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在健康成人参与者中进行的两种 Macitentan 制剂的研究

2025年3月28日 更新者：Actelion

一项针对健康成人参与者的单中心、开放标签、单剂量、随机、2 路交叉 1 期研究，以评估可分散最终市场形象 (FMI) Macitentan 片剂（4 x 2.5 mg）和 Opsumit 的生物等效性禁食条件下的片剂（10 毫克）

本研究的目的是评估 macitentan 在可分散最终市场形象 (FMI) macitentan 片剂和 opsumit 片剂在禁食条件下的健康成人参与者中的主要药代动力学 (PK) 参数的生物等效性。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

28

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 比利时
      • Edegem、比利时、2650
        • SGS Belgium NV

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 55年 (成人)

接受健康志愿者

是的

描述

纳入标准：

  • 根据筛选时进行的体格检查、医疗和手术史确定为健康人。 如果有任何异常，则必须将其视为与临床无关，并且必须将此确定记录在参与者的原始文件中并由研究者签名
  • 筛选时体重不低于50公斤（kg）且体重指数（BMI）在18.5-30.0公斤每平方米（kg/m^2）（含）范围内
  • 所有女性在筛查时都必须进行高度敏感的血清（β-人绒毛膜促性腺激素 [β-hCG]）妊娠试验阴性，并且在每个干预期的第 -1 天必须进行阴性尿妊娠试验
  • 女性必须同意在研究期间和最后一次研究干预摄入后 30 天内不为辅助生殖目的捐献卵子（卵子、卵母细胞）
  • 在开始任何筛选活动之前，必须签署 ICF，表明参与者了解研究的目的和所需的程序，并愿意参与研究

排除标准：

  • 已知对 macitentan、果糖或同类药物或药物制剂的任何赋形剂过敏、过敏或不耐受
  • 任何疾病的病史或临床证据或存在可能干扰研究干预的吸收、分布、代谢或排泄的任何手术或医疗状况（允许阑尾切除术和疝切开术，不允许胆囊切除术）
  • 由于心脏原因、虚脱、晕厥、直立性低血压或血管迷走神经反应而反复昏厥的病史
  • 不适合在任一手臂上进行静脉穿刺的静脉（例如，难以定位、接近或穿刺的静脉，以及在穿刺期间或之后有破裂倾向的静脉）
  • 在筛选时正在母乳喂养/怀孕或计划在整个研究期间母乳喂养/怀孕的妇女，直到最后一次研究干预摄入后 30 天

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：基础科学
  • 分配：随机化
  • 介入模型：交叉作业
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：治疗顺序 AB
参与者将在干预期 1 中接受单次口服剂量的 macitentan 配制成可分散的最终市场形象 (FMI)（测试）（治疗 A），然后在禁食条件下单次口服薄膜包衣 opsumit 片剂（参考）（第 1 天干预阶段 2 中的治疗 B)。 两个时期之间至少有10天的洗脱期。
药品：马西腾坦
Macitentan 可分散薄膜包衣片将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
  • 欧苏米特
  • ACT-064992
  • JNJ-67896062
实验性的：治疗顺序 BA
参与者将在第 1 天接受干预期 1 中的治疗 B，然后在干预期 2 中接受治疗 A。 两个时期之间至少有10天的洗脱期。
药品：马西腾坦
Macitentan 可分散薄膜包衣片将按照指定的治疗顺序口服给药。
其他名称：
  • 欧苏米特
  • ACT-064992
  • JNJ-67896062

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
Macitentan 的最大观察血浆分析物浓度 (Cmax)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Cmax 定义为马西替坦的最大观察血浆分析物浓度。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
血浆分析物浓度与时间曲线下的面积从时间零到最后可量化的时间（非低于量化限度 [Non-BQL]）Macitentan 浓度（AUC [0-last]）
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
AUC (0-last) 被定义为血浆分析物浓度对时间曲线下的面积，从时间 0 到 macitentan 的最后一个可量化（非 BQL）浓度的时间。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 从时间零到无限时间 (AUC[0-无穷大]) 的血浆分析物浓度-时间曲线下的面积
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
AUC(0-无穷大)被定义为马西替坦从时间0到无限时间的血浆分析物浓度-时间曲线下的面积，计算为AUC(0-last)和C(last)/lambda(z)的总和；其中 AUC(0-last) 是分析物浓度-时间曲线下从时间零到最后可量化时间的面积，Clast 是最后观察到的可测量（非 BQL）血浆分析物浓度，lambda(z) 是表观末端消除速率常数.
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）

