177LU-FAP-2286尿道肿瘤中的治疗方法：效用和安全性作为一种新颖的治疗方法。 (FAUNUS)

膀胱癌在全球范围内发生变化，随着环境因素的变化。 尿路上皮癌是最常见的组织病理亚型。 尽管存活率很高（5年生存率为40-70％），但早期膀胱癌的预后仍具有优惠的预后。 然而，晚期的预后较差，转移率很高。 在这些患者中，已经尝试改善预后。 放射性核素疗法在包括前列腺癌在内的多种癌症类型中具有重要的意义，最近的报道证明了其在尤其是转移性，无法使用的晚期疾病（1-4）方面的功效（1-4）。 在晚期膀胱癌中，尚未研究放射性核素治疗的作用。 但是，如果可以通过诊断性放射性药物来对代谢途径进行vial，则可以通过疗法对治愈放射性标记的病变。 尽管F-18-FDG是检测膀胱癌转移性疾病的非常好的药物，但不能用于治疗目的。 因此，针对此目标研究了其他路线。

成纤维细胞活化蛋白（FAP）在几个肿瘤实体的基质中高度表达。 尤其是乳腺癌，结肠和胰腺癌的特征是强烈的脱糖反应，这意味着90％的总肿瘤质量可以由基质，而不是肿瘤细胞组成。 成纤维细胞在整个身体中存在普遍存在，并且表现出非常低或没有FAP表达。 相反，与癌症相关的成纤维细胞的特征是FAP的表达（5）。

因此，通过将FAP作为肿瘤特异性表达相对较高的靶靶标，与正常成纤维细胞相关的成纤维细胞与正常成纤维细胞有所不同，并且FAP抑制剂（FAPIS）已经以癌症药物的形式开发（6,7）。 基于基于喹啉的FAP特异性抑制剂（6），设计并发现了一种新的放射性药物作为分子靶向成像探针，并且希望它们也将在治疗上有用（8,9）。

最初的人类病例表现出各种癌症（包括膀胱癌）的高对比度肿瘤成像（8-11）。 因此，它也被认为是治疗的有希望的靶标。 迄今为止，尚无研究研究膀胱癌中FAPI靶向放射性核素治疗的研究。

这项研究的主要目的是研究LU-177 FAP-2286在晚期阶段尿路膀胱癌中的安全性和功效。 该研究计划在相对较小的患者中作为试点研究。

对于非标准化的疗法，建议采用剂量法进行放射性核素疗法。 在个性化疗法中，剂量测定可以提高安全性和功效，更容易对治疗的监测，准确测量辐射剂量，从而最大程度地减少不良事件速率，同时最大程度地提高目标区域的治疗益处。 因此，这项研究的次要目的是进行剂量学研究，包括研究这种新颖的放射性药物的生理分布和药代动力学 - 药物动力学。

在这项试验研究中，证明安全性和功效将导致为在较大的患者人群中进行的进一步临床研究中使用窗口。 在进一步研究的支持下，有望为无法治愈的膀胱癌开发一种新的治疗选择。