En gang dagligt In-situ-dannelse versus to gange dagligt Konventionelle metronidazol-vaginale geler til behandling af bakteriel vaginose (MNZ)

Bakteriel vaginose (BV) er en af ​​de hyppigst diagnosticerede infektioner hos kvinder, der går på genitourinære klinikker. Da 50 % af tilfældene af BV er asymptomatiske, er den sande forekomst af denne tilstand i samfundet usikker. Metronidazol (MTZ) anses for at være det foretrukne lægemiddel til behandling af BV. Det kan gives enten oralt eller lokalt. Formuleringer til lokal administration af lægemidlet omfatter geler og suppositorier.

Accepten af ​​stikpiller er lavere end oral administration af lægemidlet, da de kan forårsage irritation og dermed påvirke patientens compliance. Desuden har indgivelsesmåden for MTZ ikke en signifikant forskel i udryddelsen af ​​de patogene bakterier.

Blandt metronidazolgelerne og mælkesyregelerne, til lokal anvendelse, har mælkesyregelerne vist sig at være mere effektive og sikrere. Gentagelsen af ​​BV er mindre almindelig hos patienter behandlet med mælkesyregel sammenlignet med patienter behandlet med metronidazolgeler. Dette kan tilskrives hæmningen af ​​væksten af ​​lactobacilli, når MTZ anvendes til behandlingen og afhænger af koncentrationen af ​​lactobacilli.

Intravaginale leveringer af MTZ til behandling af BV har vist, at der var en bedring i de kliniske symptomer hos patienterne inden for 21-30 dage efter behandlingens start. Desværre blev skeden ikke rekoloniseret med lactobaciller inden for den angivne periode. Brugen af ​​formulering bestående af policarbophil-carbopol og mælkesyre-chitosan mucoadhæsive vaginale geler er også blevet rapporteret, og begge af dem har vist sig at være sikre.

Helbredelsesrater efter intravaginal behandling med MTZ udgør 80-90 % ved behandlingens afslutning og en måned efter afslutningen af ​​behandlingen. Men tre måneder efter afslutningen af ​​behandlingen kan frekvensen af ​​tilbagefald overvinde 30%. Vedvarenhed af en vedhæftende bakteriel biofilm, der hovedsageligt indeholder Gardenerlla vaginalis, er hovedårsagen til svigt af BV-behandling.

Undertrykkende behandling med MTZ gel er blevet undersøgt med varierende resultater. Desuden anbefales langtidsbehandling med MTZ ikke på grund af den høje forekomst af gastrointestinale bivirkninger, risikoen for perifer neuropati og Candida super-infektion.

Selvom patienterne er kendt for at tolerere geler bedre end stikpiller eller salver, kan den direkte påføring af geler på de syge steder i skeden være både vanskelig og ukorrekt. Derfor vil vaginal terapi blive væsentligt forbedret, hvis et intravaginalt administreret lægemiddel kan forblive på administrationsstedet i længere tid.

Den in situ-dannende hydrogel er en stimuli-følsom hydrogel, der eksisterer som en vandig opløsning før administration. Når det udsættes for ydre fysiske stimuli som varme, gennemgår det reversibel volumen-fase-overgang, og omdannes derefter straks til stående geler efter dets kontakt med slimhinden. For nylig er in situ-gel-lægemiddelleveringssystem blevet undersøgt som en mere bekvem doseringsform for topiske applikationer . Det er nemt at påføres i skeden med nøjagtig dosering af væske, før det bliver til gel med jævn spredning. Det var blevet prøvet før og bevist effektivitet, sikkerhed og tolerance.