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包衣 Cesol 片剂制剂与杀菌剂的生物等效性研究

2021年7月20日 更新者：Merck Healthcare KGaA, Darmstadt, Germany, an affiliate of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

一项 I 期、开放标签、随机、四期、交叉、完全复制、参考尺度、单中心研究，以评估单次口服剂量 1200 mg 包衣 Cesol 片剂配方与比较剂 Biltricide® 在健康人群中的生物等效性男性志愿者

本研究的目的是评估新包衣的 Cesol 片剂（测试）与 Biltricide 片剂（比较剂）在健康男性参与者中的生物等效性 (BE)。 Praziquantel (rac-PZQ) 是 Cesol 和 Biltricide 片剂的活性成分。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

36

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 德国
      • Neu-Ulm、德国、89231
        • Nuvisan GmbH

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 55年 (成人)

接受健康志愿者

是的

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准：

  • 通过医学评估确定明显健康的参与者，包括病史、体格检查、实验室检查和心脏监测
  • 至少 3 个月以来不吸烟者（=0 支香烟、烟斗、雪茄或其他）
  • 体重在 55.0 至 95.0 千克 (kg) 范围内，体重指数在 18.5 至 29.9 千克每平方米 (kg/m^2) 范围内
  • 心电图记录（12 导联）没有临床相关病理学迹象，特别是心率校正 [QTc] (Bazett) <450 毫秒 (ms)
  • 生命体征应在正常范围内（收缩压：90 至 140 毫米汞柱 [mmHg]；舒张压：50 至 90 毫米汞柱；脉率：每分钟 50 至 90 次 [bpm]；耳温在 35.9 度之间摄氏度 [°C] 至 37.6°C)
  • 男性是否同意不捐精，与未怀孕的有生育能力的女性发生性关系时使用男用避孕套，并建议她使用失败率低于（ < )1% (%) 每年
  • 其他协议定义的纳入标准可以适用

排除标准：

  • 任何条件，包括研究者判断的安全实验室参数的任何临床相关异常，研究者认为构成不适当的风险或参与研究的禁忌症或可能干扰研究目标、行为或评估
  • 乙型肝炎表面抗原（表明活动性乙型肝炎）、丙型肝炎病毒或人类免疫缺陷病毒（人类免疫缺陷病毒 1/2 抗体）的血清学检查结果呈阳性
  • 从给药前 15 天到最后一次 PK 样品使用过可能影响 rac-PZQ 药代动力学的药物的参与者，例如苯妥英、巴比妥类、扑米酮、卡马西平、奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯、利福平、奈非那韦、利托那韦、灰黄霉素，口服酮康唑
  • 筛选时和每次给药前对滥用药物（包括酒精）的阳性测试
  • 不太可能遵守方案要求、说明和与研究相关的限制；例如，不合作的态度、无法返回进行后续访问以及不可能完成研究
  • 参与者是主要研究者或任何副研究者、研究助理、药剂师、研究协调员、直接参与研究进行的其他工作人员或其亲属
  • 无法与调查员沟通或合作（例如。 语言问题、文盲、精神状态不佳）或遵守整个研究的要求，包括饮食限制
  • 弱势参与者（例如，被拘留者）。
  • 无法律行为能力或有限法律行为能力
  • 可以应用其他协议定义的排除标准

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：其他
  • 分配：随机化
  • 介入模型：跨界
  • 屏蔽：没有任何

