Biodisponibilidade de comprimidos revestidos de Vagantin® em relação a uma solução oral de brometo de metantelina
2 de setembro de 2011 atualizado por: University Medicine Greifswald
O objetivo primário do estudo é:
• Descrever a extensão e a taxa de absorção de metantelina após a administração de uma dose oral única de comprimidos revestidos de Vagantin® (Teste) em comparação com uma solução de brometo de metantelina (Referência)
Os objetivos secundários do estudo são:
- Para determinar a eliminação da meia-vida do brometo de metantelina
- Descrever os efeitos do Teste e Referência na salivação, acomodação, resposta da pupila, pressão arterial e frequência cardíaca
- para avaliar a frequência e a intensidade das reações adversas a medicamentos
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Descrição detalhada
O composto anticolinérgico quaternário brometo de metantelina (brometo de dietilmetil [2-(9 xantenil carboniloxi) etil] amônio) é comercializado para tratar a instabilidade neurogênica da bexiga. Em comparação com a atropina, ela influencia a transmissão nervosa parassimpática mais pelo bloqueio dos receptores muscarínicos periféricos do que pelos ganglionares. Os efeitos clínicos após doses terapêuticas únicas de 50-100 mg duram cerca de 6 horas, o que é mais longo do que após a atropina. A droga relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal e urogenital. Além disso, inibe a secreção brônquica, salivar e das glândulas sudoríparas, diminui a produção de suco gástrico e perturba a acomodação.
Não existem dados disponíveis sobre as propriedades farmacocinéticas da metantelina no homem. No entanto, 25-50 mg de metantelina intravenosa parecem ser equivalentes a 50-100 mg p.o. no que diz respeito aos efeitos farmacodinâmicos [Stille 1988].
Vagantin® é comercializado como comprimidos revestidos contendo 50 mg de brometo de metantelina. Devido às propriedades particulares da metantelina (faixa terapêutica estreita, absorção obviamente errática, incompleta e irregular) e devido às recomendações nacionais e internacionais relativas ao registro de medicamentos, Vagantin® deve ser avaliado em relação às suas propriedades farmacocinéticas, pelo menos em relação a um forma não formulada.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
12
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
-
-
Mecklenburg-Vorpommern
-
Greifswald, Mecklenburg-Vorpommern, Alemanha, 17487
- Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
14 anos a 41 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Não
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- idade: 18 - 45 anos
- sexo: masculino e feminino
- origem étnica: caucasiana
- peso corporal: ±20% do peso normal (Broca)
- boa saúde, conforme evidenciado pelos resultados do exame clínico e do exame laboratorial, considerados pelo investigador clínico como não diferindo de maneira clinicamente relevante do estado normal
- consentimento informado por escrito
Critério de exclusão:
- hipersensibilidade conhecida aos produtos experimentais ou aos seus adjuvantes
- pollakisurie de razões cardial e renal
- megacólon
- atonia do trato gastrointestinal
- atonia ou hipotonia da bexiga urinária
- arritmia taquicardíaca
- obstrução subvesical da bexiga, especialmente hipertrofia benigna da próstata
- glaucoma de ângulo estreito
- óculos ou lentes de contato
- história de doenças gastrointestinais (exceto apendicectomia)
- história de doenças renais e/ou hepáticas
- qualquer doença conhecida por modificar a absorção, o metabolismo ou a excreção do medicamento sob investigação
- susceptibilidade à desregulação ortostática, desmaios ou desmaios
- consumo de álcool superior a 40 g/dia
- fumantes de mais de 10 cigarros por dia
- hábitos nutricionais especiais ou uniformes, por ex. vegetarianos ou dieta hipocalórica
- menos de 14 dias após a última doença aguda
- menos de 14 dias após a última administração sistêmica ou local do medicamento ou 10 vezes a meia-vida do respectivo medicamento (exceto contraceptivos hormonais)
- doação de sangue nos últimos dois meses
- período de bloqueio devido a outro estudo clínico com produtos experimentais; no entanto, pelo menos 4 semanas após o final do estudo ou 10 vezes a meia-vida do respectivo medicamento
- falta de vontade ou incapacidade de cooperar adequadamente
- HIV e HBV e triagem de drogas positivo ou não realizado (em caso de teste de HIV positivo, os voluntários devem ser informados por um médico em uma conversa pessoal)
- teste de lactação e gravidez positivo ou não realizado
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Ciência básica
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Teste
Farmacocinética e dinâmica após administração de dose única de 2 comprimidos revestidos Vagantin® (comprimidos revestidos de 50 mg de brometo de metantelina)
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amostragem de sangue antes e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 horas após a administração da medicação do estudo
administração de 2 comprimidos revestidos Vagantin® (comprimidos revestidos de 50 mg de brometo de metantelina)
O volume de secreção da glândula salivar foi medido mastigando um pedaço de PARAFILM "M"® de 5 x 5 cm (American Can Company, Reino Unido) por 5 min.
