载西地那非纳米载体治疗斑秃的新配方

目前工作的目的是优化载有西地那非的脂质体，该脂质体可以增强西地那非的经皮吸收和滤泡渗透，从而提高治疗效率，同时将口服给药带来的不必要的副作用降至最低。

此外，该研究旨在通过检查其临床效果以及皮肤镜检查结果，评估外用载有西地那非的脂质体制剂与外用米诺地尔疗法相比对于治疗头皮斑片状 AA 的疗效。

材料 Lipoid S75（磷脂酰胆碱（70%）与脱脂大豆磷脂）由 Lipoid 公司（德国）慷慨捐赠。 柠檬酸西地那非购自 Fagron Iberica SAU。 乙腈HPLC试剂购自Fisher Chemical。 超纯水是。 胆固醇购自 Fluka 化学公司。 （印度）。 乙醇（无水）购自 El-Nasr Pharmaceuticals,（埃及）。 所有试剂和化学品均购自（Sigma Aldrich）。

方法学 使用喷雾技术制备SIL-LIP 使用喷雾方法配制SIL-LIP。 将预先计算量的类脂s75、胆固醇和西地那非溶解在2ml无水乙醇中，并将制备的溶液转移至喷雾装置中[20]。 在封闭系统中，将西地那非和脂质的醇溶液（每 10 秒喷洒 100 ul）喷洒到 2 ml 含有蔗糖（9% w/v）的蒸馏水中，并在 25°C 下以 1250 rpm 的转速搅拌。维持直至乙醇完全蒸发。 为了保证形成的脂质体完全退火，SIL-LIP 在 4°C 下保存过夜 [21]。 使用保持在 80 kV 的（JEM-1400，-Jeol，-东京，-日本）对 SIL-LIP 进行成像。 SIL-LIP 在 25°C 下放置十分钟，然后在碳涂层铜网上进行检查。

粒度测量 为了更深入地了解尺寸和尺寸分布，采用了激光衍射。 将制备好的 SIL-LIP 用去离子水稀释，并使用英国马尔文仪器公司的 Mastersizer 3000E 在 25°C 下进行分析。 结果是三个重复值的平均值。

制备的脂质体的包封率（E.E）

通过在 4°C 下以 1.000 rpm 离心脂质体悬浮液 45 分钟来分离上清液中未包埋的西地那非，从而间接测定 EE%，从而测定 EE%。 通过紫外分光光度计（Spectronic Genesys®，Winspec Software，Spectronic，USA）在 228 nm 处测定上清液中西地那非的量。 EE (%) 计算如下：

EE (%) = [(Qi -Qs)/Qt] × 100 其中 Qi 是制备过程中添加的西地那非初始量，Qs 是离心后上清液中测定的西地那非量 临床研究 一项前瞻性随机对照研究在Assiut 大学医院皮肤科的患者中，有头皮斑片状 AA 的患者，年龄在 10 岁至 40 岁之间。 排除患有全秃/普秃或蛇形症的患者、患有全身性和/或其他皮肤病的患者以及在过去3个月内接受AA治疗的患者。

这项研究是按照赫尔辛基宣言的指导方针进行的，研究方案得到了 Assiut 大学医学院研究伦理委员会的批准（IRB 号：2017）。 17300458）。 在入组前获得了所有患者的知情同意。

在初次就诊时，对所有患者进行了完整的病史采集和彻底的临床检查。 诊断是根据临床和皮肤镜检查确定的。

治疗方案

患者被随机分配使用外用 5% 米诺地尔凝胶或外用 1% 西地那非脂质体，每天两次，持续 8 周。

评估标准

通过将病变的系列照片与基线照片进行比较来进行临床评估。 在基线、第 4 周和第 8 周计算脱发严重程度工具 (SALT) 评分，并使用头发再生长的 SALT 评分系统确定头发再生长的平均百分比，并分级为 A0：无变化或有更多毛发脱发，A1：1-24% 头发重新生长，A2：25-49% 头发重新生长，A3：50-74% 头发重新生长，A4：75-99% 头发重新生长，A5：100% 头发重新生长。

使用手持式皮肤镜（DermLite DL4，3Gen，Inc.，San Juan Capistrano，CA 92675）在治疗前以及第 4 周和第 8 周进行皮肤镜检查。 使用 iPhone 6S 智能手机相机拍摄皮肤镜区域的基线和治疗后数码照片。 评估 AA 的皮肤镜特征包括黄点、黑点、断发、感叹号毛发、短毳毛和再生毛发。 检查了两个皮肤镜区域；一个从中心开始，另一个在脱发贴的 3 点钟位置。 对每个视野的毛视参数进行了评估和量化。

使用 SPSS 软件版本 24（SPSS Inc.，芝加哥，伊利诺伊州，美国）进行数据分析。 定性数据和定量数据的比较分别采用卡方检验和Mann-Whitney检验。 P < 0.05 被认为具有统计学意义。