BTI320 (SUGARDOWN®) 对糖尿病前期受试者餐后高血糖的影响

在最近的一项全国调查中，中国 11% 的成年人患有糖尿病，50% 的人处于空腹血糖 (FPG) 5.6-6.9 定义的糖尿病前期 mmol/l 和/或 2 小时血糖后 (PG) 7.8-11.0 mmol/L 使用 75 克口服葡萄糖耐量试验 (75g OGTT) 和/或糖化血红蛋白 (HbA1c) 5.7-6.4%。 根据其他风险因素的存在，糖尿病前期的年转化率平均为 3-10%，其中糖尿病前期的转化率为 1.5-2.0 成倍增加心血管疾病的风险。 一旦确定患有糖尿病，如果不进行诊断、治疗或控制，预期寿命将减少 6 年，尤其是在将面临长期糖尿病病程的中青年受试者中。

在香港糖尿病登记处，根据对血糖和其他危险因素的控制，每年有 3-10% 的中国糖尿病患者可能死亡或发生重大事件，包括心脏病、中风、肾衰竭和/或全部位癌症.

除了 HbA1c 定义的血糖控制外，餐后高血糖和血糖变异性也被证明可以预测糖尿病前期和糖尿病患者的心血管和肾脏事件。 在包括中国和香港在内的大规模流行病学研究中发现的遗传变异与 β 细胞功能障碍有关，而这种功能障碍可因糖毒性和脂肪毒性而进一步加剧，通常是由于并存的肥胖导致早发糖尿病。 包括来自亚洲人群的研究在内的几项研究表明，患有糖尿病前期的受试者表现出早期胰岛素分泌减少，导致餐后高血糖症，这会对 β 细胞施加代谢压力，最终导致 β 细胞衰竭。

BTI320，也称为 SUGARDOWN®，源自半乳甘聚糖，它通过阻断胃肠道中的关键碳水化合物水解酶（包括淀粉酶、麦芽糖、乳糖和蔗糖）发挥作用。 它还可以与摄入的多糖结合并减缓每餐的吸收，从而减少餐后葡萄糖偏移。 BTI320的作用机制类似于α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖®，后者已被证明可改善血糖控制，并已在中国获准用于预防糖尿病。

24 小时连续血糖监测系统 (CGMS) 测量平均血糖 (MBG)、血糖高于 10mmol/l (180mg/dl) (AUC-180) 的平均曲线下面积、平均餐后最高血糖 (MPMG)、平均血糖超过 72 小时的葡萄糖偏移幅度 (MAGE)。 这些参数与血浆果糖胺 (FA) 或糖化白蛋白密切相关，后者反映了前 2 周内的短期血糖控制情况。