Einmal tägliche In-situ-Bildung im Vergleich zu zweimal täglicher herkömmlicher Metronidazol-Vaginalgele zur Behandlung von bakterieller Vaginose (MNZ)

Bakterielle Vaginose (BV) ist eine der am häufigsten diagnostizierten Infektionen bei Frauen, die Urogenitalkliniken aufsuchen. Da 50 % der BV-Fälle asymptomatisch sind, ist die tatsächliche Prävalenz dieser Erkrankung in der Bevölkerung ungewiss. Metronidazol (MTZ) gilt als Mittel der Wahl zur Behandlung von BV. Es kann entweder oral oder lokal verabreicht werden. Formulierungen für die lokale Verabreichung des Arzneimittels schließen Gele und Suppositorien ein.

Die Akzeptanz von Zäpfchen ist geringer als die orale Verabreichung des Medikaments, da sie Reizungen hervorrufen und damit die Compliance des Patienten beeinträchtigen können. Darüber hinaus hat die Art der Verabreichung von MTZ keinen signifikanten Unterschied bei der Ausrottung der pathogenen Bakterien.

Unter den Metronidazolgelen und Milchsäuregelen haben sich Milchsäuregele für die lokale Anwendung als effizienter und sicherer erwiesen. Das Wiederauftreten von BV ist bei Patienten, die mit Milchsäure-Gel behandelt wurden, weniger häufig als bei Patienten, die mit Metronidazol-Gelen behandelt wurden. Dies kann auf die Hemmung des Wachstums der Laktobazillen zurückgeführt werden, wenn MTZ zur Behandlung verwendet wird, und hängt von der Konzentration der Laktobazillen ab.

Intravaginale Verabreichungen von MTZ zur Behandlung von BV haben gezeigt, dass es innerhalb von 21 bis 30 Tagen nach Beginn der Behandlung zu einer Verbesserung der klinischen Symptome der Patienten kam. Leider wurde die Vagina innerhalb des angegebenen Zeitraums nicht wieder mit Laktobazillen besiedelt . Es wurde auch über die Verwendung von Formulierungen berichtet, die aus Policarbophil-Carbopol und Milchsäure-Chitosan mukoadhäsiven Vaginalgelen bestehen, und beide haben sich als sicher erwiesen.

Heilungsraten nach intravaginaler Behandlung mit MTZ betragen 80–90 % am Ende der Behandlung und einen Monat nach Ende der Therapie. Drei Monate nach Therapieende kann die Rückfallquote jedoch 30 % übersteigen. Die Persistenz eines anhaftenden bakteriellen Biofilms, der hauptsächlich Gardenerlla vaginalis enthält, ist der Hauptgrund für das Scheitern einer BV-Behandlung.

Eine unterdrückende Behandlung mit MTZ-Gel wurde mit unterschiedlichen Ergebnissen untersucht. Darüber hinaus wird eine Langzeitbehandlung mit MTZ aufgrund der hohen Inzidenz gastrointestinaler Nebenwirkungen, des Risikos einer peripheren Neuropathie und einer Candida-Superinfektion nicht empfohlen.

Obwohl bekannt ist, dass die Patientinnen Gele besser vertragen als Zäpfchen oder Salben, kann das direkte Auftragen von Gelen in die erkrankten Stellen der Vagina schwierig sowie unangemessen sein. Daher würde die vaginale Therapie signifikant verbessert, wenn ein intravaginal verabreichtes Medikament für längere Zeit an der Verabreichungsstelle verbleiben kann.

Das sich in situ bildende Hydrogel ist ein reizempfindliches Hydrogel, das vor der Verabreichung als wässrige Lösung vorliegt. Wenn es externen physikalischen Reizen wie Wärme ausgesetzt wird, durchläuft es einen reversiblen Volumen-Phasen-Übergang und verwandelt sich nach seinem Kontakt mit der Schleimhaut sofort in stehende Gele . Es lässt sich leicht in die Vagina einführen, wobei die Flüssigkeit genau dosiert wird, bevor es sich mit gleichmäßiger Verteilung in Gel verwandelt. Es wurde zuvor ausprobiert und hat seine Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit bewiesen.