健康男性志愿者空腹条件下西地那非片 100 mg 两种制剂的生物等效性研究
2021年5月6日 更新者：Pharmtechnology LLC
2 种配方西地那非片剂 100mg（Pharmtechnology LLC，白俄罗斯）和 Viagra® 片剂 100mg（Fareva Amboise，法国）在禁食条件下对健康男性志愿者进行的随机交叉 2 期单剂量生物等效性研究
这是一项开放标记（实验室盲化）、随机、两期、单中心、交叉、比较研究，其中每个参与者将被随机分配到参考（伟哥®，100 毫克薄膜包衣片）或测试（西地那非，100 毫克薄膜包衣片剂）在每个研究阶段的配方（序列测试-参考 (TR) 或参考-测试 (RT)），以评估两种配方是否具有生物等效性
研究概览
研究类型
介入性
注册 (预期的)
44
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习联系方式
- 姓名：Andrei Yaremchuk
- 邮箱：development@ft.by
学习地点
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-
Yaroslavl、俄罗斯联邦、150047
- Private healthcare institution "Clinical Hospital "RZD-Medicine" of the city of Yaroslavl"
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 45年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
男性
描述
纳入标准：
- 年龄在 18 至 45 岁之间的健康白人男性
- 志愿者的书面同意书包括在研究中
- 根据病历数据和标准临床、实验室和仪器检查方法、体格检查和病历检查的结果验证诊断“健康”
- 体重指数 18.5-30 kg/m² 根据 Quetelet 的体重身高指数
- 正常范围内胸部器官的X光或透视检查结果（可提供研究开始前12个月内进行的检查结果）
- 根据眼科检查的数据，没有眼科疾病
- 同意使用双重屏障避孕方法（避孕套+杀精子剂）或性节制，并同意从第一期服药开始、整个研究期间和服药后 14 天内不参与精子捐献在二期研究中服药
- 受试者能够理解研究的要求，签署书面知情同意书，并能够接受研究过程中施加的所有限制，并同意返回进行必要的研究
排除标准：
- 负担过重的过敏史，对西地那非或作为任何研究药物一部分的赋形剂过敏，或对这些成分不耐受。
- 乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良。
- 阴茎解剖变形（成角、海绵体纤维化或佩罗尼氏病）。
- 异常勃起的历史。
- 遗传性视网膜色素变性。
- 视神经前部非动脉炎缺血性神经病发展的发作。
- 器质性脑损伤，有惊厥准备增加的病史。
- 心血管、支气管肺、神经内分泌系统的急性或慢性疾病，以及胃肠道、肝脏、肾脏和血液、眼部疾病。
- 研究人员认为可能影响两种药物的吸收、分布、代谢或排泄，或增加对志愿者产生负面影响的风险的其他疾病。
- 存在精神障碍，包括病史。
- 胃肠道外科手术，阑尾切除术除外。
- 第一期服药前4周内结束的急性传染病。
- 在研究的第一阶段服药前的最后 24 小时内因腹泻、呕吐或其他原因脱水，如果呕吐或腹泻不是传染病的表现。
- 心电图临床显着异常，筛选时在坐位测量的收缩压 (SBP) 水平
- 筛选时心率小于 60 次/分钟或大于 90 次/分钟，筛选时呼吸频率小于 14 次或大于 18 次/分钟，体温低于 36.0°C 或高于 37.0°C放映时间。
- 使用任何处方药和非处方药，包括草药和食品添加剂，可能对西地那非的 PK 有显着影响的维生素或关于其对西地那非药代动力学影响的数据未知，以及质疑志愿者的特征健康，在第一期服药前不到 14 天；
- 入组前2个月内使用过众所周知的肝微粒体酶抑制剂或诱导剂（巴比妥类、奥美拉唑、西咪替丁等）或抗病毒药物。
- 在第一阶段服药前不到 30 天使用任何形式的一氧化氮、有机硝酸盐或亚硝酸盐供体。
- 在第一期服药前不到 2 个月（60 天）内捐献血浆或血液（450 毫升或更多）。
- 服用含咖啡因和黄嘌呤的饮料和产品（茶、咖啡、巧克力、可乐等）、含有罂粟籽的产品，在第一阶段服药前不到 48 小时。
- 在第一阶段服药前 48 小时内食用酒精和含酒精的食物和饮料。
- 第一期服药前7天以内使用柑橘类水果（包括柚子和柚子汁）和蔓越莓（包括果汁、果汁饮料等）。
- 每周饮酒量超过10单位（1单位酒精相当于500毫升啤酒、200毫升干酒或50毫升烈酒）或有酗酒、毒瘾、药物滥用史。
- 在第一阶段服药前不到 24 小时进行剧烈的体力活动。
- 第一期服药前24小时内吸烟10支以上。
- 第一期服药前3个月内参加过其他药物临床试验。
- 在研究开始前 2 周内遵循任何低钠饮食，或遵循特殊饮食（素食、纯素、盐摄入量有限）或生活方式（夜间工作、剧烈运动）。
- 筛查时梅毒、乙型肝炎、丙型肝炎或 HIV 检测呈阳性。
- 筛选时呼出空气中的酒精检测呈阳性。
- 筛查期间麻醉剂和强效物质（阿片类药物、吗啡、巴比妥类药物、苯二氮卓类药物、大麻素/大麻）含量的尿液分析呈阳性。
- 超出参考值的标准实验室和仪器参数值。
- 志愿者在整个研究过程中缺乏遵守协议要求的意愿和/或研究者认为志愿者缺乏理解和评估作为知情同意书一部分的本研究信息的能力签署过程，特别是关于预期的风险和可能的不适。
- 不允许志愿者充分评估其行为并正确遵守研究方案条件的精神、身体和其他原因。
- 首次给药前 30 天内有纹身和穿孔。
- 吞咽药片困难。
- 采血困难（例如，难以进入静脉）。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：其他
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：单身的
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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其他：序列TR
分配到序列 TR 的 22 名受试者将接受单次 100 毫克剂量的测试产品西地那非（1 x 100 毫克片剂），在第 1 期在序列中标记为 T，并接受单次 100 毫克剂量的参考产品伟哥®（ 1 x 100 mg 片剂），在第 2 期的序列中标记为 R。这些治疗将在早上禁食 10 小时后用大约 200 mL 水口服给药。
药片必须整片吞服，不得咀嚼或弄碎。
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西地那非由白俄罗斯的 Pharmtechnology LLC 生产。
每片含 100 毫克西地那非。
其他名称：
Viagra® 由法国 Fareva Amboise 制造。
每片含 100 毫克西地那非。
其他名称：
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其他：序列逆转录
分配到序列 RT 的 22 名受试者将接受单次 100 mg 剂量的参考产品 Viagra®（1 x 100 mg 片剂），在第 1 阶段在序列中标记为 R 和单次 100 mg 剂量的测试产品西地那非（ 1 x 100 mg 片剂），在第 2 期的序列中标记为 T。这些治疗将在早上禁食 10 小时后用大约 200 mL 水口服给药。
药片必须整片吞服，不得咀嚼或弄碎。
