Biodisponibilidad de los comprimidos recubiertos de Vagantin® en relación con una solución oral de bromuro de metantelina
2 de septiembre de 2011 actualizado por: University Medicine Greifswald
El objetivo principal del estudio es:
•Describir el grado y la velocidad de absorción de la metantelina después de la administración de una dosis oral única de tabletas recubiertas de Vagantin® (Prueba) en comparación con una solución de bromuro de metantelina (Referencia)
Los objetivos secundarios del estudio son:
- Para determinar la vida media de eliminación del bromuro de metantelina
- Describir los efectos de Test and Reference sobre la salivación, la acomodación, la respuesta de la pupila, la presión arterial y la frecuencia cardíaca
- para evaluar la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas a los medicamentos
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Descripción detallada
El compuesto anticolinérgico cuaternario bromuro de metantelina (bromuro de dietil-metil [2-(9 xantenil carboniloxi) etil] amonio) se comercializa para tratar la inestabilidad neurogénica de la vejiga. En comparación con la atropina, influye en la transmisión nerviosa parasimpática más mediante el bloqueo de los receptores muscarínicos ganglionares que periféricos. Los efectos clínicos después de dosis terapéuticas únicas de 50-100 mg duran alrededor de 6 horas, que es más largo que después de la atropina. El medicamento relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal y urogenital. Además, inhibe la secreción bronquial, salival y de las glándulas sudoríparas, disminuye la producción de jugo gástrico y altera la acomodación.
No hay datos disponibles sobre las propiedades farmacocinéticas de la metantelina en el hombre. Sin embargo, 25-50 mg de metantelina intravenosa parecen ser equivalentes a 50-100 mg p.o. con respecto a los efectos farmacodinámicos [Stille 1988].
Vagantin® se comercializa en forma de comprimidos recubiertos que contienen 50 mg de bromuro de metantelina. Debido a las propiedades particulares de la metantelina (rango terapéutico estrecho, absorción obviamente errática, incompleta e irregular) y debido a las recomendaciones nacionales e internacionales sobre el registro de medicamentos, Vagantin® debe evaluarse con respecto a sus propiedades farmacocinéticas al menos en relación con un forma no formulada.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
Mecklenburg-Vorpommern
-
Greifswald, Mecklenburg-Vorpommern, Alemania, 17487
- Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
14 años a 41 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
No
Géneros elegibles para el estudio
Todos
Descripción
Criterios de inclusión:
- edad: 18 - 45 años
- sexo: masculino y femenino
- origen étnico: caucásico
- peso corporal: ±20 % del peso normal (Broca)
- buena salud, demostrada por los resultados del examen clínico y el control de laboratorio que, a juicio del investigador clínico, no difieren de forma clínicamente relevante del estado normal
- Consentimiento informado por escrito
Criterio de exclusión:
- hipersensibilidad conocida a los productos en investigación o a sus adyuvantes
- polakisurie de razones cardiacas y renales
- megacolon
- atonía del tracto gastrointestinal
- atonía o hipotonía de la vejiga urinaria
- arritmia taquicardiaca
- obstrucción vesical subvesical, especialmente hipertrofia prostática benigna
- glaucoma de ángulo estrecho
- anteojos o lentes de contacto
- antecedentes de enfermedades gastrointestinales (excepto apendicectomía)
- antecedentes de enfermedades renales y/o hepáticas
- cualquier enfermedad conocida que modifique la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco bajo investigación
- riesgo de desregulación ortostática, desmayos o apagones
- consumo de alcohol superior a 40 g/día
- fumadores de más de 10 cigarrillos al día
- Hábitos nutricionales especiales o uniformes, p. vegetarianos o dieta baja en calorías
- menos de 14 días después de la última enfermedad aguda
- menos de 14 días después de la última administración sistémica o local del fármaco o 10 veces la vida media del fármaco respectivo (excepto anticonceptivos hormonales)
- donación de sangre en los últimos dos meses
- período de bloqueo debido a otro estudio clínico con productos en investigación; sin embargo, al menos 4 semanas después del final del estudio o 10 veces la vida media del fármaco respectivo
- falta de voluntad o incapacidad para cooperar adecuadamente
- Detección de VIH y VHB y drogas positiva o no realizada (en caso de una prueba de VIH positiva, los voluntarios deben ser informados por un médico en una conversación personal)
- prueba de lactancia y embarazo positiva o no realizada
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Experimental: Prueba
Farmacocinética y dinámica después de la administración de una dosis única de 2 comprimidos recubiertos de Vagantin® (comprimidos recubiertos de 50 mg de bromuro de metantelina)
|
muestreo de sangre antes y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 horas después de la administración del medicamento del estudio
administración de 2 tabletas recubiertas Vagantin® (tabletas recubiertas de 50 mg de bromuro de metantelina)
El volumen de secreción de las glándulas salivales se midió masticando un trozo de PARAFILM "M"® de 5 x 5 cm (American Can Company, Reino Unido) durante 5 min.