A saliva foi coletada em tubos de vidro e a quantidade de saliva estimulada foi medida por pesagem
A acomodação foi medida com o optômetro de acordo com Schober (Velhagen 1972)
A função da pupila foi avaliada com o pupilógrafo (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany).
Os seguintes dados foram obtidos: diâmetro da pupila, resposta a estímulos de flash definidos
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Comparador Ativo: Referência
Farmacocinética e dinâmica após administração de dose única 100 ml de solução de metantelina (100 mg de brometo de metantelina)
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amostragem de sangue antes e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 horas após a administração da medicação do estudo
O volume de secreção da glândula salivar foi medido mastigando um pedaço de PARAFILM "M"® de 5 x 5 cm (American Can Company, Reino Unido) por 5 min.
A saliva foi coletada em tubos de vidro e a quantidade de saliva estimulada foi medida por pesagem
A acomodação foi medida com o optômetro de acordo com Schober (Velhagen 1972)
A função da pupila foi avaliada com o pupilógrafo (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany).
Os seguintes dados foram obtidos: diâmetro da pupila, resposta a estímulos de flash definidos
administração 100 ml de solução de metantelina (100 mg de brometo de metantelina)
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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área sob a curva (AUC0-∞)
Prazo: 0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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AUC0-∞ foi avaliada pela fórmula trapezoidal até o último tempo de amostragem com uma concentração acima do limite de quantificação (AUC0-), e foi extrapolada ao infinito usando técnicas padrão
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0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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concentração plasmática máxima (Cmax)
Prazo: 0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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Cmax foi obtido diretamente das curvas de concentração-tempo medidas
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0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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tempo de concentração plasmática máxima (tmax)
Prazo: 0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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tmax foi obtido diretamente das curvas de concentração-tempo medidas
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0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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meia-vida terminal (t½)
Prazo: 0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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A meia-vida (t½) foi avaliada por regressão não linear da inclinação terminal
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0-16 h perfil de concentração plasmática-tempo de metantelina após administração oral única
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volume de secreção da glândula salivar
Prazo: antes e 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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O volume de secreção da glândula salivar será medido pela mastigação de um pedaço de PARAFILM "M"® de 5 x 5 cm (American Can Company, Reino Unido) por 5 min.
A saliva será coletada em tubos de vidro cujo volume será medido por pesagem
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antes e 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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Medição de acomodação
Prazo: antes e 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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A acomodação será medida com o optômetro de acordo com Schober (Velhagen 1972)
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antes e 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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Função pupilar
Prazo: antes e 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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A função da pupila será avaliada com o pupilógrafo (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Alemanha).
Os seguintes dados serão obtidos: diâmetro da pupila, resposta a estímulos de flash definidos
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antes e 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a administração da medicação do estudo
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Colaboradores
Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de outubro de 1999
Conclusão Primária (Real)
1 de novembro de 1999
Conclusão do estudo (Real)
1 de janeiro de 2000
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
1 de setembro de 2011
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
2 de setembro de 2011
Primeira postagem (Estimativa)
5 de setembro de 2011
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
5 de setembro de 2011
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
2 de setembro de 2011
Última verificação
1 de setembro de 2011
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
- Doenças do Sistema Nervoso
- Doenças Urológicas
- Doenças da Bexiga Urinária
- Manifestações Neurológicas
- Bexiga Urinária Neurogênica
- Efeitos Fisiológicos das Drogas
- Agentes Neurotransmissores
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Antagonistas Muscarínicos
- Antagonistas colinérgicos
- Agentes colinérgicos
- Metantelina
Outros números de identificação do estudo
- BAMB0199
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