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西地那非由白俄罗斯的 Pharmtechnology LLC 生产。
每片含 100 毫克西地那非。
其他名称：
Viagra® 由法国 Fareva Amboise 制造。
每片含 100 毫克西地那非。
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后血浆中的 Cmax。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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血浆中观察到的最大浓度。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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西地那非和 N-去甲基西地那非在给予测试和参考后血浆中的 AUC0-t。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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使用线性梯形法计算从 0 到最后一次观察到的可量化浓度 (TLQC) 时间的浓度时间曲线下的累积面积
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后血浆中的 Tmax。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1 , 16.00, 24.00 每次给药后。
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观察到的最大浓度时间；如果它出现在多个时间点，则 Tmax 定义为具有该值的第一个时间点。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1 , 16.00, 24.00 每次给药后。
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后血浆中的 TLQC。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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最后观察到的可量化浓度的时间。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后血浆中的 AUC0-INF。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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浓度时间曲线下的面积外推到无穷大，计算为 AUC0-t + ĈLQC（时间 TLQC 时的预测浓度）/λZ（表观消除速率常数）。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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服用受试品和参比品后血浆中西地那非和 N-去甲基西地那非的残留面积。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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外推面积（即由于从 TLQC 外推到无穷大而导致的 AUC0-INF 的百分比）。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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在给予测试和参考后血浆中西地那非和 N-去甲基西地那非的对数线性消除阶段开始 (TLIN) 的时间点。产品。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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对数线性消除阶段开始的时间点。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后血浆中的 λZ。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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表观消除速率常数，通过对数浓度对时间曲线的末端线性部分的线性回归估计。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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西地那非和 N-去甲基西地那非在服用受试产品和参比产品后在血浆中的终末消除半衰期 (Thalf)。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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终末消除半衰期，计算为 ln(2)/λZ。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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测试和参考产品的治疗紧急不良事件数量。
大体时间：时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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安全人群将包括接受至少一剂测试或参考产品的所有受试者。
只有当合格的研究者或代表判断为具有临床意义时，任何重大变化才会被记录为治疗中出现的不良事件。
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时间点 0.00（每次给药前）和 0.17、0.33、0.50、0.67、0.83、1.00、1.25、1.50、1.75、2.00、2.33、2.67、3.00、3.50、4.00、5.00、6.00、12.00、12.00、1. , 16.00, 24.00 每次给药后。
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (预期的)
2021年5月10日
初级完成 (预期的)
2021年5月30日
研究完成 (预期的)
2021年5月30日
研究注册日期
首次提交
2021年5月6日
首先提交符合 QC 标准的
2021年5月6日
首次发布 (实际的)
2021年5月12日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2021年5月12日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2021年5月6日
最后验证
2021年5月1日
更多信息
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