Пилотное исследование по оценке биодоступности метилпреднизолона, вводимого интраназально.
Пилотное исследование по оценке абсолютной биодоступности метилпреднизолона сукцината при интраназальном введении
Важнейшим свойством лекарственной дозы является ее способность доставлять действующее вещество к месту действия в количестве, достаточном для оказания ожидаемого фармакологического эффекта. Эта способность известна как биодоступность. Метилпреднизолон — препарат с широким клиническим применением у больных с воспалительной патологией (инфекционной или неинфекционной). Основные пути введения – пероральный и внутривенный. Интраназальный путь может быть более эффективным, менее инвазивным, что позволит получить более быструю терапевтическую концентрацию и более высокую концентрацию в легких и центральной нервной системе, чем внутривенный путь, поддерживая системные концентрации, очень близкие к тем, которые достигаются при внутривенном введении. По этим причинам важно знать биодоступность метилпреднизолона, вводимого этим путем, чтобы установить наилучший режим дозирования. Пилотное исследование носит ознакомительный характер (описательный, сравнительный или информативный), целью которого является знание фармакокинетических характеристик нового пути введения лекарственного средства в исследуемой популяции для установления фармакокинетических параметров, а также сравнение интраназальной биодоступности против внутривенного введения путем определения доверительных интервалов и расчета одностороннего двойного t Scuirmann.
Цель: оценить абсолютную биодоступность метилпреднизолона у здоровых добровольцев обоих полов при приеме внутрь. интраназальная и внутривенная доза 1 мл метилпреднизолона натрия сукцината эквивалентна 62,5 мг метилпреднизолона.
Обзор исследования
Статус
Условия
Вмешательство/лечение
Тип исследования
Регистрация (Действительный)
Фаза
- Непригодный
Контакты и местонахождение
Места учебы
-
-
-
Mexico City, Мексика, 04510
- Universidad Nacional Autonoma de Mexico
-
-
Критерии участия
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
Принимает здоровых добровольцев
Полы, имеющие право на обучение
Описание
Критерии включения:
Возраст от 18 до 55 лет. Клинически здоров. Индекс массы тела от 18,0 до 27,0 кг/м2. Отрицательные результаты определения наличия вируса иммунодефицита человека [ВИЧ], гепатита В [ВГВ], гепатита С [ВГС] и теста на выявление сифилиса (VDRL).
Субъекты с отрицательными результатами тестов на обнаружение наркотиков, вызывающих зависимость, таких как: амфетамины, бензодиазепины, кокаин, метамфетамины, морфин и тетрагидроканнабиноиды.
Отрицательный (качественный) тест на беременность.
Критерий исключения:
Субъекты с любым состоянием или изменением носа или слизистой оболочки носа. Субъекты с гиперчувствительностью к исследуемому препарату в анамнезе. Субъекты с сердечно-сосудистыми, почечными, печеночными, метаболическими, желудочно-кишечными, неврологическими, эндокринными, гемопоэтическими нарушениями (любой тип анемии), психическими заболеваниями или другими органическими отклонениями, которые могут повлиять на фармакокинетическое исследование исследуемого продукта.
Субъекты, которым требуются какие-либо лекарства в ходе исследования. Главный исследователь не будет включать субъекта в исследование. Субъекты, которые были госпитализированы по любой причине в течение шестидесяти дней до начала исследования или серьезно заболели в течение тридцати дней до начала исследования.
Субъекты, получившие исследуемый препарат в течение девяноста дней до начала исследования.
Субъекты, которые сдали или потеряли 450 мл или более крови в течение девяноста дней до начала исследования.
Субъекты, которые курили табак, употребляли алкоголь, употребляли напитки или продукты, содержащие ксантины.
Положительный (качественный) тест на беременность.
