博舒替尼胶囊在进食条件下的相对生物利用度评价和食物对口服博舒替尼胶囊影响的估计
2024年5月20日 更新者：Pfizer
一项 1 期、随机、开放标签、3 周期、4 序列、交叉、单剂量研究，以比较口服博舒替尼胶囊的生物利用度并评估食物对博舒替尼胶囊的影响
本研究旨在评估成人健康参与者进食条件下单颗 100 mg 博舒替尼胶囊相对于四颗 25 mg 胶囊的生物利用度，并评估高脂肪、高热量膳食对单颗 100 毫克博舒替尼胶囊的生物利用度的影响mg 博舒替尼胶囊相对于成人健康参与者的禁食情况。
比较将使用定义吸收速率和延长的药代动力学参数（Cmax、AUC）进行。
在进食条件下服用单次 100 mg 剂量作为第一次比较的参考治疗和四个 25 mg 胶囊作为第一次比较的测试治疗后，以及在空腹条件下服用单次 100 mg 剂量作为第一次比较后，将进行统计分析。参考治疗和进食条件下的 100 毫克胶囊作为第二次比较的测试治疗。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
32
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
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Bruxelles-capitale, Région DE
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Brussels、Bruxelles-capitale, Région DE、比利时、B-1070
- Pfizer Clinical Research Unit - Brussels
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
纳入标准：
- 在签署知情同意书 (ICD) 时，无生育能力的女性参与者和/或男性参与者必须年满 18 至 55 岁（含）
- 通过医学评估确定明显健康的参与者，包括详细的病史、完整的体格检查、生命体征，包括血压和脉搏率测量、临床实验室测试和心电图 (ECG)。
- 愿意并能够遵守所有预定访视、治疗计划、实验室检查、生活方式注意事项和其他研究程序的参与者
排除标准：
- 具有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神病、神经、皮肤病或过敏性疾病的证据或病史。
- 任何可能影响药物吸收的情况（如胃切除术、胆囊切除术）。
- 人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染史、乙型肝炎或丙型肝炎； HIV、HBsAg、乙型肝炎表面抗原 (HBcAb) 或丙型肝炎抗体 (HCVAb) 检测呈阳性。
筛选时临床实验室测试有以下任何异常的参与者，由特定研究实验室评估，并在认为必要时通过单次重复测试确认：
- 估计肾小球滤过率 (eGFR)（慢性肾脏病流行病学协作 [CKD-EPI]）<90 mL/min/1.73 平方米；
- 天冬氨酸转氨酶 (AST) 或丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平 > 正常上限 (ULN)；
- 血清（总和直接）胆红素水平 > ULN；有吉尔伯特综合征病史的参与者可能会测量直接胆红素，如果直接胆红素水平 <= ULN，则有资格参加本研究；
- 淀粉酶和脂肪酶水平 > ULN。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：治疗B：博舒替尼4颗25mg胶囊饭后服用
博舒替尼4颗25mg胶囊高脂高热量早餐后服用对比1
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高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 4 粒 25 毫克胶囊
高脂肪和高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
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有源比较器：治疗 A：饭后服用 Bosutinib 100 mg 胶囊（活性对照药）
博舒替尼100mg胶囊高脂高热量早餐后服用对比1
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高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 4 粒 25 毫克胶囊
高脂肪和高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
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实验性的：治疗 A：饭后服用 Bosutinib 100 mg 胶囊（实验性）
博舒替尼100mg胶囊高脂高热量早餐后服用对比2
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高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 4 粒 25 毫克胶囊
高脂肪和高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
高脂肪高热量早餐后服用博舒替尼 100 毫克胶囊
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有源比较器：治疗 C：空腹后服用 Bosutinib 100 mg 胶囊
隔夜禁食至少 10 小时后服用 Bosutinib 100 mg 胶囊用于比较 2
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隔夜禁食至少 10 小时后服用 Bosutinib 100 mg 胶囊
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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博舒替尼从时间 0 到无穷大的浓度-时间曲线下面积 (AUCinf)
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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AUCinf 计算为 [AUClast+(Clast*/kel)]，其中 AUClast 是从时间 0 到 Clast 时间的血浆浓度-时间曲线下的面积，Clast 是最后可定量的浓度，Clast* 是预测的血浆浓度在从对数线性回归分析估计的最后一个可量化时间点处，kel 是通过对数线性浓度-时间曲线的线性回归计算的终末相速率常数。
几何变异系数以百分比报告
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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博舒替尼的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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Cmax 是观察到的最大血浆浓度。
