正电子发射断层扫描 (PET) 成像剂 [18F]-ODS2004436 作为 NSCLC 受试者 EGFR 突变的标志物 (IMKRUN 2)

生物标志物的发展将引领个性化医疗的发展，并填补肿瘤学对治疗反应预测的未满足需求。

分子成像使生物标志物的非侵入性量化成为可能。 分子影像生物标志物的开发与治疗性分子的开发密切相关。 在潜在目标中，激酶具有许多优势：(i) 它们在细胞调节中起着核心作用，(ii) 生物技术和制药行业中存在许多激酶特异性小分子库，(iii) 几种激酶靶向疗法是用于临床（伊马替尼、索拉非尼、舒尼替尼……）并应用于各种治疗适应症。 在成像技术中，正电子发射断层扫描 (PET) 是最灵敏的，专用于评估小分子。 然而，可用的放射性示踪剂很少，而且它们的特异性限制了它们的临床应用。 IMAkinib® 方法是一种创新方法，旨在开发适应当前医疗和经济挑战的新型 PET 放射性示踪剂。

表皮生长因子受体 (EGFR) 是治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的既定靶点。 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 吉非替尼 (Iressa®)、厄洛替尼 (Tarceva®) 和阿法替尼 (Giotrif®) 已被批准用于治疗携带 EGFR 激活突变（L858R 或 del 外显子 19）的 NSCLC。 不幸的是，大多数患者会在长期（6-12 个月）内对 TKI 产生耐药性。 如果耐药机制尚未完全确定，大多数患者 (50%) 将获得额外的 EGFR T790M 突变。 TKI PET 成像可以提供一种工具来确定和预测体内对 EGFR TKI 的反应性。 这就是为什么研究人员选择并放射性标记 (18-Fluor) 一种专门针对 EGFR 突变的化合物 ([18F]-ODS2004436)，该化合物在临床前成像研究中进一步评估以确定 TKI-PET 的可行性。 研究人员在体内证明，[18F]-ODS2004436 化合物是使用 PET 成像评估人肺肿瘤中 EGFR 活性的良好候选物。