一项评估改变肝酶的药物（利福平）如何影响男性恩杂鲁胺代谢的研究
2014年10月14日 更新者：Astellas Pharma Europe B.V.
一项 I 期、随机、开放标签、双臂平行设计研究，以确定多剂量利福平对健康男性受试者单剂量恩杂鲁胺的药代动力学、安全性和耐受性的影响
本研究通过测量血浆中恩杂鲁胺及其代谢物的浓度来评估改变肝酶的药物（利福平）如何影响男性恩杂鲁胺的代谢。
研究概览
详细说明
该研究由 2 个随机治疗组组成。 在双臂中，受试者接受单次口服剂量的恩杂鲁胺。
在第 1 组中，受试者在第 -1 天进入诊所，直到第 3 天。 每个受试者接受单次口服剂量的恩杂鲁胺，在第 1 天禁食条件下给药。从第 4 天到第 50 天进行门诊。 从摄入恩杂鲁胺后第 1 天到第 50 天，获得了恩杂鲁胺、主要无活性羧酸代谢物 (M1) 和活性代谢物 N-去甲基恩杂鲁胺 (M2) 的完整 PK 曲线。
在第 2 组中，每个受试者在第 1 至 21 天接受每日一次剂量的利福平。 在第 8 天，在禁食条件下与利福平同时给予单次口服剂量的恩杂鲁胺。 从摄入恩杂鲁胺后第 8 天到第 57 天，获得了恩杂鲁胺、M1 和 M2 的完整 PK 曲线。
研究结束访问 (ESV) 发生在最后一次 PK 样本或提前退出后的 7 到 10 天之间。
在整个研究过程中进行安全性评估。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
28
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
-
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Berlin、德国、14050
- Parexel International GmbH
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
男性
描述
纳入标准：
- 受试者在筛选时的体重指数 (BMI) 至少为 18.5 且不超过 29.9 kg/m2。
- 受试者在与孕妇发生性关系时必须使用避孕套。
- 具有生育潜力的男性受试者及其女性配偶/伴侣必须使用由两种避孕方式组成的高效避孕措施。
- 男性受试者不得从筛选开始和整个研究期间以及最后一次研究药物给药后的 90 天内捐献精子。
排除标准：
- 根据基因分型分析，受试者具有已确认的 CYP2C8 弱代谢状态。
- 受试者有癫痫病史或任何可能导致癫痫发作的情况。 历史上或目前正在服用任何可能降低癫痫发作阈值的惊厥药物。 任何中枢神经系统 (CNS) 感染史。 还有在入组后 12 个月内（第 -1 天就诊）有或没有头部外伤的短暂性脑缺血发作或脑血管意外的病史。
- 受试者有任何明显的失血，捐献了一个单位（450 毫升）或更多的血液，或在第 -1 天入院前 60 天内接受过任何血液或血液制品的输注，或在入院前 7 天内捐献过血浆。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础_科学
- 分配：随机化
- 介入模型：平行线
- 屏蔽：没有任何
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：1：单剂量恩杂鲁胺
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口服
其他名称：
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实验性的：2：多剂量利福平和单剂量恩杂鲁胺
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口服
其他名称：
口服
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
大体时间 |
|---|---|
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恩杂鲁胺的 PK 和血浆中恩杂鲁胺 + M2 的总和，通过给药后 0 至 336 小时的曲线下面积 (AUC) 测量 (AUC0-336h)
大体时间：第 1 至 50 天（29 次）
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第 1 至 50 天（29 次）
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恩杂鲁胺的 PK 和通过 AUC 外推至无穷大 (AUCinf) 测量的血浆中恩杂鲁胺 + M2 的总和
大体时间：第 1 至 50 天（29 次）
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第 1 至 50 天（29 次）
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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血浆中恩杂鲁胺、M2、M1 和恩杂鲁胺 + M2 之和的 PK
大体时间：第 8 至 57 天（49 次）
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AUC0-336h、AUCinf、Cmax（M2、M1）、达到 Cmax 的时间（tmax）、终末消除半衰期（t1/2）、AUC 至最后可量化浓度（AUClast）、额外血管给药后的表观全身清除率（ CL/F)、额外血管给药后末期表观分布容积 (Vz/F)（仅母体化合物）、代谢物母体比值 (MPR)、AUCinf 外推百分比 (%AUC)
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第 8 至 57 天（49 次）
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血浆中利福平的 PK
大体时间：第 6 至 21 天（20 次）
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Cmax、tmax、定义剂量间隔的 AUC (AUCtau)、最小浓度 (Cmin)
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第 6 至 21 天（20 次）
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恩杂鲁胺单独使用或与利福平联合使用时的安全性和耐受性
大体时间：筛选（第 -28 至 -7 天）至研究访问结束 (ESV)（>34 次）
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生命体征、不良事件 (AE) 发生率、实验室评估、身体检查、心电图 (ECG)
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筛选（第 -28 至 -7 天）至研究访问结束 (ESV)（>34 次）
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2013年7月1日
初级完成 (实际的)
2013年9月1日
研究完成 (实际的)
2013年9月1日
研究注册日期
首次提交
2014年5月13日
首先提交符合 QC 标准的
2014年5月13日
首次发布 (估计)
2014年5月15日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2014年10月15日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2014年10月14日
最后验证
2014年10月1日
更多信息
与本研究相关的术语
其他相关的 MeSH 术语
其他研究编号
- 9785-CL-0405
- 2012-004841-34 (EUDRACT_NUMBER 个)
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