Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Биодоступность таблеток, покрытых оболочкой Вагантин®, по сравнению с пероральным раствором метантелина бромида

2 сентября 2011 г. обновлено: University Medicine Greifswald

Основная цель исследования:

• Описать степень и скорость абсорбции метантелина после однократного перорального приема таблеток, покрытых оболочкой Вагантин® (Испытание), по сравнению с раствором метантелина бромида (Эталон).

Второстепенными задачами исследования являются:

  • Для определения периода полувыведения метантелина бромида.
  • Описать влияние Test and Reference на слюноотделение, аккомодацию, реакцию зрачков, кровяное давление и частоту сердечных сокращений.
  • для оценки частоты и интенсивности побочных реакций на лекарства

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Подробное описание

Четвертичное антихолинергическое соединение метантелина бромид (диэтилметил[2-(9 ксантенилкарбонилокси)этил]аммония бромид) продается для лечения нейрогенной нестабильности мочевого пузыря. По сравнению с атропином он влияет на парасимпатическую нервную передачу в большей степени путем блокады ганглиозных, чем периферических мускариновых рецепторов. Клинические эффекты после однократного приема терапевтических доз 50-100 мг продолжаются около 6 часов, что дольше, чем после приема атропина. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного и мочеполового тракта. Кроме того, он угнетает секрецию бронхиальных, слюнных и потовых желез, снижает выработку желудочного сока и нарушает аккомодацию.

Данные о фармакокинетических свойствах метантелина у человека отсутствуют. Тем не менее, 25-50 мг метантелина внутривенно эквивалентны 50-100 мг перорально. в отношении фармакодинамических эффектов [Stille 1988].

Вагантин® продается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 50 мг метантелина бромида. Из-за особых свойств метантелина (узкий терапевтический диапазон, явно неустойчивая, неполная и неравномерная абсорбция) и из-за национальных и международных рекомендаций по регистрации лекарственных средств Вагантин® необходимо оценивать с точки зрения его фармакокинетических свойств, по крайней мере, относительно не оформленная форма.

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

12

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

  • Германия
    • Mecklenburg-Vorpommern
      • Greifswald, Mecklenburg-Vorpommern, Германия, 17487
        • Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 16 лет до 43 года (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Нет

Полы, имеющие право на обучение

Все

Описание

Критерии включения:

  • возраст: 18 - 45 лет
  • пол: мужчина и женщина
  • этническое происхождение: европеоид
  • масса тела: ±20 % от нормального веса (по Брока)
  • хорошее здоровье, о чем свидетельствуют результаты клинического и лабораторного обследования, которые, по мнению клинического исследователя, не отличаются клинически значимым образом от нормального состояния
  • письменное информированное согласие

Критерий исключения:

  • известная гиперчувствительность к исследуемым продуктам или их адъювантам
  • поллакизурия кардиальных и почечных причин
  • мегаколон
  • атония желудочно-кишечного тракта
  • атония или гипотония мочевого пузыря
  • тахикардия аритмия
  • субвезикальная обструкция мочевого пузыря, особенно доброкачественная гипертрофия предстательной железы
  • узкоугольная глаукома
  • очки или контактные линзы
  • желудочно-кишечные заболевания в анамнезе (кроме аппендэктомии)
  • наличие в анамнезе почечных и/или печеночных заболеваний
  • любое заболевание, которое, как известно, изменяет абсорбцию, метаболизм или выведение исследуемого препарата
  • склонность к ортостатической дисрегуляции, обморокам или потерям сознания
  • употребление алкоголя более 40 г/сутки
  • курильщики более 10 сигарет в день
  • специальные или единообразные пищевые привычки, т.е. вегетарианцы или низкокалорийная диета
  • менее 14 дней после последнего острого заболевания
  • менее 14 дней после последнего системного или местного введения препарата или 10-кратного периода полувыведения соответствующего препарата (кроме гормональных контрацептивов)
  • сдача крови в течение последних двух месяцев
  • период блокировки в связи с другим клиническим исследованием исследуемых продуктов; однако не менее чем через 4 недели после окончания исследования или в 10 раз больше периода полувыведения соответствующего препарата
  • нежелание или неспособность адекватно сотрудничать
  • Скрининг на ВИЧ и ВГВ и наркотики положительный или не проведенный (в случае положительного теста на ВИЧ добровольцы должны быть проинформированы врачом в личной беседе)
  • тест на лактацию и беременность положительный или не проводился

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Рандомизированный
  • Интервенционная модель: Назначение кроссовера
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Тестовое задание
Фармакокинетика и -динамика после однократного приема 2 таблеток, покрытых оболочкой Вагантин® (таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг метантелина бромида)
Процедура: забор крови
забор крови до и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 часов после введения исследуемого препарата
Лекарство: Вагантин®
введение 2 таблеток, покрытых оболочкой Вагантин® (таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг метантелина бромида)
Процедура: Измерение слюноотделения
Объем секреции слюнных желез измеряли путем жевания кусочка PARAFILM "M"® размером 5 х 5 см (American Can Company, Великобритания) в течение 5 мин. Слюну собирали в стеклянные пробирки и измеряли количество стимулированной слюны путем взвешивания.
Процедура: Измерение размещения
Аккомодацию измеряли оптометром по Шоберу (Velhagen 1972).
Процедура: Пупиллометрия
Функцию зрачка оценивали с помощью пупиллографа (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany). Были получены следующие данные: диаметр зрачка, реакция на определенные импульсные стимулы.
Активный компаратор: Справка
Фармакокинетика и -динамика после однократного введения 100 мл раствора метантелина (100 мг метантелина бромида)
Процедура: забор крови
забор крови до и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 часов после введения исследуемого препарата
Процедура: Измерение слюноотделения
Объем секреции слюнных желез измеряли путем жевания кусочка PARAFILM "M"® размером 5 х 5 см (American Can Company, Великобритания) в течение 5 мин. Слюну собирали в стеклянные пробирки и измеряли количество стимулированной слюны путем взвешивания.
Процедура: Измерение размещения
Аккомодацию измеряли оптометром по Шоберу (Velhagen 1972).
Процедура: Пупиллометрия
Функцию зрачка оценивали с помощью пупиллографа (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany). Были получены следующие данные: диаметр зрачка, реакция на определенные импульсные стимулы.
Лекарство: раствор метантелина
введение 100 мл раствора метантелина (100 мг метантелина бромида)

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
площадь под кривой (AUC0-∞)
Временное ограничение: 0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
AUC0-∞ оценивали по трапециевидной формуле до момента последнего отбора проб с концентрацией выше предела количественного определения (AUC0-) и экстраполировали до бесконечности по стандартным методикам
0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
максимальная концентрация в плазме (Cmax)
Временное ограничение: 0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
Cmax была получена непосредственно из измеренных кривых концентрация-время.
0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
время максимальной концентрации в плазме (tmax)
Временное ограничение: 0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
tmax было получено непосредственно из измеренных кривых концентрация-время.
0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
конечный период полувыведения (t½)
Временное ограничение: 0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
Период полувыведения (t½) оценивали с помощью нелинейной регрессии конечного наклона
0-16-часовой профиль зависимости концентрации метантелина в плазме от времени после однократного перорального приема
объем секрета слюнных желез
Временное ограничение: до и через 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата
Объем секреции слюнных желез будет измеряться путем жевания кусочка PARAFILM "M"® размером 5 х 5 см (American Can Company, Великобритания) в течение 5 мин. Слюна будет собираться в стеклянные пробирки, объем которых будет измеряться взвешиванием.
до и через 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата
Измерение размещения
Временное ограничение: до и через 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата
Аккомодацию измеряют оптометром по Шоберу (Velhagen 1972).
до и через 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата
Функция зрачка
Временное ограничение: до и через 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата
Функцию зрачка оценивают с помощью пупиллографа (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany). Будут получены следующие данные: диаметр зрачка, реакция на определенные импульсные стимулы.
до и через 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после введения исследуемого препарата

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

University Medicine Greifswald

Соавторы

RIEMSER Arzneimittel GmbH

Публикации и полезные ссылки

Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.

Общие публикации

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования

1 октября 1999 г.

Первичное завершение (Действительный)

1 ноября 1999 г.

Завершение исследования (Действительный)

1 января 2000 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

1 сентября 2011 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

2 сентября 2011 г.

Первый опубликованный (Оценивать)

5 сентября 2011 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Оценивать)

5 сентября 2011 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

2 сентября 2011 г.

Последняя проверка

1 сентября 2011 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Ключевые слова

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • BAMB0199

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Клинические исследования забор крови

Искать похожие исследования

Спонсоры и соавторы

Заболевания

Медикаментозные вмешательства

CROs by country

CROs in Malaysia

Заболевания

Редкие заболевания

Медикаментозные вмешательства

Пищевые добавки

Спонсор / Соавторы

Места

Подписаться