催产素受体的新PET放射性示例的人类成像

九种氨基酸肽催产素于1927年首次分离，主要因其在子宫收缩，泌乳和社会结合中的荷尔蒙作用而被认可。 自1950年代以来，它已被用来通过输液来诱导劳动，并以前被批准用于鼻腔施用，尽管其为此目的的有效性已受到质疑。 催产素还参与体内疼痛的调节。 它已定位在人的背根和三叉神经节上，并且在脊柱三叉神经核的背角中发现了含有催产素特异性载体蛋白的下丘脑神经元的末端。 已经在非人类灵长类动物和啮齿动物的疼痛传播的区域中鉴定出了催产素受体。 动物研究提供了催产素的镇痛作用的证据，尤其是在直接施用脊柱或脑腔后。

与静脉输送相反，鞘内给药催产素在减轻人类的慢性下腰痛方面表现出有效性，可能涉及身体自己的阿片类药物系统。 尽管由于头骨的结构，直接访问三叉神经系统是具有挑战性的，但有希望的替代方法是鼻脑途径。 该途径使某些物质能够鼻腔施用，以达到中枢神经系统结构，并已被探索为一种用于向受神经退行性疾病影响的区域提供治疗的方法。

初步研究表明，鼻内催产素的递送导致疼痛缓解仅限于动物和人类三叉神经提供的区域。 这种作用似乎是由鼻路线引起的，使催产素能够直接到达三叉神经受体。 在临床前模型中，鼻腔但没有全身给药在面部产生了显着的镇痛作用。 在患有慢性偏头痛的个体中观察到类似的结果，鼻催产素给药导致面部疼痛的大大减轻。 这些发现表明，鼻内催产素可以通过鼻脑途径集中在三叉神经中来起作用。

当前的研究旨在使用正电子发射断层扫描（PET）评估催产素如何通过体内鼻施用扩散分布。 这种成像技术将允许可视化化合物如何通过身体移动，以及它是否达到相关结构，例如三叉神经。 目的是更好地了解鼻内催产素如何使靶向疼痛缓解并有可能支持其在治疗与三叉神经系统有关的条件中的使用。