对健康参与者进行单剂量和多剂量 TS-161 的首次人体研究
2020年2月26日 更新者：Taisho Pharmaceutical R&D Inc.
一项随机、双盲、安慰剂对照、单剂量和多剂量递增研究，以评估健康男性和女性参与者口服 TS-161 的安全性、耐受性、药代动力学和药效学
这是一项 1 期首次人体研究，涉及健康男性和女性参与者单次和多次口服剂量的 TS-161。 将评估 TS-161 的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。
该研究包括3个部分； A 部分（单次递增剂量：第 1 至 5 组）、B 部分（单次剂量、脑脊液 [CSF] 收集：第 6 组）和 C 部分（多次递增剂量：第 7 至 9 组）。 参与者将被分配到 9 个队列中的一个。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
70
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
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California
-
Glendale、California、美国、91206
- PAREXEL - Early Phase Clinical Unit-Los Angeles
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 年龄在 18 至 55 岁（含）之间的健康成年男性和女性参与者
- 体重≥45公斤
- 身体质量指数 (BMI) 18 - 30 kg/m^2，含
排除标准：
- 具有显着影响药物吸收、代谢或消除的医学疾病或病症的重要病史或存在
- 精神或神经系统疾病或病症的病史或存在
- 癫痫发作史
- 筛查时观察到脑电图异常
- 血压异常
- 过去 10 年内患过乳腺癌，或过去 5 年内患过任何其他恶性肿瘤
- 心电图、血液和尿液检查中有临床意义的异常结果
- 肝病史或存在
- 在给药前 14 天内使用药物或补充剂的参与者
- 在筛选后 90 天内使用 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体调节剂（例如：右美沙芬、氯胺酮、金刚烷胺、美金刚胺）
- 筛查前 60 天内失血或失血超过 450 毫升
- 在筛选前 60 天内使用过任何研究药物
- 近期酗酒或吸毒史
- 在筛选前一个月或更长时间目前使用或已经使用烟草产品或含尼古丁产品（香烟、烟斗、电子烟、尼古丁贴片等）的任何参与者
仅 B 部分的排除标准：
- 腰椎明显异常
- 具有临床意义的背痛、背部病变和/或背部损伤的病史
- 偏头痛和/或频繁、剧烈头痛的病史
- 插入腰椎导管前 14 天内有明显活动性出血或凝血障碍的病史或存在，或使用非甾体类抗炎药或其他影响凝血或血小板功能的药物
- 对利多卡因 (Xylocaine®) 或相关药物过敏
- 腰穿或硬膜外手术不良反应史
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：双倍的
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：A 部分：队列 1：TS-161 15 毫克
在禁食条件下单剂量 TS-161 15 mg 或安慰剂。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：A 部分：队列 2：TS-161 50 毫克
单剂量 TS-161 50 mg 或安慰剂，首先在禁食条件下给药，然后在进食条件下给药，两次给药之间有一个清除期。
尽管已计划，但第 1 组之后的所有后续剂量水平都将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：A 部分：队列 3：TS-161 100 毫克
在禁食条件下单剂量 TS-161 100 mg 或安慰剂。
尽管已计划，但第 1 组之后的所有后续剂量水平都将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：A 部分：队列 4：TS-161 200 毫克
在禁食条件下单剂量 TS-161 200 mg 或安慰剂。
尽管已计划，但第 1 组之后的所有后续剂量水平都将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：A 部分：队列 5：TS-161 400 毫克
在禁食条件下单剂量 TS-161 400 mg 或安慰剂。
尽管已计划，但第 1 组之后的所有后续剂量水平都将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：B 部分：队列 6：TS-161 待定
禁食条件下的单剂量 TS-161。
剂量水平将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
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实验性的：C 部分：队列 7：TS-161 待定
在进食条件下每天服用 TS-161 或安慰剂 10 天。
剂量水平将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：C 部分：队列 8：TS-161 待定
在进食条件下每天服用 TS-161 或安慰剂 10 天。
剂量水平将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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实验性的：C 部分：队列 9：TS-161 待定
在进食条件下每天服用 TS-161 或安慰剂 10 天。
剂量水平将根据先前队列的结果确定。
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TS-161胶囊
TS-161配套安慰剂胶囊
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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不良事件的发生率和严重程度
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天到第 8 天； C 部分：第 1 天到第 17 天
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A 和 B 部分：第 1 天到第 8 天； C 部分：第 1 天到第 17 天
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TS-161 血浆药代动力学特征 - Cmax
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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最大血浆浓度
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A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - Tmax
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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达到最大血浆浓度的时间
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A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - AUC（0-last）
大体时间：A 部分和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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从时间零到最后可测量浓度的血浆浓度与时间曲线下的面积
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A 部分和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - AUC(0-tau)
大体时间：C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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给药间隔期间血浆浓度与时间曲线下的面积
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C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - T1/2
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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表观终末消除半衰期
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A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - CL/F
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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口服给药后的表观清除率
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A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 血浆药代动力学特征 - Vd,z/F
大体时间：A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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口服给药后的表观分布容积
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A 和 B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）； C 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 12 小时），第 2 天至第 9 天给药前，第 10 天给药前和给药后多个时间点（最多 48 小时）
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TS-161 尿药代动力学特征 - Ae
大体时间：A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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尿中排泄量
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A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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TS-161 尿药代动力学特征 - Fe%
大体时间：A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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尿液中排泄剂量的百分比
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A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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TS-161 尿药代动力学特征 - CLr
大体时间：A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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肾清除率
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A 部分：第 1 天给药前和给药后多个间隔（最多 48 小时）合并； C 部分：第 1 天给药前和给药后的多个间隔（最后一次给药后最多 48 小时）合并
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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TS-161 CSF 药代动力学特征 - Cmax
大体时间：B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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最大脑脊液浓度
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B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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TS-161 CSF 药代动力学概况 - Tmax
大体时间：B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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达到最大 CSF 浓度的时间
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B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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TS-161 CSF 药代动力学特征 - AUC（0-last）
大体时间：B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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CSF 浓度与时间曲线下的面积从零到最后
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B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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TS-161 CSF 药代动力学概况 - T1/2
大体时间：B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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表观终末消除半衰期
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B 部分：第 1 天给药前和给药后多个时间点（最多 24 小时）
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与安慰剂相比，使用定量脑电图 (qEEG) 的 delta、theta、alpha、beta 和 gamma 波段的相对和绝对功率相对于基线的变化
大体时间：A 部分：给药前和给药后多个时间点（最多 8 小时）
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A 部分：给药前和给药后多个时间点（最多 8 小时）
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 研究主任：Taisho Director、Taisho Pharmaceutical R&D Inc.
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2019年6月3日
初级完成 (实际的)
2020年2月11日
研究完成 (实际的)
2020年2月11日
研究注册日期
首次提交
2019年4月15日
首先提交符合 QC 标准的
2019年4月15日
首次发布 (实际的)
2019年4月18日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2020年2月28日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2020年2月26日
最后验证
2020年2月1日
更多信息
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