La saliva se recogió en tubos de vidrio y la cantidad de saliva estimulada se midió pesando
La acomodación se midió con el optómetro según Schober (Velhagen 1972)
La función de la pupila se evaluó con el pupilógrafo (Pupilógrafo Compacto Integrado, AMTech, Weinheim, Alemania).
Se obtuvieron los siguientes datos: diámetro de la pupila, respuesta a estímulos de flash definidos
|
|
Comparador activo: Referencia
Farmacocinética y dinámica después de la administración de una dosis única de 100 ml de solución de metantelina (100 mg de bromuro de metantelina)
|
muestreo de sangre antes y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 horas después de la administración del medicamento del estudio
El volumen de secreción de las glándulas salivales se midió masticando un trozo de PARAFILM "M"® de 5 x 5 cm (American Can Company, Reino Unido) durante 5 min.
La saliva se recogió en tubos de vidrio y la cantidad de saliva estimulada se midió pesando
La acomodación se midió con el optómetro según Schober (Velhagen 1972)
La función de la pupila se evaluó con el pupilógrafo (Pupilógrafo Compacto Integrado, AMTech, Weinheim, Alemania).
Se obtuvieron los siguientes datos: diámetro de la pupila, respuesta a estímulos de flash definidos
administración 100 ml de solución de metantelina (100 mg de bromuro de metantelina)
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
área bajo la curva (AUC0-∞)
Periodo de tiempo: Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
AUC0-∞ se evaluó mediante la fórmula trapezoidal hasta el último momento de muestreo con una concentración por encima del límite de cuantificación (AUC0-), y se extrapoló al infinito utilizando técnicas estándar
|
Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
|
concentración plasmática máxima (Cmax)
Periodo de tiempo: Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
La Cmax se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas
|
Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
tiempo de concentración plasmática máxima (tmax)
Periodo de tiempo: Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
tmax se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas
|
Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
|
vida media terminal (t½)
Periodo de tiempo: Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
La vida media (t½) se evaluó mediante regresión no lineal de la pendiente terminal
|
Perfil de concentración plasmática-tiempo de 0-16 h de metantelina después de una administración oral única
|
|
volumen de secreción de las glándulas salivales
Periodo de tiempo: antes y 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
El volumen de secreción de las glándulas salivales se medirá masticando un trozo de PARAFILM "M"® (American Can Company, Reino Unido) de 5 x 5 cm durante 5 min.
La saliva se recogerá en tubos de vidrio cuyo volumen se medirá mediante pesaje
|
antes y 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
|
Medida de alojamiento
Periodo de tiempo: antes y 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
La acomodación se medirá con el optómetro según Schober (Velhagen 1972)
|
antes y 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
|
Función pupilar
Periodo de tiempo: antes y 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
La función del alumno se evaluará con el pupilógrafo (pupilógrafo integrado compacto, AMTech, Weinheim, Alemania).
Se obtendrán los siguientes datos: diámetro de la pupila, respuesta a estímulos de flash definidos
|
antes y 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas después de la administración del medicamento del estudio
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Colaboradores
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de octubre de 1999
Finalización primaria (Actual)
1 de noviembre de 1999
Finalización del estudio (Actual)
1 de enero de 2000
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
1 de septiembre de 2011
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de septiembre de 2011
Publicado por primera vez (Estimar)
5 de septiembre de 2011
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
5 de septiembre de 2011
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de septiembre de 2011
Última verificación
1 de septiembre de 2011
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Enfermedades del Sistema Nervioso
- Enfermedades urológicas
- Enfermedades de la vejiga urinaria
- Manifestaciones neurológicas
- Vejiga Urinaria Neurogénica
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Antagonistas muscarínicos
- Antagonistas colinérgicos
- Agentes colinérgicos
- Metantelina
Otros números de identificación del estudio
- BAMB0199
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .