Macitentan/他达拉非固定剂量组合（10 mg/20 mg）与健康成人参与者的 Macitentan 和他达拉非参考自由组合相比的研究
2025年3月28日 更新者：Actelion
一项在健康成人参与者中进行的单中心、开放标签、单剂量、随机、3 路交叉 1 期研究，以评估 Macitentan/他达拉非（10 mg/20 mg）作为固定剂量组合给药的组合的生物等效性与 10 mg Macitentan (Opsumit®) 和 20 mg 他达拉非 (Adcirca®) 的参比自由组合相比的配方以及固定剂量组合配方的食物效应
本研究的目的是证明 macitentan 和他达拉非作为 macitentan/tadalafil 的固定剂量组合 (FDC)（试验）给药和共同给药的 macitentan 自由组合（参考）之间主要药代动力学 (PK) 参数的生物等效性（ Opsumit）和他达拉非（Adcirca）在健康成年参与者的禁食条件下；并评估食物对健康成人参与者在进食和禁食条件下作为 macitentan/tadalafil FDC 给药的 macitentan 和他达拉非的主要 PK 参数的影响。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
40
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Utah
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Salt Lake City、Utah、美国、84124
- PRAHS
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
纳入标准：
- 根据筛查时进行的体格检查和病史，健康状况良好。 如果有任何异常，则必须将其视为与临床无关，并且必须将此确定记录在参与者的原始文件中并由研究者签名
- 收缩压（SBP）在100-145毫米汞柱（mmHg）（含）之间，舒张压（DBP）在50-90毫米汞柱（含）之间，脉率在每分钟45-90次（含）之间筛选时，仰卧至少 5 分钟，站立 3 分钟后
- 无临床相关异常的十二导联心电图 (ECG)，由研究者自行决定，在筛选时参与者仰卧至少 5 分钟后测量
- 女性必须同意在研究期间和最后一次研究干预摄入后 30 天内不为辅助生殖目的捐献卵子（卵子、卵母细胞）
- 愿意并能够遵守本协议中规定的生活方式限制
排除标准：
- 已知对 macitentan、他达拉非或同类药物或其赋形剂过敏、过敏或不耐受
- 任何疾病的病史或临床证据和/或存在可能干扰研究干预措施的吸收、分布、代谢或排泄的任何手术或医疗状况（允许阑尾切除术和疝切开术，不允许胆囊切除术）
- 不适合在任一手臂上进行静脉穿刺的静脉（例如，难以定位、接近或穿刺的静脉，以及在穿刺期间或之后有破裂倾向的静脉）
- 已知的遗传性退行性视网膜疾病，包括色素性视网膜炎
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：治疗顺序ABC
参与者将在（测试）（治疗 A）中的空腹条件下接受单次口服固定剂量组合（FDC）的马西替坦/他达拉非（治疗 A）治疗期 1，然后在进食条件下单次口服剂量的马西替坦/他达拉非 FDC（测试）（治疗B) 在治疗期 2 中，然后在每个治疗期的第 1 天在治疗期 3 中禁食条件下（参考）（治疗 C）单次口服马西替坦/他达拉非。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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实验性的：治疗顺序 BCA
参与者将在治疗期 1 中接受治疗 B，然后在治疗期 2 中接受治疗 C，在治疗期 3 中接受治疗 A。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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实验性的：治疗顺序 CAB
参与者将在治疗期 1 中接受治疗 C，然后在治疗期 2 中接受治疗 A，在治疗期 3 中接受治疗 B。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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实验性的：治疗顺序 ACB
参与者将在治疗期 1 中接受治疗 A，然后在治疗期 2 中接受治疗 C，在治疗期 3 中接受治疗 B。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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实验性的：治疗顺序 CBA
参与者将在治疗期 1 中接受治疗 C，然后在治疗期 2 中接受治疗 B，在治疗期 3 中接受治疗 A。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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实验性的：治疗顺序 BAC
参与者将在治疗期 1 中接受治疗 B，然后在治疗期 2 中接受治疗 A，在治疗期 3 中接受治疗 C。
在后续治疗期的第 1 天之间将有至少 12 天的清除期。
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Macitentan 10mg 片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
他达拉非 20 毫克片剂将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
Macitentan 10 mg/他达拉非 20 mg 的 FDC 将作为单剂量片剂口服给药。
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820 和他达拉非的最大观察血浆分析物浓度 (Cmax)。
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Cmax 定义为观察到的最大血浆分析物浓度。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan、其代谢物 JNJ-68212820 和他达拉非从零时间到最后可定量浓度时间（AUC [0-Last]）的血浆分析物浓度时间曲线下的面积
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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AUC（0-last）定义为马西替坦、其代谢物 JNJ-68212820 和他达拉非从时间 0 到最后可量化（非低于量化限 [non-BQL]）浓度的血浆分析物浓度时间曲线下的面积.
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820 和他达拉非从时间零到无限时间的血浆浓度时间曲线下面积（AUC [0-无限]）
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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AUC（0-无穷大）定义为 macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820 和他达拉非从时间 0 到无限时间的血浆浓度-时间曲线下的面积，计算为 AUC（0-last）和 C（last )/lambda(z) 其中 C(last) 是最后观察到的可测量（非 BQL）血浆分析物浓度。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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Macitentan 及其代谢物达到最大血浆分析物浓度 (Tmax) 的时间 JNJ-68212820，他达拉非
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Tmax 定义为达到最大观察血浆分析物浓度的实际采样时间。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820、他达拉非从零时间到给药后 72 小时的血浆浓度与时间曲线下的面积 (AUC72h)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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(AUC 0-72h) 定义为 macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820、他达拉非从时间 0 到 72 小时给药后的血浆浓度-时间曲线下面积，通过线性-线性梯形求和计算。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820，他达拉非的表观消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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t1/2 定义为表观消除半衰期，计算为 0.693/lambda(z)。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820，他达拉非的表观终末消除速率常数 (lambda z)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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使用对数转换的浓度对时间曲线的末端对数线性阶段，通过线性回归估计表观末端消除速率常数。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物的总表观口服清除率 (CL/F) JNJ-68212820，他达拉非
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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CL/F 定义为以剂量/AUC（0-无穷大）计算的总表观口服清除率。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Macitentan 及其代谢物的表观分布容积 (Vd/F) JNJ-68212820，他达拉非
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Vd/F 定义为以剂量/(lambda(z) * AUC（0 至无穷大）计算的表观分布容积。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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最后观察到的 Macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820，他达拉非的可测量血浆浓度（Clast）
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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Clast 定义为 macitentan 及其代谢物 JNJ-68212820，他达拉非的最后一次观察到的可测量（非 BQL）血浆浓度。
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给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
调查人员
- 研究主任：Actelion Clinical Trial、Actelion
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2022年2月4日
初级完成 (实际的)
2022年5月13日
研究完成 (实际的)
2022年5月14日
研究注册日期
首次提交
2022年2月2日
首先提交符合 QC 标准的
2022年2月2日
首次发布 (实际的)
2022年2月11日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2025年3月30日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2025年3月28日
最后验证
2025年3月1日
更多信息
与本研究相关的术语
其他相关的 MeSH 术语
其他研究编号
- CR109140
- 67896062PAH1002 (其他标识符：Actelion)
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
是的
IPD 计划说明
强生旗下杨森制药公司的数据共享政策可在 www.janssen.com/clinical-trials/transparency 获取。
如本网站所述，可以通过耶鲁大学开放数据访问 (YODA) 项目网站 yoda.yale.edu 提交访问研究数据的请求
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
是的
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
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