PQ912对咪达唑仑和奥美拉唑药代动力学的影响
评估 PQ912 对健康男性受试者中咪达唑仑和奥美拉唑药代动力学影响的 I 期开放标签研究
咪达唑仑是一种速效苯二氮卓类药物，半衰期短（约 1.9 小时），主要由 CYP3A 代谢。
奥美拉唑是一种选择性质子泵抑制剂底物，用于减少胃酸分泌。 奥美拉唑主要通过 CYP2C19 代谢。
咪达唑仑和奥美拉唑在临床药理学研究中均用作探针药物，分别评价临床 CYP3A 和 CYP2C19 药物相互作用。 此外，EMA 和 FDA 关于药物相互作用的指南建议使用这些药物进行此类评估。
本研究的目的是评估 PQ912 对咪达唑仑和奥美拉唑 PK 的影响。 体外研究表明，PQ912 抑制多种 CYP 酶，包括 CYP3A4 和 CYP2C19，并且在患者的预期暴露水平下，有可能在体内抑制这些酶。 因此，本研究计划调查由于 PQ912 在稳态下的作用而导致的咪达唑仑和奥美拉唑 PK 的潜在变化。 在临床实践中，可能会发生 PQ912 与其他通过 CYP3A 和/或 CYP2C19 酶代谢的药物的共同给药。 该研究将为这些情况下的剂量调整要求或禁忌症提供重要信息。
研究概览
详细说明
这将是一项针对健康男性受试者的开放标签、交叉、固定序列研究。 三十六 (36) 名受试者将参与该研究，并将分为两组，每组 18 人（第 1 组和第 2 组）。
如果第 1 组的 PK 数据表明对 CYP3A4 和/或 CYP2C19 酶具有临床重要的抑制作用，则可以在较低剂量水平的 PQ912 下研究第二个可选组（第 2 组）。
每个受试者将参与一个治疗期，从第 -1 天（给药前一天）到第 7 天（直到最后一次 PK 采样之后）住在 CRU。
所有受试者将在最后一次给药后 5 至 7 天返回进行研究后访问。
剂量方案：
每个受试者将在第 1 天早上接受单次口服剂量的咪达唑仑和奥美拉唑。
在第 2 天早上，所有受试者将开始 PQ912 的多剂量方案，总共将持续 5 天。
第 1 组和（如果需要）第 2 组的受试者将在第 2 天至第 6 天（含）每天两次（投标）接受 PQ912，第 2 组的受试者将在第 2 天至第 6 天（包括在内）接受 PQ912 投标。
在第 6 天的早晨，将给予受试者单次口服剂量的咪达唑仑和奥美拉唑与 PQ912 的共同给药。
研究类型
注册 (实际的)
阶段
- 阶段1
联系人和位置
学习地点
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Leeds、英国、LS2 9LH
- Covance Clinical Research Unit Ltd
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参与标准
资格标准
适合学习的年龄
接受健康志愿者
有资格学习的性别
描述
纳入标准：
- 男性
- 任何种族
- 18 至 55 岁之间
- 体重指数 (BMI) 在 18.0 和 32.0 kg/m2 之间（含）
- 体重介于 50 公斤和 100 公斤之间（含）
- 必须身体健康，
- 将给予书面知情同意并遵守研究限制
排除标准：
- 任何具有临床意义的疾病或病症的病史，研究者认为这些疾病或病症可能会使受试者因参与研究而处于危险之中，可能影响结果，或可能限制受试者参与研究的能力
- 胃肠道、肝脏或肾脏疾病或任何其他已知会干扰药物吸收、分布、代谢或排泄的疾病的病史或存在
- 在 3 个月或 5 个半衰期（以首次给药前较长者为准）内积极参与临床研究或参与调查新化学实体的临床研究
- 给药开始后 4 周内出现临床显着疾病
学习计划
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：不适用
- 介入模型：单组作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：PQ912 & 咪达唑仑 & 奥美拉唑
第 2 - 第 6 天 800 毫克 PQ912 每天两次口服 第 1 天/第 6 天 2.5 毫克咪达唑仑每天一次 第 1 天/第 6 天 20 毫克奥美拉唑每天一次
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从第 2 天到第 6 天，每天两次口服 PQ912
其他名称：
第 1 天和第 6 天单次口服剂量
其他名称：
第 1 天和第 6 天单次口服剂量
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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稳态 PQ912 对奥美拉唑和咪达唑仑药代动力学特征的影响
大体时间：从第 1 天到第 6 天
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从给药前至给药后 24 小时的第 1 天和第 6 天的系列血样
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从第 1 天到第 6 天
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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当与咪达唑仑和奥美拉唑共同给药时，PQ912 在不良事件评估方面的安全性和耐受性
大体时间：第 1 天至第 6 天和给药后访视
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不良事件评估方面的安全概况
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第 1 天至第 6 天和给药后访视
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生命体征（血压、脉搏率、呼吸率、体温）方面的安全性和耐受性
大体时间：从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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通过评估心电图 (ECG) 参数的变化来确保安全性和耐受性
大体时间：从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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实验室测试评估（血液学、血清生物化学、血清学、尿液分析）方面的安全性和耐受性
大体时间：从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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从基线到研究访问结束（第一次治疗后 2 周）
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合作者和调查者
研究记录日期
研究主要日期
学习开始
初级完成 (实际的)
研究完成 (实际的)
研究注册日期
首次提交
首先提交符合 QC 标准的
首次发布 (估计)
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
上次提交的符合 QC 标准的更新
最后验证
更多信息
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