Un estudio para evaluar cómo un fármaco que altera las enzimas hepáticas (rifampicina) afecta el metabolismo de la enzalutamida en hombres
14 de octubre de 2014 actualizado por: Astellas Pharma Europe B.V.
Un estudio de fase I, aleatorizado, abierto, de diseño paralelo de 2 brazos para determinar el efecto de dosis múltiples de rifampicina en la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de una dosis única de enzalutamida en sujetos masculinos sanos
Este estudio evalúa cómo un fármaco que altera las enzimas hepáticas (rifampicina) afecta el metabolismo de la enzalutamida en hombres midiendo las concentraciones de enzalutamida y sus metabolitos en plasma.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
El estudio consta de 2 brazos de tratamiento aleatorizados. En ambos brazos los sujetos reciben una sola dosis oral de enzalutamida.
En el brazo 1, los sujetos ingresan en la clínica el día -1, donde permanecen hasta el día 3. Cada sujeto recibe una dosis oral única de enzalutamida, administrada en ayunas el día 1. Las visitas ambulatorias se realizan desde el día 4 hasta el día 50. Se obtienen perfiles farmacocinéticos completos para enzalutamida, principal metabolito de ácido carboxílico inactivo (M1) y metabolito activo N-desmetil enzalutamida (M2) desde el día 1 hasta el día 50 después de la ingesta de enzalutamida.
En el brazo 2, cada sujeto recibe una dosis de rifampicina una vez al día los días 1 a 21. El día 8, se administra una dosis oral única de enzalutamida en ayunas concomitantemente con rifampicina. Se obtienen perfiles farmacocinéticos completos para enzalutamida, M1 y M2 desde el día 8 hasta el día 57 después de la ingesta de enzalutamida.
Una visita de fin de estudio (ESV) tiene lugar entre 7 y 10 días después de la última muestra de PK o retiro anticipado.
Las evaluaciones de seguridad se realizan a lo largo del estudio.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
28
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Berlin, Alemania, 14050
- Parexel International GmbH
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 55 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- El sujeto tiene un índice de masa corporal (IMC) de al menos 18,5 y no superior a 29,9 kg/m2 en la selección.
- El sujeto debe usar un condón cuando tenga relaciones sexuales con una mujer embarazada.
- El sujeto masculino y su cónyuge/pareja femenina en edad fértil deben estar usando un método anticonceptivo altamente efectivo que consiste en dos formas de control de la natalidad.
- El sujeto masculino no debe donar esperma a partir de la selección y durante todo el período del estudio y durante los 90 días posteriores a la administración final del fármaco del estudio.
Criterio de exclusión:
- El sujeto tiene un estado de metabolizador lento CYP2C8 confirmado según el análisis de genotipado.
- El sujeto tiene antecedentes de convulsiones o cualquier condición que pueda predisponer a las convulsiones. Históricamente o actualmente con cualquier medicamento convulsivo o drogas que puedan reducir el umbral de convulsiones. Antecedentes de cualquier infección del sistema nervioso central (SNC). También antecedentes de ataque isquémico transitorio o accidente cerebrovascular con o sin traumatismo craneoencefálico dentro de los 12 meses posteriores a la inscripción (visita del día -1).
- El sujeto tiene una pérdida significativa de sangre, donó una unidad (450 ml) de sangre o más, o recibió una transfusión de sangre o productos sanguíneos dentro de los 60 días o donó plasma dentro de los 7 días anteriores a la admisión clínica el Día -1.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: CIENCIA BÁSICA
- Asignación: ALEATORIZADO
- Modelo Intervencionista: PARALELO
- Enmascaramiento: NINGUNO
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
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EXPERIMENTAL: 1: dosis única de enzalutamida
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oral
Otros nombres:
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EXPERIMENTAL: 2: dosis múltiples de rifampicina y dosis única de enzalutamida
|
oral
Otros nombres:
oral
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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PK de enzalutamida y la suma de enzalutamida + M2 en plasma medido por el área bajo la curva (AUC) desde el tiempo 0 hasta 336 horas después de la dosificación (AUC0-336h)
Periodo de tiempo: Días 1 a 50 (29 veces)
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Días 1 a 50 (29 veces)
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PK de enzalutamida y la suma de enzalutamida + M2 en plasma medida por AUC extrapolada al infinito (AUCinf)
Periodo de tiempo: Días 1 a 50 (29 veces)
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Días 1 a 50 (29 veces)
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
PK de enzalutamida, M2, M1 y la suma de enzalutamida + M2 en plasma
Periodo de tiempo: Días 8 a 57 (49 veces)
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AUC0-336h, AUCinf, Cmax (M2, M1), tiempo para alcanzar la Cmax (tmax), vida media de eliminación terminal (t1/2), AUC hasta la última concentración cuantificable (AUClast), aclaramiento corporal total aparente después de la dosificación extravascular ( CL/F), volumen aparente de distribución durante la fase terminal después de la dosificación extravascular (Vz/F) (compuesto original solamente), relación metabolito-principal (MPR), porcentaje extrapolado para AUCinf (%AUC)
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Días 8 a 57 (49 veces)
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PK de rifampicina en plasma
Periodo de tiempo: Días 6 a 21 (20 veces)
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Cmax, tmax, AUC para el intervalo definido entre dosis (AUCtau), concentración mínima (Cmin)
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Días 6 a 21 (20 veces)
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Seguridad y tolerabilidad de enzalutamida, sola o en presencia de rifampicina
Periodo de tiempo: Detección (Día -28 a -7) hasta Visita de finalización del estudio (ESV) (>34 veces)
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signos vitales, incidencia de eventos adversos (AE), evaluaciones de laboratorio, examen físico, electrocardiograma (ECG)
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Detección (Día -28 a -7) hasta Visita de finalización del estudio (ESV) (>34 veces)
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Colaboradores
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de julio de 2013
Finalización primaria (ACTUAL)
1 de septiembre de 2013
Finalización del estudio (ACTUAL)
1 de septiembre de 2013
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
13 de mayo de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
13 de mayo de 2014
Publicado por primera vez (ESTIMAR)
15 de mayo de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (ESTIMAR)
15 de octubre de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
14 de octubre de 2014
Última verificación
1 de octubre de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Agentes antiinfecciosos
- Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos
- Inhibidores de enzimas
- Agentes antibacterianos
- Agentes leprostáticos
- Inductores de enzimas de citocromo P-450
- Inductores de citocromo P-450 CYP3A
- Agentes antituberculosos
- Antibióticos, Antituberculosos
- Inductores de citocromo P-450 CYP2B6
- Inductores de citocromo P-450 CYP2C8
- Inductores del citocromo P-450 CYP2C19
- Inductores de citocromo P-450 CYP2C9
- Rifampicina
Otros números de identificación del estudio
- 9785-CL-0405
- 2012-004841-34 (EUDRACT_NUMBER)
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