Účinky jednorázové dávky a TPV/r v ustáleném stavu na farmakokinetiku klarithromycinu v ustáleném stavu a předběžné hodnocení účinků standardního testovacího jídla s vysokým obsahem tuku na farmakokinetiku tipranaviru v ustáleném stavu

Kritéria pro zařazení:

• Muži a ženy ve věku od 18 do 60 let včetně
• Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18 a 29 kg/m2
• Podepsaný informovaný souhlas před účastí ve studii
• Schopnost spolknout více kapslí bez potíží
• Schopnost pozřít standardní testovací jídlo s vysokým obsahem tuku
• V době screeningu byly vyžadovány přijatelné laboratorní hodnoty, které indikovaly adekvátní výchozí orgánové funkce. Laboratorní hodnoty byly považovány za přijatelné, pokud byla závažnost nižší nebo rovna 1. stupni na základě škály AIDS Clinical Trials Group (ACTG) Grading Scale
• Před vstupem do léčebné fáze studie byla vyžadována přijatelná anamnéza, fyzikální vyšetření a 12svodové EKG
• Ochota zdržet se alkoholu po dobu 48 hodin před dnem 0 studie a zdržet se alkoholu po dobu trvání studie. Kromě toho není povoleno požití červeného vína během 5 dnů před dnem 0 (návštěva 2)
• Ochota zdržet se grapefruitu nebo grapefruitové šťávy nebo produktů obsahujících grapefruitovou šťávu počínaje 10 dny před jakýmkoli podáním studovaného léku až do konce studie
• ochota zdržet se požití sevillských pomerančů, česnekových doplňků, třezalky tečkované nebo ostropestřce mariánského do 5 dnů od léčby a po dobu trvání studie
• Ochota zdržet se nápojů nebo potravin obsahujících methylxanthin (káva, čaj, cola, energetické nápoje, čokoláda atd.) do 48 hodin od každého farmakokinetického dne odběru vzorků a do doby, než bude odebrán poslední vzorek z každého dne intenzivního odběru
• Ochota zdržet se volně prodejných bylinných léků po dobu trvání studie
• Ochota zdržet se intenzivního fyzického cvičení během intenzivních farmakokinetických dnů
• Přiměřená pravděpodobnost dokončení studie
• Nekuřáci alespoň 3 měsíce před dnem 0

Kritéria vyloučení:

• Ženy, které mají reprodukční potenciál a které:

  1. Mějte pozitivní sérový β-hCG při návštěvě 1 nebo v den 0
  2. Nepoužívají bariérovou metodu antikoncepce alespoň 3 měsíce před návštěvou 2 (den 0)
  3. nejsou ochotni používat spolehlivou metodu bariérové ​​antikoncepce (jako je bránice nebo kondom) během zkoušky a 30 dnů po jejím ukončení/ukončení
  4. Kojí
• Použití jakékoli farmakologické antikoncepce (včetně perorální antikoncepce, náplasti nebo injekční antikoncepce) během 1 měsíce před zahájením studie a po dobu trvání studie
• Použití hormonální substituční terapie během 1 měsíce před zahájením studie a po dobu trvání studie
• Účast v další studii s hodnoceným lékem během 60 dnů před dnem 0 (návštěva 2)
• Použití jakýchkoli zakázaných léků uvedených v protokolu během 30 dnů před dnem 0 (návštěva 2)
• Podávání antibiotik během 10 dnů před dnem 0 (návštěva 2) nebo během studie
• Akutní onemocnění v anamnéze do 60 dnů od zahájení studie. Subjekty jsou vyloučeny pro tyto poruchy delší než 60 dnů, pokud se podle názoru zkoušejícího subjekt nekvalifikuje jako zdravý dobrovolník
• Sérologický důkaz hepatitidy B (HBV) nebo hepatitidy C (HCV)
• Sérologický důkaz expozice HIV
• Nedávná historie zneužívání alkoholu nebo návykových látek (do 6 měsíců období studie)
• Darování krve nebo plazmy během 30 dnů před dnem 0 (návštěva 2) nebo během studie
• Subjekty se systolickým krevním tlakem vsedě buď <100 mm Hg nebo >150 mm Hg
• Subjekty s anamnézou jakéhokoli onemocnění nebo alergie, které by podle názoru zkoušejícího mohly zkreslit výsledky studie nebo představovat další riziko při podávání tipranaviru (TPV), ritonaviru (RTV) nebo klarithromycinu (CLR) subjektu
• Subjekty, které během 7 dnů před dnem 0 (návštěva 2) užily jakékoli volně prodejné léky nebo léky na předpis, které by podle názoru zkoušejícího po konzultaci s klinickým monitorem BI mohly interferovat buď s absorpcí, nebo distribucí nebo metabolismus zkoušených látek
• Známá přecitlivělost na TPV, RTV, sulfonamidy nebo CLR
• Nesnášenlivost laktózy nebo nesnášenlivost potravin s vysokým obsahem tuku
• Alergie nebo nesnášenlivost potravin, jako je sója, pšenice, mléko, vejce nebo lepek
• Neschopnost dodržet požadavky protokolu