Учебный план
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Другой
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Активный компаратор: Внутривенно МВП
Однократная доза МВП натрия сукцината вводится внутривенно. MEP (эквивалентно 62,5 мг метилпреднизолона). Образцы получали через 0,333, 0,50, 0,667, 0,833, 1, 1,0, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения МЭП. |
Биодоступность метилпреднизолона у здоровых добровольцев обоих полов сравнивали при интраназальном и внутривенном введении.
|
|
Активный компаратор: Интраназально МВП
Добровольцы были случайным образом распределены для получения однократной дозы MEP, вводимой интраназально (эквивалентно 62,5 мг метилпреднизолона), с использованием устройства для распыления слизистой оболочки (MAD Nasal).
Образцы получали через 0,333, 0,50, 0,667, 0,833, 1, 1,0, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения МЭП.
|
Биодоступность метилпреднизолона у здоровых добровольцев обоих полов сравнивали при интраназальном и внутривенном введении.
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Оценка фармакокинетики MEP при интраназальном введении
Временное ограничение: 2 недели
|
Концентрации МЭП в плазме определяли с помощью обратной жидкостной хроматографии и обнаруживали с помощью тандемной масс-спектрометрии (ЖХ-МС/МС).
Анализ образцов проводили с использованием системы ВЭЖХ Agilent G1312C, соединенной с масс-спектрометром с турбоионной ионизацией и тройным квадруполем Agilent G6410B, с ионизацией электрораспылением отрицательными ионами в режиме MRM.
Вкратце, к 100 мкл образца плазмы добавляли 400 мкл ацетонитрила.
После перемешивания на вортексе в течение 4 мин образцы центрифугировали.
Супернатант отделяли и 10 мкл вводили в хроматографическую систему.
Разделение осуществляли с использованием колонки Zorbax Eclipse Plus® (Agilent) C18 (3,5 мкм, 100 мм x 4,6 внутреннего диаметра).
Подвижная фаза состояла из 2,5 мМ формиата аммония при ВЭЖХ метанола в воде (90:10 по объему) при скорости потока 0,8 мл/мин.
|
2 недели
|
|
Оценка фармакокинетики МВП при внутривенном введении
Временное ограничение: 2 недели
|
Концентрации МЭП в плазме определяли с помощью обратной жидкостной хроматографии и обнаруживали с помощью тандемной масс-спектрометрии (ЖХ-МС/МС).
Анализ образцов проводили с использованием системы ВЭЖХ Agilent G1312C, соединенной с масс-спектрометром с турбоионной ионизацией и тройным квадруполем Agilent G6410B, с ионизацией электрораспылением отрицательными ионами в режиме MRM.
Вкратце, к 100 мкл образца плазмы добавляли 400 мкл ацетонитрила.
После перемешивания на вортексе в течение 4 мин образцы центрифугировали.
Супернатант отделяли и 10 мкл вводили в хроматографическую систему.
Разделение осуществляли с использованием колонки Zorbax Eclipse Plus® (Agilent) C18 (3,5 мкм, 100 мм x 4,6 внутреннего диаметра).
Подвижная фаза состояла из 2,5 мМ формиата аммония при ВЭЖХ метанола в воде (90:10 по объему) при скорости потока 0,8 мл/мин.
|
2 недели
|
Соавторы и исследователи
Спонсор
Даты записи исследования
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
Первичное завершение (Действительный)
Завершение исследования (Действительный)
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Первый опубликованный (Действительный)
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последняя проверка
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
- Физиологические эффекты лекарств
- Автономные агенты
- Агенты периферической нервной системы
- Противовоспалительные агенты
- Противоопухолевые агенты
- Противорвотные средства
- Желудочно-кишечные агенты
- Глюкокортикоиды
- Гормоны
- Гормоны, заменители гормонов и антагонисты гормонов
- Противоопухолевые агенты, гормональные
- Нейропротекторные агенты
- Защитные агенты
- Преднизолон
- Метилпреднизолона ацетат
- Метилпреднизолон
- Метилпреднизолона гемисукцинат
- Преднизолона ацетат
- Преднизолона гемисукцинат
- Преднизолона фосфат
Другие идентификационные номера исследования
- BE-PNO-049-F01
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .