艾沙康唑和华法林在健康男性受试者中的药物相互作用研究
2012年8月27日 更新者：Astellas Pharma Global Development, Inc.
多剂量艾沙康唑对健康男性受试者单剂量华法林药代动力学影响的 1 期、开放标签、序贯研究
本研究的目的是评估多剂量艾沙康唑对单剂量给药后华法林药代动力学 (PK) 的影响。
研究概览
详细说明
受试者将在第 1 天接受单剂量的华法林，然后是 15 天的清除期（从华法林给药到艾沙康唑给药的时间）。
在第 16 天和第 17 天，每天服用 3 次艾沙康唑 (TID)。 TID 剂量将间隔 8 小时给药。 在第 18 天至第 28 天，艾沙康唑将每天给药一次 (QD)。 所有受试者将在第 20 天服用单剂华法林。 艾沙康唑末次给药后约 7 天将进行随访。 将在整个研究过程中收集用于药代动力学的血样。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
20
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Wisconsin
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West Bend、Wisconsin、美国、53095
- Spaulding Clinical
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
男性
描述
纳入标准：
- 受试者的 BMI 必须为 18 至 32 kg/m2，体重至少为 45 kg
- 受试者必须具有正常的实验室值，尤其是 ALT、AST、蛋白 C 和 S 以及凝血酶原时间
排除标准：
- 受试者有不明原因的晕厥、心脏骤停、不明原因的心律失常或尖端扭转型室性心动过速、结构性心脏病或长 QT 综合征家族史（由近亲因可能或可能的心脏病猝死提示）原因）
- 受试者在筛查时的丙型肝炎抗体或乙型肝炎表面抗原呈阳性，或已知人类免疫缺陷病毒 (HIV) 呈阳性
- 受试者已知或疑似对试验产品的任何成分或唑类化合物过敏，或对药物或食物有多种和/或严重过敏史（由研究者判断），或严重的过敏反应
- 受试者在筛选前 6 个月内吸烟（任何使用烟草或含尼古丁的产品）
- 受试者在第 -1 天前 14 天内接受过处方药或补充和替代药物治疗，或在第 -1 天前 1 周内接受过非处方药治疗
- 受试者在第 -1 天之前的 30 天内或 5 个半衰期内接受过实验药物，以较长者为准
- 根据研究者的定义，受试者最近（在过去 2 年内）有药物或酒精滥用史，或者药物和/或酒精筛查呈阳性
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 分配：北美
- 介入模型：单组
- 屏蔽：没有任何
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：艾沙康唑和华法林
艾沙康唑每天 3 次 (TID)，持续 2 天，然后每天一次 (QD) 给药，持续 11 天，第 1 天和第 20 天单次服用华法林
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口服
其他名称：
口服
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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S-华法林（血浆中）的药代动力学 (PK) 变量组合：AUCinf、AUClast、Cmax
大体时间：第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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从时间 0 外推到无穷大 (AUCinf) 的曲线下面积 (AUC)、从给药时间到最后可量化浓度的 AUC (AUClast) 和最大浓度 (Cmax)
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第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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R-华法林（血浆中）的 PK 变量组合：AUCinf、AUClast、Cmax
大体时间：第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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S-华法林和 R-华法林（血浆中）的药代动力学 (PK) 变量组合：tmax、Vz /F、CL/F 和 t1/2
大体时间：第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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达到 Cmax 的时间 (tmax)、表观分布容积 (Vz /F)、口服给药后的表观体内清除率 (CL/F) 和表观终末消除半衰期 (t1/2)
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第 1 天和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24、48、72、96、120、144、168 和 216 小时
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艾沙康唑的 PK 变量（血浆中）：谷浓度（Ctrough）
大体时间：第 18-20 天和第 22-27 天，给药前和第 28 天给药前和给药后 24 小时
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第 18-20 天和第 22-27 天，给药前和第 28 天给药前和给药后 24 小时
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艾沙康唑（血浆中）的 PK 变量复合：AUCtau、Cmax 和 tmax
大体时间：第 19 天给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 和 16 小时；和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24 和 36 小时
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连续给药时间间隔内的 AUC (AUCtau)
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第 19 天给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 和 16 小时；和第 20 天，给药前和给药后 0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24 和 36 小时
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药效学变量：MAXINR、AUCINR、MAXPT 和 AUCPT
大体时间：第 1 天和第 20 天给药前以及华法林给药后 6、12、24、48、72、96、168 和 216 小时
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国际标准化比值 (INR)、最大观察变化 INR 值 (MAXINR)、0 至 216 小时 INR 时间曲线下面积 (AUCINR)、最大观察凝血酶原时间变化 (PT) 值 (MAXPT)、PT 时间下面积从 0 到 216 小时的曲线 (AUCPT)
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第 1 天和第 20 天给药前以及华法林给药后 6、12、24、48、72、96、168 和 216 小时
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通过记录不良事件、临床实验室评估、心电图 (ECG) 身体检查和生命体征来评估安全性
大体时间：第 1 天到第 29 天，第 35 天 ± 2
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第 1 天到第 29 天，第 35 天 ± 2
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2012年6月1日
初级完成 (实际的)
2012年7月1日
研究完成 (实际的)
2012年7月1日
研究注册日期
首次提交
2012年8月2日
首先提交符合 QC 标准的
2012年8月2日
首次发布 (估计)
2012年8月6日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2012年8月28日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2012年8月27日
最后验证
2012年8月1日
更多信息
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