一项单放射性标记剂量质量平衡研究，以研究 [14C] Palbociclib (PD-0332991) 在健康男性志愿者中的吸收、代谢和排泄
2013年12月16日 更新者：Pfizer
一项研究 [14C] PD-0332991 在健康男性志愿者中的吸收、代谢和排泄的第一阶段开放标签单放射性标记剂量研究
这将是一项开放标签、单中心研究，以评估 PD-0332991 在大约 6 名健康男性受试者中的质量平衡和药代动力学，这些受试者接受单次口服 125 mg 剂量的 PD-0332991，其中含有大约 100 微居里的 [14C]- PD-0332991。
从给药前约 12 小时起，受试者将被登记到研究单位并留在室内，直到从身体排泄物中收集到超过 90% 的所给予的放射性，或者直到连续从排泄物中回收不到 1% 的所给予的放射性天。
本研究将调查肾脏和肝脏系统参与 PD-0332991 消除的程度，并将寻求鉴定该化合物的主要代谢物。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
6
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
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Washington
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Tacoma、Washington、美国、98418
- Pfizer Investigational Site
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-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
男性
描述
纳入标准：
- 一名健康的男性志愿者，年龄在 18 至 55 岁之间（含）
- 体重指数 (BMI) 为 17.5 至 30.5 kg/m2 且总体重 >50kg
- 签署的知情同意书
排除标准：
- 具有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神、神经或过敏性疾病的证据或病史。
- 阳性尿液药物或尿液可替宁筛查。
- 在首次服用研究药物之前的 30 天内或 5 个半衰期内同时使用草药或处方药或使用研究药物进行治疗。
- 其职业需要暴露于辐射或监测辐射暴露的受试者。
- 有不规则排便史的受试者（例如，腹泻或便秘、肠易激综合征（IBS）或乳糖不耐症的规律发作）。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础_科学
- 分配：北美
- 介入模型：单组
- 屏蔽：没有任何
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：放射性标记剂量臂
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单次 125 mg 口服剂量的 PD-0332991 含有大约 100 微居里的 [14C]-PD-0332991。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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PD-0332991 从时间零到外推无限时间 [AUC (0 - 8)] 的曲线下面积
大体时间：0-192 小时
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AUC (0 - 8) = 从时间零（给药前）到外推无限时间 (0 - 8) 的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积。
它是从 AUC (0 - t) 加上 AUC (t - 8) 获得的。
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0-192 小时
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PD-0332991 从零时间到最后可量化浓度 (AUClast) 的曲线下面积
大体时间：0-192小时
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从零到最后测量浓度的血浆浓度时间曲线下的面积 (AUClast)
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0-192小时
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PD-0332991 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：1-24小时
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1-24小时
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达到 PD-0332991 的最大观察血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：1-24小时
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1-24小时
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PD-0332991 的等离子体衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：0-192小时
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血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
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0-192小时
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PD-0332991 的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：0-192小时
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药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
从群体药代动力学 (PK) 模型估计清除率。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
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0-192小时
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PD-0332991 的表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：0-192小时
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分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血浆浓度的理论容积。
口服剂量后的表观分布容积 (Vz/F) 受吸收分数的影响。
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0-192小时
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尿液中的累积放射性恢复。
大体时间：0-192小时
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尿液中回收的累积放射性是在累积尿样中观察到的给药放射性剂量的百分比。
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0-192小时
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粪便中的累积放射性恢复。
大体时间：0-192小时
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粪便中回收的累积放射性是在累积粪便样本中观察到的施用放射性剂量的百分比。
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0-192小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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PF-05089326 从时间零到外推无限时间 [AUC (0 - 8)] 的曲线下面积。
大体时间：0-192小时
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AUC (0 - 8) = 从时间零（给药前）到外推无限时间 (0 - 8) 的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积。
它是从 AUC (0 - t) 加上 AUC (t - 8) 获得的。
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0-192小时
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PF-05089326 从时间零到最后可量化浓度 (AUClast) 的曲线下面积。
大体时间：0-192小时
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从零到最后测量浓度的血浆浓度时间曲线下的面积 (AUClast)
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0-192小时
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PF-05089326 的最大观察血浆浓度 (Cmax)。
大体时间：0-192小时
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0-192小时
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达到 PF-05089326 的最大观察血浆浓度 (Tmax) 的时间。
大体时间：0-192小时
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0-192小时
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PF-05089326 的血浆衰变半衰期 (t1/2)。
大体时间：0-192小时
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血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
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0-192小时
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血浆中放射性从零时间到外推无限时间 [AUC (0 - 8)] 的曲线下面积。
大体时间：0-192小时
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AUC (0 - 8) = 从时间零（给药前）到外推无限时间 (0 - 8) 的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积。
它是从 AUC (0 - t) 加上 AUC (t - 8) 获得的。
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0-192小时
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从时间零到血浆中放射性最后可量化浓度 (AUClast) 的曲线下面积。
大体时间：0-192小时
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从零到最后测量浓度的血浆浓度时间曲线下的面积 (AUClast)
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0-192小时
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血浆中放射性的最大观察浓度 (Cmax)。
大体时间：0-192小时
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0-192小时
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血浆中放射性达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间。
大体时间：0-192小时
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0-192小时
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血浆中放射性的血浆衰变半衰期 (t1/2)。
大体时间：0-192小时
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血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
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0-192小时
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血浆中放射性的表观口服清除率 (CL/F)。
大体时间：0-192小时
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药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
从群体药代动力学 (PK) 模型估计清除率。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
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0-192小时
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血浆中放射性的表观分布容积 (Vz/F)。
大体时间：0-192 小时
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分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血浆浓度的理论容积。
口服剂量后的表观分布容积 (Vz/F) 受吸收分数的影响。
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0-192 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2013年1月1日
初级完成 (实际的)
2013年3月1日
研究完成 (实际的)
2013年3月1日
研究注册日期
首次提交
2012年12月20日
首先提交符合 QC 标准的
2012年12月20日
首次发布 (估计)
2012年12月27日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2013年12月17日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2013年12月16日
最后验证
2013年12月1日
更多信息
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