Pilotní studie k vyhodnocení biologické dostupnosti methylprednisolonu podávaného intranazálně.
Pilotní studie k vyhodnocení absolutní biologické dostupnosti methylprednisolon sukcinátu podávaného intranazálně
Nejdůležitější vlastností lékové dávky je její schopnost dodávat aktivní složku na místo účinku v množství dostatečném k vyvolání očekávaného farmakologického účinku. Tato schopnost je známá jako biologická dostupnost. Methylprednisolon je lék s širokým klinickým využitím u pacientů se zánětlivými patologiemi (infekčními i neinfekčními). Hlavní cesty podání jsou orální a intravenózní. Intranazální cesta by mohla být účinnější, méně invazivní, která by umožnila získat rychlejší terapeutickou koncentraci a ve větší koncentraci v plicích a v centrálním nervovém systému než intravenózní cesta, přičemž by se udržely velmi podobné systémové koncentrace jako při intravenózním podání. Z těchto důvodů je důležité znát biologickou dostupnost methylprednisolonu podávaného touto cestou, aby bylo možné stanovit nejlepší dávkovací režim. Pilotní studie má explorativní charakter (deskriptivní, srovnávací nebo informativní), jejímž cílem je znát farmakokinetické charakteristiky nového způsobu podání léku ve studované populaci za účelem stanovení farmakokinetických parametrů a srovnání intranazální biologické dostupnosti proti intravenóznímu podání stanovením intervalů spolehlivosti a výpočtem jednostranného dvojitého t Scuirmanna.
Cíl: Zhodnotit absolutní biologickou dostupnost methylprednisolonu u zdravých jedinců obou pohlaví s podáváním. intranazálně vs. intravenózní dávka 1 ml methylprednisolon sukcinátu sodného, což odpovídá 62,5 mg methylprednisolonu.
Přehled studie
Postavení
Podmínky
Typ studie
Zápis (Aktuální)
Fáze
- Nelze použít
Kontakty a umístění
Studijní místa
-
-
-
Mexico City, Mexiko, 04510
- Universidad Nacional Autonoma de Mexico
-
-
Kritéria účasti
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
Přijímá zdravé dobrovolníky
Pohlaví způsobilá ke studiu
Popis
Kritéria pro zařazení:
Věk od 18 do 55 let. Klinicky zdravé. Index tělesné hmotnosti mezi 18,0 a 27,0 kg/m2. Negativní výsledky pro zjištění přítomnosti viru lidské imunodeficience [HIV], hepatitidy B [HBV], hepatitidy C [HCV) a test na detekci syfilis (VDRL).
Subjekty s negativními výsledky v testech na detekci zneužívaných drog, jako jsou: amfetaminy, benzodiazepiny, kokain, metamfetaminy, morfin a tetrahydrokanabinoidy.
Negativní (kvalitativní) těhotenský test.
Kritéria vyloučení:
Subjekty s jakýmkoliv stavem nebo změnou nosu nebo nosní sliznice. Subjekty s anamnézou přecitlivělosti na studovaný lék. Subjekty s anamnézou kardiovaskulárních, renálních, jaterních, metabolických, gastrointestinálních, neurologických, endokrinních, hematopoetických poruch (jakýkoli typ anémie), duševních onemocnění nebo jiných organických abnormalit, které by mohly ovlivnit farmakokinetickou studii studovaného produktu.
Subjekty, které v průběhu studie potřebují jakoukoli medikaci. Hlavní řešitel nezahrne předmět do studie. Subjekty, které byly z jakéhokoli důvodu hospitalizovány během šedesáti dnů před začátkem studie nebo kteří byli vážně nemocní během třiceti dnů před začátkem studie.
Subjekty, které dostaly zkoumaný lék během devadesáti dnů před začátkem studie.
Subjekty, které darovaly nebo ztratily 450 ml nebo více krve během devadesáti dnů před začátkem studie.
Subjekty, které kouřily tabák, požily alkohol, konzumovaly nápoje nebo potraviny obsahující xantiny.
Pozitivní (kvalitativní) těhotenský test.
