En ny formulering av sildenafillastede nanobærere for behandling av alopecia areata

Målet med dette arbeidet var å optimalisere sildenafillastede liposomer som kunne forbedre perkutan absorpsjon og follikulær penetrasjon av sildenafil for å oppnå forbedret terapeutisk effektivitet med minimale unødvendige bivirkninger på grunn av oral administrering.

I tillegg hadde studien som mål å vurdere effekten av topisk sildenafil-lastede liposomer sammenliknet med topisk minoksidilbehandling for behandling av ujevn AA i hodebunnen gjennom undersøkelse av dens kliniske effekter sammen med dermoskopiske funn.

Materialer Lipoid S75 (fosfatidylkolin (70 %) med fettfrie soyabønnefosfolipider) ble vennlig donert av lipoidselskapet (Tyskland). Sildenafil citrate ble kjøpt fra Fagron Iberica SAU. Acetonitril HPLC-reagens ble kjøpt fra Fisher Chemical. Ultrarent vann var. Kolesterol ble kjøpt fra Fluka Chemical Co. (India). Etanol (absolutt) ble kjøpt fra El-Nasr Pharmaceuticals, (Egypt). Alle reagenser og kjemikalier ble kjøpt fra (Sigma Aldrich).

Metodikk Fremstilling av SIL-LIP ved bruk av sprøyteteknikk SIL-LIP ble formulert ved bruk av sprøytemetode. Forhåndsberegnet mengder Lipoid s75, kolesterol og sildenafil ble oppløst i 2 ml absolutt etanol og den tilberedte løsningen ble overført til et sprøyteapparat [20]. I et lukket system ble den alkoholiske løsningen av sildenafil og lipider sprayet (100 ul ble sprayet hvert 10. sekund) på overflaten av 2 ml destillert vann inneholdende sukrose (9 % w/v) under omrøring ved 1250 rpm ved 25 ºC. Omrøring ble opprettholdt inntil fullstendig fordampning av etanol. For å garantere fullstendig annealing av de dannede liposomene ble SIL-LIP holdt ved 4 °C over natten [21]. SIL-LIP ble avbildet ved bruk av (JEM-1400,-Jeol,-Tokyo,-Japan) holdt ved 80 kV. SIL-LIP ble stående i ti minutter ved 25°C før undersøkelse på karbonbelagt kobbergitter.

Partikkelstørrelsesmåling For å få mer innsikt i størrelse og størrelsesfordeling ble laserlysdiffraksjon brukt. den tilberedte SIL-LIP ble fortynnet med avionisert vann og ble analysert med Mastersizer 3000E Malvern Instruments, UK ved 25°C. Resultatet var gjennomsnittet av tre gjentatte verdier.

Innfangningseffektivitet (E.E) av preparerte liposomer

EE% ble bestemt ved sentrifugering av liposomal suspensjon ved 1000 rpm i 45 minutter ved 4 °C for å isolere den ikke-innfangede sildenafilen i supernatanten for indirekte bestemmelse av EE%. Mengden av sildenafil i supernatanten ble bestemt med UV-spektrofotometer (Spectronic Genesys®, Winspec Software, Spectronic, USA) ved 228 nm. EE (%) ble beregnet som følger:

EE (%). dermatologisk avdeling, Assiut universitetssykehus inkludert pasienter med ujevn AA i hodebunnen, i alderen mellom 10 og 40 år. Pasienter med alopecia totalis/universalis eller ophiasis, de med systemiske og/eller andre dermatologiske sykdommer og de som mottok behandling for AA i løpet av de foregående 3 månedene ble ekskludert.

Denne studien ble utført i samsvar med retningslinjene i Helsinki-erklæringen, og studieprotokollen ble godkjent av Forskningsetisk komité ved Det medisinske fakultet, Assiut University (IRB-nr. 17300458). Informert samtykke ble innhentet fra alle pasienter før påmelding.

Ved det første besøket ble det utført fullstendig anamnese og grundig klinisk undersøkelse for alle pasienter. Diagnosen ble stilt basert på både klinisk og dermoskopisk undersøkelse.

Behandlingsprotokoll

Pasientene ble tilfeldig tildelt til å bruke enten topiske 5 % minoksidilgel eller topiske 1 % sildenafilladede liposomer to ganger daglig i en periode på 8 uker.

Vurderingskriterier

Klinisk evaluering ble utført ved å sammenligne seriefotografier av lesjonene med baseline. Alopecia Tool (SALT)-poengsum ble beregnet ved baseline, 4 uker og 8 uker, og den gjennomsnittlige prosentandelen av gjenvekst av hår ble bestemt ved å bruke SALT-scoringssystemet for gjenvekst av hår og gradert som A0: ingen forandring eller ytterligere hår. tap, A1: 1-24% gjenvekst av hår, A2: 25-49% gjenvekst av hår, A3: 50-74% gjenvekst av hår, A4: 75-99% gjenvekst av hår og A5: 100% hår gjenvekst.

Dermoskopisk undersøkelse ble utført før behandling og etter 4 og 8 uker ved bruk av det håndholdte dermoskopet (DermLite DL4, 3Gen, Inc., San Juan Capistrano, CA 92675). Digitale baseline- og post-terapifotografier av dermoskopiske felt ble tatt med et iPhone 6S smarttelefonkamera. Dermoskopiske trekk ved AA ble evaluert, inkludert gule prikker, svarte prikker, ødelagt hår, utropstegnshår, kort vellushår og gjenvekst hår. To dermoskopiske felt ble undersøkt; en fra midten og den andre ved 3-tiden posisjon av alopecia lappen. Trikoskopiske parametere i hvert felt ble evaluert og kvantifisert.

Dataanalyse ble gjort ved å bruke SPSS-programvaren versjon 24 (SPSS Inc., Chicago, IL, USA). Chi-square-testen og Mann-Whitney-testen ble brukt for sammenligning av henholdsvis kvalitative data og kvantitative data. P < 0,05 ble ansett som statistisk signifikant.