Randomizovaná, dvojitě zaslepená, jednocentrická studie fáze I/IIa tablet XTYW007 u subjektů.

Kritéria pro zařazení:

1. Subjekty dobrovolně podepíší informovaný souhlas před zahájením studie a plně porozumí obsahu, postupu a možným nežádoucím účinkům studie;
2. Jsou schopny dokončit studii podle požadavků protokolu studie;
3. Subjekty (včetně partnerů) nemají v plánu těhotenství a dobrovolně používají účinná antikoncepční opatření do 6 měsíců od screeningu do poslední dávky studovaného léku;
4. Mužské a ženské subjekty ve věku 18 až 65 let (včetně hraničních hodnot);
5. Mužské subjekty s hmotností nejméně 50 kg a ženské subjekty s hmotností nejméně 45 kg. Index tělesné hmotnosti (BMI) = hmotnost (kg) / výška 2 (m2), BMI v rozmezí 18-28 kg/m2 (včetně prahové hodnoty);
6. Při screeningu pro studie s jednorázovou dávkou, nalačno cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinů (LDL-C): 80 mg/dL < LDL-C < 120 mg/dL (2,06 mmol/L ~ 3,1 mmol/L); pro studie s opakovanými dávkami, nalačno cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinů (LDL-C) > 110 mg/dL (2,85 mmol/L);
7. Fyzikální vyšetření a vitální funkce jsou normální nebo abnormální bez klinického významu.

Kritéria pro vyloučení:

1. Jedinci s alergickou konstitucí (alergie na více léků a potravin) nebo nesnášenlivostí β-blokátorů;
2. Anamnéza onemocnění štítné žlázy a/nebo abnormální funkce štítné žlázy během screeningové fáze, které mají klinický význam;
3. Jedinci, kteří v 3 měsících před studií kouřili více než 5 cigaret denně;
4. Anamnéza zneužívání drog a/nebo alkoholismu (konzumace 14 jednotek alkoholu týdně: 1 jednotka = 285 ml piva, 25 ml lihovin nebo 100 ml vína);
5. Darování krve nebo významná ztráta krve (>450 ml) do 3 měsíců před užitím studovaného léku;
6. Užívání jakýchkoli léků na předpis, volně prodejných léků, vitamínů, bylinných přípravků nebo alkoholu do 14 dnů před užitím studovaného léku;
7. Konzumace speciálních potravin (jako je grapefruit, mango, dračí ovoce, hroznová šťáva, pomerančová šťáva atd., bohatých na flavonoidy nebo kumariny) do 2 týdnů před užitím studovaného léku, nebo provádění intenzivního cvičení, nebo jiné faktory ovlivňující absorpci, distribuci, metabolismus nebo vylučování léku;
8. Významné změny ve stravovacích nebo pohybových návycích v poslední době;
9. Užití studovaného léku nebo účast v klinické studii léku do 3 měsíců před užitím studovaného léku;
10. Potíže s polykáním nebo jakákoli gastrointestinální onemocnění ovlivňující absorpci léku do 6 měsíců před studií;
11. Jakékoli onemocnění zvyšující riziko krvácení, jako jsou hemoroidy, akutní gastritida nebo gastroduodenální vřed;
12. Klinicky významné abnormality EKG; QTcF > 470 ms (QTcF = QT/(RR)^0,33);
13. Ženské subjekty, které během screeningu nebo fáze studie kojí, plánují v blízké budoucnosti těhotenství, nebo mají pozitivní výsledky sérového těhotenského testu;
14. Abnormální výsledky klinických laboratorních testů s klinickým významem, nebo jiné klinické nálezy do 12 měsíců před screeningem, které jsou klinicky významné, včetně, ale ne omezeno na, onemocnění gastrointestinálního traktu, ledvin, jater, nervového systému, hematopoetického systému, endokrinního systému, nádorů, plic, imunitního systému, duševního zdraví nebo kardiovaskulárního a cerebrovaskulárního systému;
15. Jakýkoli pozitivní výsledek pro povrchový antigen hepatitidy B, protilátky/jádrový antigen hepatitidy C, antigen/protilátky HIV nebo protilátky proti treponému syfilis během screeningu;
16. Výskyt akutního onemocnění nebo užívání současné medikace od screeningové fáze do zahájení užívání studovaného léku;
17. Konzumace čokolády, jakýchkoli potravin nebo nápojů obsahujících kofein nebo xanthin do 24 hodin před užitím studovaného léku;
18. Kreatininová clearance v séru ≤ 70 ml/min [výpočetní vzorec: Ccr: (140 - věk) × hmotnost (kg) / (0,818 × Scr) (μmol/L), ×0,85 pro ženy];
19. Subjekty se speciálními dietními požadavky, které nemohou konzumovat kompletní studijní jídlo, nebo které nesouhlasí s dodržováním režimu příjmu tekutin a omezení polohy během studie;
20. Subjekty, které podle názoru vyšetřovatele mají jiné faktory, které je činí nevhodnými pro účast v této studii.