Studijní plán
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Jiný
- Přidělení: Randomizované
- Intervenční model: Crossover Assignment
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Aktivní komparátor: Intravenózně europoslanec
Jedna dávka MEP sukcinátu sodného intravenózně podána. MEP (ekvivalent 62,5 mg methylprednisolonu). Vzorky byly získány v čase 0,333, 0,50, 0,667, 0,833, 1, 1,0, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 h po podání MEP. |
Biologická dostupnost methylprednisolonu u zdravých jedinců obou pohlaví byla provedena srovnáním intranazálního podání vs.
|
|
Aktivní komparátor: Intranazálně europoslanec
Dobrovolníci byli náhodně rozděleni tak, aby dostali jednu dávku MEP intranazálně podanou (ekvivalentní 62,5 mg methylprednisolonu) pomocí zařízení pro atomizaci sliznic (MAD Nasal).
Vzorky byly získány v čase 0,333, 0,50, 0,667, 0,833, 1, 1,0, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 h po podání MEP.
|
Biologická dostupnost methylprednisolonu u zdravých jedinců obou pohlaví byla provedena srovnáním intranazálního podání vs.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Farmakokinetické hodnocení MEP intranazálně podávaného
Časové okno: 2 týdny
|
Koncentrace MEP v plazmě byly stanoveny reverzní kapalinovou chromatografií a detekovány tandemovou hmotnostní spektrometrií (LC-MS/MS).
Analýza vzorků byla provedena za použití HPLC systému Agilent G1312C spojeného s turbo iontovým rozprašovacím ionizačním-trojnásobným kvadrupólovým hmotnostním spektrometrem Agilent G6410B, s negativní iontovou elektrosprejovou ionizací za použití MRM módu.
Stručně, ke 100 ul vzorku plazmy bylo přidáno 400 ul acetonitrilu.
Po vortexovém míchání po dobu 4 minut byly vzorky odstředěny.
Supernatant byl oddělen a 10 ul bylo injikováno do chromatografického systému.
Separace byla provedena pomocí kolony Zorbax Eclipse Plus® (Agilent) C18 (3,5 um, 100 mm x 4,6 vnitřní průměr).
Mobilní fáze byla složena z methanolu HPLC mravenčan amonný 2,5 mM ve vodě (90:10 obj./obj.) při průtoku 0,8 ml/min.
|
2 týdny
|
|
Farmakokinetické hodnocení MEP intravenózně podávaného
Časové okno: 2 týdny
|
Koncentrace MEP v plazmě byly stanoveny reverzní kapalinovou chromatografií a detekovány tandemovou hmotnostní spektrometrií (LC-MS/MS).
Analýza vzorků byla provedena za použití HPLC systému Agilent G1312C spojeného s turbo iontovým rozprašovacím ionizačním-trojnásobným kvadrupólovým hmotnostním spektrometrem Agilent G6410B, s negativní iontovou elektrosprejovou ionizací za použití MRM módu.
Stručně, ke 100 ul vzorku plazmy bylo přidáno 400 ul acetonitrilu.
Po vortexovém míchání po dobu 4 minut byly vzorky odstředěny.
Supernatant byl oddělen a 10 ul bylo injikováno do chromatografického systému.
Separace byla provedena pomocí kolony Zorbax Eclipse Plus® (Agilent) C18 (3,5 um, 100 mm x 4,6 vnitřní průměr).
Mobilní fáze byla složena z methanolu HPLC mravenčan amonný 2,5 mM ve vodě (90:10 obj./obj.) při průtoku 0,8 ml/min.
|
2 týdny
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Sponzor
Termíny studijních záznamů
Hlavní termíny studia
Začátek studia (Aktuální)
Primární dokončení (Aktuální)
Dokončení studie (Aktuální)
Termíny zápisu do studia
První předloženo
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První zveřejněno (Aktuální)
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Naposledy ověřeno
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Autonomní agenti
- Agenti periferního nervového systému
- Protizánětlivé látky
- Antineoplastická činidla
- Antiemetika
- Gastrointestinální látky
- Glukokortikoidy
- Hormony
- Hormony, hormonální náhražky a antagonisté hormonů
- Antineoplastická činidla, Hormonální
- Neuroprotektivní látky
- Ochranné prostředky
- Prednisolon
- Methylprednisolon acetát
- Methylprednisolon
- Methylprednisolon hemisukcinát
- Prednisolon acetát
- Prednisolon hemisukcinát
- Prednisolon fosfát
Další identifikační čísla studie
- BE-PNO-049-F01
Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)
Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?
Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty
Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA
Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .