En stigende multidosis-, tolerance- og farmakokinetisk undersøgelse i overvægtige eller overvægtige type 2-diabetes frivillige

Inklusionskriterier:

1. mandlige eller kvindelige fede eller overvægtige type 2 diabetikere, mellem 18 og 65 år (inklusive), enten behandlingsnaive eller som er utilstrækkeligt kontrolleret med metformin alene;
2. forsøgspersoner, der får metformin, bør have en stabil dosis i mindst to uger før optagelse;
3. har et fasteblodsukker på ≥ 100 mg/dL og hæmoglobin A1C ≥ 7,5 % (men ≤ 11,0 %) ved studiestart;
4. af enhver race, som er ved godt helbred (baseret på sygehistorie, fysisk undersøgelse, elektrokardiogrammer [EKG'er] og kliniske laboratorietests);
5. ikke-rygere (afholdt sig fra enhver form for brug af tobak eller nikotin, inklusive røgfri tobak, nikotinplastre osv.) i 6 måneder før dag 0 af undersøgelsen. Forsøgspersoner skal have cotinin-niveauer under dem, der er målt for rygere baseret på referencelaboratorieværdier;
6. kropsmasseindeks (BMI) på 27-40 kg/m2;
7. i stand til at udføre informeret skriftligt samtykke;
8. villighed til at forblive i klinikken i den indlagte del af undersøgelsen og vende tilbage til opfølgningsbesøg som krævet af protokollen og som skønnes nødvendigt af den primære efterforsker;

Ekskluderingskriterier:

1. sandsynlig allergi eller følsomhed over for komponenter af Trodusquemine (MSI-1436C) til injektion;
2. ethvert individ med en historie med svær allergi eller bronkial astma;
3. en klinisk signifikant anamnese med eller aktuel abnormitet eller sygdom i ethvert organsystem, herunder nyre-, lever-, gastrointestinale, kardiovaskulære (undtagen hyperlipidæmi eller kontrolleret hypertension), lunge (inklusive kronisk astma), endokrine (undtagen diabetes), centralnervesystemer eller hæmatologiske systemer eller nylig klinisk signifikant kirurgi;
4. anamnese med anfald, epilepsi, alvorlig hovedskade, multipel sklerose eller andre kendte neurologiske tilstande;
5. unormale vitale tegn før indlæggelsen, fysisk undersøgelse, klinisk laboratorium eller enhver sikkerhedsvariabel, som anses for klinisk signifikant for denne population af hovedforskeren eller sponsoren (eller den udpegede). Personer med unormalt serumkreatinin bør ikke indskrives. Forsøgspersoner med AST (SGOT), ALT (SGPT), GGT, alkalisk fosfatase, bilirubin, blodurinstofnitrogen (BUN), protrombintid (PT) eller aktiveret partiel tromboplastintid (aPPT) >1,5 gange over den øvre normalgrænse bør ikke være tilmeldt;
6. ethvert forsøgsperson med en klinisk signifikant psykisk eller fysisk sygdom inden for 1 år før den første dosis, herunder en historie med alkohol- og/eller stofmisbrug inden for 1 år før den første dosis af undersøgelsesmedicin;
7. Insulinkrævende diabetikere;
8. ethvert forsøgsperson, som har modtaget kendte midler, der ændrer lever- eller nyreclearance (f.eks. erythromycin, cimetidin, barbiturater, phenothiaziner, perikon, etc.) inden for en periode på 90 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin;
9. enhver forsøgsperson, der har modtaget et godkendt receptpligtigt lægemiddel mod fedme eller har taget håndkøbsmedicin til vægttab, eller som har modtaget en thiazolidindion eller exanatid inden for en periode på 90 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin;
10. indtagelse eller brug af enhver forsøgsmedicin eller -anordning inden for 60 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin; indtagelse eller brug af enhver forsøgsmedicin mod fedme er forbudt inden for 3 måneder før den første dosis af undersøgelsesmedicin;
11. ethvert individ med en anamnese med malignitet inden for de sidste 5 år, med undtagelse af basal- og pladecellekarcinomer i huden;
12. enhver forsøgsperson, der er positiv for HBsAG, Hepatitis C-antistof, Hepatitis A IgM eller Human Immunodeficiency Virus (HIV) Viral Serology-test ved screeningsbesøget;
13. en positiv kvalitativ urinstof- eller alkoholtest ved screening eller ved check-in;
14. mental kapacitet er begrænset i det omfang, at forsøgspersonen ikke kan give juridisk samtykke eller forstå information vedrørende undersøgelsen;
15. enhver forsøgsperson, der har haft et vægttab på 10 % inden for de seneste 3 måneder forud for screeningsbesøget.