5 片 100 毫克 (mg) 片剂与 2 片 250 毫克片剂配方 3 (TF3) Tepotinib 的生物等效性
2023年1月30日 更新者：Merck Healthcare KGaA, Darmstadt, Germany, an affiliate of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
一项在健康受试者中进行的开放标签、单剂量、随机、2 周期、2 序列交叉、单中心 I 期试验，以评估 Tepotinib 片剂配方 3 的生物等效性，给药方式为 5 片 100 mg 与 2 片250 毫克剂量强度。
本研究将研究在禁食条件下以相同剂量给药时，100 mg 和 250 mg 剂量强度的 tepotinib TF3 的生物等效性。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
18
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Neu-Ulm、德国、89231
- Nuvisan GmbH
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
纳入标准：
- 无生育潜力的健康参与者
- 体重介于 50 至 100 公斤 (kg)
- 体重指数 (BMI) 在每平方米 18.5 至 29.9 千克 (kg/m^2) 之间
- 其他协议定义的纳入标准可以适用
排除标准：
- 首次给药前 60 天内参加临床研究
- 首次给药前 60 天内全血献血或失血超过 450 毫升 (mL)
- 可能干扰研究目标、实施或评估的任何手术或医疗状况，或任何其他重大疾病
- 可以应用其他协议定义的排除标准
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：其他
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：测试治疗然后参考治疗
参与者在治疗期 1 接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 测试治疗 (5 * 100 mg)，随后在治疗期 2 接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 参考治疗 (2 * 250 mg)。治疗期是分开的到 21 天的清洗期。
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参与者在治疗期 1 或治疗期 2 接受单次口服剂量的 tepotinib TF3 (5 * 100 mg) 测试治疗。
参与者在治疗期 1 或 2 中接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 参考治疗（2 * 250 mg）。
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实验性的：参考处理然后测试处理
参与者在治疗期 1 接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 参考治疗 (2 * 250 mg)，随后在治疗期 2 接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 测试治疗 (5 * 100 mg)。治疗期是分开的到 21 天的清洗期。
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参与者在治疗期 1 或治疗期 2 接受单次口服剂量的 tepotinib TF3 (5 * 100 mg) 测试治疗。
参与者在治疗期 1 或 2 中接受单次口服剂量的替泊替尼 TF3 参考治疗（2 * 250 mg）。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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从零时间到 Tepotinib 最后可定量浓度 (AUC0-t) 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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从零时间（= 给药时间）到浓度等于或高于定量下限 (LLOQ) 的最后采样时间 (tlast) 的血浆浓度-时间曲线 (AUC) 下面积，使用混合对数线性计算梯形规则（线性向上/对数向下）。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Tepotinib 从零时间外推到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-inf)
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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AUC0-inf 计算为 AUC0-t + AUC，从时间 tlast 外推至无穷大 (AUCextra)。
AUCextra 表示通过 Clastpred/lambda z 计算的 AUC0-inf 的外推部分，其中 Clastpred 是测得的血浆浓度等于或高于定量下限 (LLOQ) 和 lambda z 的最后采样时间点的预测血浆浓度是根据对数转换血浆浓度曲线的终端斜率确定的表观终端速率常数。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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特泊替尼的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Cmax 直接从浓度与时间曲线获得。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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达到特泊替尼最大血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Tmax 直接从浓度与时间曲线获得。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Tepotinib 的终末半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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t1/2定义为血浆浓度或体内药物量减少一半所需的时间。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Tepotinib 在终末期的表观分布容积 (Vz/f)
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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Vz/f 定义为理论体积，其中药物总量需要均匀分布以产生所需的药物血浆浓度。
报告了末期的 Vz/f。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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特泊替尼的表观全身清除率 (CL/f)
大体时间：给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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口服给药后的 CL/f 计算为剂量/AUC0-inf，其中 AUC0-inf 计算为 AUC0-t + AUC 从时间 tlast 外推至无穷大 (AUCextra)。
AUCextra 表示通过 Clastpred/lambda z 计算的 AUC0-inf 的外推部分，其中 Clastpred 是测得的血浆浓度等于或高于定量下限 (LLOQ) 和 lambda z 的最后采样时间点的预测血浆浓度是根据对数转换血浆浓度曲线的终端斜率确定的表观终端速率常数。
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给药前、给药后0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60、72、96、120、144和168小时
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出现治疗紧急不良事件 (TEAE)、严重 TEAE、导致死亡的 TEAE、导致停药的 TEAE 的参与者人数
大体时间：基线至第 59 天
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不良事件（AE）被定义为受试者中发生的任何不良医疗事件，但不一定与治疗有因果关系。
AE 是与药品使用暂时相关的任何不利和非预期体征（包括异常实验室发现）、症状或疾病，无论是否被认为与药品相关。
严重不良事件 (SAE) 是导致以下任何结果的 AE：死亡；危及生命；持续/严重残疾/无能力；初次或长期住院；先天性异常/出生缺陷或被认为具有医学重要性的其他情况。
术语 TEAE 定义为首次服用研究药物后开始或恶化的 AE。
TEAE 包括严重 TEAE 和非严重 TEAE。
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基线至第 59 天
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实验室参数、12 导联心电图 (ECG) 结果和生命体征较基线出现临床显着变化的参与者人数
大体时间：基线至第 59 天
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生命体征包括口腔体温、收缩压、舒张压和脉搏率。
参与者仰卧休息至少 5 分钟后记录 12 导联心电图。
实验室参数包括血液学、生物化学、尿液分析和凝血。
报告了生命体征、心电图和实验室参数较基线发生临床显着变化的参与者人数。
临床意义由研究者决定。
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基线至第 59 天
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 研究主任：Medical Responsible、Merck Healthcare KGaA, Darmstadt, Germany, an affiliate of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2019年10月17日
初级完成 (实际的)
2019年12月16日
研究完成 (实际的)
2019年12月16日
研究注册日期
首次提交
2019年12月17日
首先提交符合 QC 标准的
2019年12月17日
首次发布 (实际的)
2019年12月19日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2023年11月8日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2023年1月30日
最后验证
2022年11月1日
更多信息
与本研究相关的术语
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
不
IPD 计划说明
根据公司政策，在欧盟和美国批准新产品或批准产品的新适应症后，德国达姆施塔特 Merck Healthcare KGaA（德国达姆施塔特 Merck KGaA 的附属公司）将共享研究方案，匿名患者水平和研究水平的数据，以及来自合格的科学和医学研究人员的临床试验的经编辑的临床研究报告，根据要求，根据进行合法研究的需要。
有关如何请求数据的更多信息，请访问我们的网站 https://www.merckgroup.com/en/research/our-approach-to-research-and-development/healthcare/clinical-trials/commitment-responsible-data -sharing.html
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
不
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
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