Relativní biologická dostupnost a bioekvivalence opicaponu

Kritéria pro zařazení:

1. Muži nebo ženy ve věku od 18 do 55 let včetně.
2. Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18,0 a 30,0 kg/m2 včetně.
3. Zdraví jedinci podle zjištění bez klinicky významných nálezů z anamnézy, fyzikálního vyšetření, kompletního neurologického vyšetření, 12svodového EKG, měření vitálních funkcí a klinických laboratorních vyšetření (vrozená nehemolytická hyperbilirubinémie [např. podezření na Gilbertův syndrom na základě celkového a přímého bilirubinu] není přijatelné) při screeningu a check-inu podle posouzení zkoušejícího (nebo pověřené osoby).
4. Ženy nebudou těhotné (tj. těhotenský test při screeningu a při přijetí do každého léčebného období musí být negativní), ani kojící a ženy ve fertilním věku a muži budou souhlasit s užíváním antikoncepce.
5. Schopnost porozumět a ochoten podepsat a datovat formulář informovaného souhlasu (ICF) před provedením jakéhokoli screeningového postupu specifického pro studii a dodržovat omezení studie.

Kritéria vyloučení:

1. Významná anamnéza nebo klinická manifestace jakýchkoli metabolických, alergických, dermatologických, jaterních, renálních, hematologických, lymfatických, kardiovaskulárních, gastrointestinálních, neurologických, respiračních, endokrinních, urogenitálních, imunologických, onemocnění nebo poruch pojivové tkáně, muskuloskeletálních, psychiatrických onemocnění nebo klinicky příslušnou chirurgickou anamnézu, kterou určí zkoušející (nebo pověřená osoba).
2. Anamnéza významné přecitlivělosti, intolerance nebo alergie na jakoukoli léčivou sloučeninu, potravinu nebo jinou látku, pokud to neschválí zkoušející (nebo pověřená osoba).
3. Horečnaté onemocnění v anamnéze během 10 dnů před každou dávkou studovaného léku nebo subjekty s prokázanou aktivní infekcí
4. Akutní gastrointestinální symptomy (např. nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy), které určí zkoušející (nebo pověřená osoba).

5. Významně zhoršená funkce jater, definovaná jako některý z následujících (potvrzeno opakováním):

   1. Sérová alaninaminotransferáza (ALT) nebo aspartátaminotransferáza (AST) > 1,5 x horní hranice normálu (ULN)
   2. Celkový bilirubin (TBL) > 2 x ULN
6. Významná osobní nebo rodinná anamnéza hemostatických poruch
7. Anamnéza intolerance galaktózy (např. Lappův deficit laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy)
8. Symptomatická ortostatická hypotenze (pokles o > 20 mmHg systolického krevního tlaku a/nebo > 10 mmHg diastolického krevního tlaku) při pohybu z polohy vleže na zádech spolu s dalšími příznaky, např.
9. Anamnéza operace žaludku nebo střeva nebo resekce, která by potenciálně změnila absorpci a/nebo vylučování perorálně podávaných léků (nekomplikovaná apendektomie a oprava kýly budou povoleny).
10. Alkoholismus nebo zneužívání drog/chemikálií v anamnéze během 2 let před nástupem do prvního období léčby.
11. Spotřeba alkoholu > 21 jednotek týdně u mužů a > 14 jednotek u žen. Jedna jednotka alkoholu se rovná ½ pinty (285 ml) piva nebo ležáku, 1 sklenici (125 ml) vína nebo 1/6 žábry (25 ml) lihovin.
12. Pozitivní výsledek dechové zkoušky na alkohol nebo pozitivní test na drogy v moči (potvrzený opakováním) při screeningu nebo kontrole v každém období léčby.
13. Pozitivní panel na hepatitidu a/nebo pozitivní test na virus lidské imunodeficience
14. Účast na klinické studii zahrnující podávání hodnoceného léku (nové chemické entity) v posledních 90 dnech před první dávkou studovaného léku.
15. Používat nebo mít v úmyslu používat jakékoli léky/produkty, o kterých je známo, že mění absorpci, metabolismus nebo eliminační procesy léků, včetně třezalky tečkované, během 30 dnů před Check-inem prvního léčebného období, pokud to zkoušející (nebo pověřená osoba) nebude považovat za přijatelné ).
16. Používejte nebo zamýšlíte používat jakékoli léky/produkty na předpis během 14 dnů před podáním dávky, pokud to zkoušející (nebo pověřená osoba) nepovažuje za přijatelné.
17. Používat nebo mít v úmyslu používat léky/produkty s pomalým uvolňováním, které jsou považovány za stále aktivní během 14 dnů před Check-inem, pokud to zkoušející (nebo pověřená osoba) nepovažuje za přijatelné.
18. Používat nebo mít v úmyslu používat jakékoli léky/produkty bez předpisu včetně vitamínů, minerálů a fytoterapeutických/rostlinných/rostlinných přípravků do 7 dnů před Check-inem, pokud to zkoušející (nebo pověřená osoba) nepovažuje za přijatelné.
19. Užívání tabáku nebo výrobků obsahujících nikotin během 3 měsíců před Check-inem nebo pozitivní kotinin při Screeningu nebo Check-inu.
20. Příjem krevních produktů do 2 měsíců před Check-inem.
21. Darování krve od 3 měsíců před Screeningem, plazmy od 2 týdnů před Screeningem nebo krevních destiček od 6 týdnů před Screeningem.
22. Subjekty, které jsou vegetariány, vegany nebo mají lékařská dietní omezení
23. Špatný periferní žilní přístup.
24. Již dříve dokončili nebo odstoupili z této studie nebo jakékoli jiné studie zkoumající opicapon a již dříve obdrželi hodnocený produkt.
25. Subjekty, které by se podle názoru zkoušejícího (nebo zmocněnce) neměly účastnit této studie