几何变异系数以百分比报告。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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博舒替尼从时间 0 到最后可定量浓度 (AUClast) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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AUClast 是从时间 0 到最后可定量浓度时间的浓度-时间曲线下的面积。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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博舒替尼的 Cmax (Tmax) 时间
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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Tmax 是达到最大观察到的血浆浓度的时间，并且直接从数据中观察到第一次发生的时间。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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口服博舒替尼后的表观清除率 (CL/F)
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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CL/F是口服剂量后的表观清除率，并确定为剂量/AUCinf。
几何变异系数以百分比报告。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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口服博舒替尼后的表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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Vz/F是口服给药后的表观分布容积。
它被确定为剂量/(AUCinf × kel)，其中kel是通过对数线性浓度时间曲线的线性回归计算的终末消除期速率常数。
几何变异系数以百分比报告。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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Bosutinib 的终末消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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t½ 是最终消除血浆半衰期。
其确定为 Loge(2)/kel，其中 kel 是通过对数线性浓度-时间曲线的线性回归计算的末端消除相速率常数。
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给药前（0 小时）以及伯舒替尼给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60、72、96 和 144 小时
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实验室异常的参与者人数（不考虑基线异常）
大体时间：对于所有参与者，在第 1 期和第 2 期的第 4、5、7 天；对于分配到治疗序列 A=>B=>C 和 B=>A=>C 的参与者，在第 3 期第 4、5、7 天，以及提前终止/终止（如果适用）
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实验室测试包括血液学测试、化学测试和尿液分析测试。
对于该结果测量，报告至少有 1 次符合预定义标准的实验室参数。
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对于所有参与者，在第 1 期和第 2 期的第 4、5、7 天；对于分配到治疗序列 A=>B=>C 和 B=>A=>C 的参与者，在第 3 期第 4、5、7 天，以及提前终止/终止（如果适用）
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出现治疗中出现的不良事件 (TEAE) 的参与者人数
大体时间：第一次给药后 第 1 天 最后一次研究干预给药后 28 天（最长 75 天）
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TEAE 是指初次发病或在首次服用研究药物后严重程度恶化的不良事件。
下表中的所有 AE 均为 TEAE。
SAE 是指任何剂量下发生的任何不良医疗事件： 导致死亡；危及生命（立即死亡的风险）；需要住院或延长现有住院时间；导致持续或严重的残疾/丧失能力（正常生活功能的能力受到严重破坏）；导致先天性异常/出生缺陷；或被认为是重要的医疗事件。
严重不良事件被定义为严重干扰参与者日常功能的不良事件。
SAE 和严重 AE 均根据研究者的评估。
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第一次给药后 第 1 天 最后一次研究干预给药后 28 天（最长 75 天）
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
调查人员
- 研究主任：Pfizer CT.gov Call Center、Pfizer
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2022年1月19日
初级完成 (实际的)
2022年6月25日
研究完成 (实际的)
2022年6月25日
研究注册日期
首次提交
2021年8月27日
首先提交符合 QC 标准的
2021年8月27日
首次发布 (实际的)
2021年9月2日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2024年9月20日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2024年5月20日
最后验证
2024年5月1日
更多信息
与本研究相关的术语
其他研究编号
- B1871062
- 2021-004911-24 (EudraCT编号)
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
不
IPD 计划说明
辉瑞将提供对个人去识别参与者数据和相关研究文件（例如
协议、统计分析计划 (SAP)、临床研究报告 (CSR)）根据合格研究人员的要求，并遵守某些标准、条件和例外情况。
有关辉瑞数据共享标准和请求访问流程的更多详细信息，请访问：https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests。
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
是的
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
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