次要结果测量

结果测量
措施说明
大体时间
达到 Macitentan 和 Aprocitentan 的最大观察血浆分析物浓度 (Tmax) 的实际采样时间
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Tmax 定义为达到马西替坦和阿普西替坦的最大观察血浆分析物浓度的实际采样时间。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
最后观察到的 Macitentan 和 Aprocitentan 的可测量（非 BQL）血浆分析物浓度（Clast）
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Clast 被定义为最后一次观察到的 macitentan 和 aprocitentan 的可测量（非 BQL）血浆分析物浓度。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 和 Aprocitentan 从时间零到给药后 72 小时（AUC [0-72 小时]）血浆分析物浓度-时间曲线下的面积
大体时间：给药前至给药后 0 至 72 小时（直至第 4 天）
AUC（0-72 小时）定义为马西替坦和阿普罗西替坦给药后 0 到 72 小时血浆分析物浓度-时间曲线下的面积，通过线性-线性梯形求和计算。
给药前至给药后 0 至 72 小时（直至第 4 天）
Macitentan 和 Aprocitentan 的表观终末消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
t1/2 定义为 macitentan 和 aprocitentan 的表观终末消除半衰期，计算为 0.693/lambda(z)；其中 lambda(z) 是表观末端消除率常数。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 和 Aprocitentan 的表观终末消除速率常数 (Lambda[z])
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Lambda(z) 被定义为 macitentan 和 aprocitentan 的表观末端消除速率常数，使用对数转换浓度对时间曲线的末端对数线性阶段通过线性回归估计。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 的总表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
CL/F 定义为 macitentan 的总表观口服清除率，计算为剂量/AUC（0-无穷大）。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 的表观分布容积 (Vdz/F)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Macitentan 的 Vdz/F 定义为 macitentan 的表观分布容积，计算为剂量/(Lambda[z]*AUC [0-无穷大])。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Aprocitentan 的最大观察血浆分析物浓度 (Cmax)
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Cmax 定义为阿普罗西替坦的最大观察血浆分析物浓度。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
从时间零到 Aprocitentan 的最后可量化（非 BQL）浓度（AUC [0-last]）时间的血浆分析物浓度与时间曲线下的面积
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
AUC（0-last）定义为血浆分析物浓度与时间曲线下的面积，从时间 0 到 aprocitentan 的最后可量化（非 BQL）浓度。
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
Aprocitentan 从时间零到无限时间 (AUC [0-无穷大]) 的血浆分析物浓度-时间曲线下的面积
大体时间：给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
AUC (0-infinity) 被定义为血浆分析物浓度-时间曲线下的面积，从时间 0 到 aprocitentan 的无限时间，计算为 AUC(0-last) 和 C(last)/lambda(z) 的总和；其中 AUC(0-last) 是分析物浓度-时间曲线下从时间零到最后可量化时间的面积，Clast 是最后观察到的可测量（非 BQL）血浆分析物浓度，lambda(z) 是表观末端消除速率常数.
给药前长达 216 小时（直至第 10 天）
发生严重不良事件 (SAE) 的参与者人数
大体时间：从筛查到最后一次随访（最多 10 周）
SAE 被定义为导致死亡、危及生命、需要住院治疗或延长现有住院治疗、导致持续或严重残疾/无能力、导致先天性异常/出生缺陷的任何不良医疗事件参与者，或者是一个重要的医疗事件。 不良事件 (AE) 是临床研究参与者服用药物（研究或非研究）产品时发生的任何不良医学事件。
从筛查到最后一次随访（最多 10 周）
体检异常人数
大体时间：直到第 10 天
将报告体格检查（包括身高和体重）异常的参与者人数。
直到第 10 天
生命体征异常的参与者人数
大体时间：直到第 10 天
将报告生命体征（包括血压、脉搏/心率和口腔温度）异常的参与者人数。
直到第 10 天
心电图 (ECG) 异常的参与者人数
大体时间：直到第 10 天
将报告心电图异常的参与者人数。
直到第 10 天
临床实验室检查异常的参与者人数
大体时间：直到第 10 天
将报告临床实验室检查（包括血液学、血清化学、凝血、血清学和尿液分析）异常的参与者人数。
直到第 10 天

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Actelion

调查人员

  • 研究主任：Actelion Clinical Trial、Actelion

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2022年6月22日

初级完成 (实际的)

2022年8月31日

研究完成 (实际的)

2022年10月3日

研究注册日期

首次提交

2022年6月22日

首先提交符合 QC 标准的

2022年6月22日

首次发布 (实际的)

2022年6月27日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2025年3月30日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2025年3月28日

最后验证

2025年3月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • CR109185
  • 67896062PAH1010 (其他标识符：Actelion)
  • 2022-000262-17 (EudraCT编号)

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

是的

IPD 计划说明

强生旗下杨森制药公司的数据共享政策可在 www.janssen.com/clinical-trials/transparency 获取。 如本网站所述，访问研究数据的请求可以通过耶鲁大学开放数据访问 (YODA) 项目网站 yoda.yale.edu 提交

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

不

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

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