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：顺序 1 (T1-R1-T2-R2)
参与者将在治疗期 1 的第 1 天接受第一剂 Cesol，然后在治疗期 2 的第 8 天接受第一剂 Biltricide，然后在治疗期 3 的第 15 天接受第二剂 Cesol，然后在治疗期 3 的第 22 天接受第二剂 Biltricide治疗期4。将在4个治疗期之间保持7天的清除期。
药品：Cesol（测试）
参与者将按顺序 1（第 1 天和第 15 天）和顺序 2（第 8 天和第 22 天）接受包衣的 cesol 片剂。 在 4 个治疗期之间将保持 7 天的清除期。
其他名称：
  • 吡喹酮
药品：Biltricide（参考）
参与者将在第 1 天（第 8 天和第 22 天）和第 2 天（第 1 天和第 15 天）中收到杀双杀虫药片。 在 4 个治疗期之间将保持 7 天的清除期。
其他名称：
  • 吡喹酮
实验性的：顺序 2 (R1-T1-R2-T2)
参与者将在治疗期 1 的第 1 天接受第一剂 Biltricide，然后在治疗期 2 的第 8 天接受第一剂 Cesol，然后在治疗期 3 的第 15 天接受第二剂 Biltricide，然后在治疗期 3 的第 22 天接受第二剂 Cesol治疗期4。将在4个治疗期之间保持7天的清除期。
药品：Cesol（测试）
参与者将按顺序 1（第 1 天和第 15 天）和顺序 2（第 8 天和第 22 天）接受包衣的 cesol 片剂。 在 4 个治疗期之间将保持 7 天的清除期。
其他名称：
  • 吡喹酮
药品：Biltricide（参考）
参与者将在第 1 天（第 8 天和第 22 天）和第 2 天（第 1 天和第 15 天）中收到杀双杀虫药片。 在 4 个治疗期之间将保持 7 天的清除期。
其他名称：
  • 吡喹酮

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ) 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
Cmax 直接从浓度对时间曲线获得。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
从时间零到外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ) 的最后可测量浓度 (AUC0-t) 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
从时间零到浓度处于或高于定量下限 (LLQ) 的最后采样时间 t 的血浆浓度与时间曲线下的面积。 AUC0-t 是根据混合对数线性梯形法则计算的。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期

次要结果测量

结果测量
措施说明
大体时间
出现治疗紧急不良事件 (TEAE) 和治疗相关 TEAE 的参与者人数
大体时间：截至第 27 天的基线
不良事件 (AE)：与研究药物的使用暂时相关的任何不利和意外体征（包括异常实验室发现）、症状或疾病，无论是否被认为与研究药物相关。 严重 AE：导致以下任何结果的 AE：死亡；危及生命；持续/严重残疾/无行为能力；初次或长期住院治疗；先天性异常/出生缺陷或被认为具有医学重要性。 TEAE：AE 在治疗开始后发作或发作日期在治疗开始日期之前但在治疗开始日期之后恶化。 TEAE 包括严重和非严重的 TEAE。 治疗相关的 TEAE：与研究干预合理相关。 报告了患有 TEAE 和治疗相关 TEAE 的参与者人数。
截至第 27 天的基线
根据定性毒性量表按严重程度划分的治疗紧急不良事件 (TEAE) 的参与者人数
大体时间：截至第 27 天的基线
使用定性毒性量表对 TEAE 的严重程度进行分级，如下所示： 轻度：参与者意识到事件或症状，但事件或症状很容易容忍；中度：参与者感到不适，足以干扰或降低他或她的日常活动水平；严重：功能严重受损：参与者无法进行他或她的日常活动。 报告了按严重程度划分的 TEAE 参与者人数。
截至第 27 天的基线
实验室参数基线发生临床相关变化的参与者人数
大体时间：截至第 27 天的基线
实验室调查包括血液学、生物化学和尿液分析。 临床相关性由研究者确定。 报告了实验室参数相对于基线发生临床相关变化的参与者人数。
截至第 27 天的基线
生命体征与基线相比具有临床相关变化的参与者人数
大体时间：截至第 27 天的基线
生命体征包括体温、收缩压和舒张压以及脉率。 临床相关性由研究者确定。 报告了生命体征较基线发生临床相关变化的参与者人数。
截至第 27 天的基线
12 导联心电图 (ECG) 结果与基线相比具有临床显着变化的参与者人数
大体时间：截至第 27 天的基线
12 导联心电图记录包括节律、心率（通过 RR 间期测量）、PR 间期、QRS 持续时间和 QT 间期。 使用 Fridericia 公式计算校正后的 QT 间期 (QTcF)。 参与者在半卧位休息至少 10 分钟后获得 12 导联心电图记录。 临床意义由研究者确定。 报告了 12 导联 ECG 结果与基线相比具有临床显着变化的参与者人数。
截至第 27 天的基线
吡喹酮 (PZQ) 对映体的最大观察血浆浓度 (Cmax)：R-(-)-PZQ 和 S-(+) PZQ
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
Cmax 直接从浓度对时间曲线获得。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
从时间零到吡喹酮 (PZQ) 对映体：R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 的最后可测量浓度 (AUC0-t) 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
从时间零到浓度处于或高于定量下限 (LLQ) 的最后采样时间 t 的血浆浓度与时间曲线下的面积。 AUC0-t 是根据混合对数线性梯形法则计算的。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋-吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 从时间零外推到无穷大 (AUC0-inf) 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
AUC0-inf 是通过组合 AUC0-t 和 AUCextra 计算的。 AUCextra 表示通过 Clast pred/Lambda z 获得的外推值，其中 Clast pred 是在最后一个采样时间点计算的血浆浓度，在该时间点测得的血浆浓度等于或高于定量下限 (LLQ)，Lambda z 是表观终末速率常数通过终末对数线性期测得的血浆浓度的对数线性回归分析确定。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 达到最大血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
Tmax 直接从浓度对时间曲线获得。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 的第一个可测量（非零）浓度（Tlag）之前的时间
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
第一个可测量（非零）浓度之前的时间；计算为在第一个可量化浓度出现之前浓度小于 (<) 量化下限 (LLQ) 的最后一个时间点。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 的终末消除半衰期 (T1/2)
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
消除半衰期 (T1/2) 定义为体内药物浓度或数量减少一半所需的时间。 T1/2 由自然对数 2 除以 Lambda z 计算得出。 Lambda z 是使用线性回归方法从对数转换的血浆浓度曲线的末端斜率确定的。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 的终末速率常数 (Lambda z)
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
Lambda z 是使用线性回归方法从对数转换的血浆浓度曲线的末端斜率确定的。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 的表观清除率 (CL/f)
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
CL/f 是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。 CL/f 计算为剂量/AUC0-inf，其中 AUC0-inf 是通过确定外推到无穷大的浓度对时间曲线的曲线下的总面积来估计的。 AUC0-inf 计算为 AUC0-t + Clast pred/Lambda Z，其中 Clast pred 是在最后一个采样时间点计算的血浆浓度，此时测得的血浆浓度等于或高于定量下限 (LLQ) 和 Lambda Z 是表观终末速率常数，由对数转换的血浆浓度曲线的终末斜率确定。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
外消旋吡喹酮 (Rac-PZQ)、R-(-)-PZQ 和 S-(+)-PZQ 末期表观分布容积 (Vz/f)
大体时间：每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期
Vz/f：口服给药后研究药物在血浆和身体其他部位之间的分布。 对于单剂量 Vz/f = 剂量/(AUC0-inf*Lambda Z)，其中 AUC0-inf = (AUC0-t + Clast pred/Lambda Z)。 Clastpred 是在最后一个采样时间点计算出的血浆浓度，在该时间点测得的血浆浓度等于或高于 LLQ，而 Lambda Z = 表观末端速率常数，由对数转换的血浆浓度曲线的末端斜率确定。
每次治疗给药前、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0 和给药后 12 小时时期

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Merck Healthcare KGaA, Darmstadt, Germany, an affiliate of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

出版物和有用的链接

负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。

有用的网址

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2020年6月17日

初级完成 (实际的)

2020年7月30日

研究完成 (实际的)

2020年7月30日

研究注册日期

首次提交

2020年3月17日

首先提交符合 QC 标准的

2020年3月17日

首次发布 (实际的)

2020年3月18日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2021年8月13日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2021年7月20日

最后验证

2021年6月1日

更多信息

与本研究相关的术语

关键字

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • MS200585_0004
  • 2019-002868-27 (EUDRACT_NUMBER 个)

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

不

IPD 计划说明

根据公司政策，在欧盟和美国批准新产品或批准产品的新适应症后，德国达姆施塔特 Merck Healthcare KGaA（德国达姆施塔特 Merck KGaA 的附属公司）将共享研究方案，匿名患者级别和研究级别的数据以及来自合格的科学和医学研究人员的临床试验的经编辑的临床研究报告，根据要求，根据进行合法研究的需要。 有关如何请求数据的更多信息，请访问我们的网站 https://www.merckgroup.com/en/research/our-approach-to-research-and-development/healthcare/clinical-trials/commitment-responsible-data -sharing.html

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

不

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

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