Sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetik af oral BT-11 hos raske voksne mandlige og kvindelige frivillige

Inklusionskriterier:

1. Sunde mandlige og kvindelige frivillige i alderen 18 til 65 år inklusive.
2. Kropsvægt 65 - 85 kg.
3. Body Mass Index (vægt i kg divideret med kvadratet af højden i meter) 19-31 kg/m2, inklusive.
4. Mandlige frivillige skal acceptere at afholde sig, mellem dosering og 30 dage efter dosering, fra samleje med gravide eller ammende kvinder og, hvis de er seksuelt aktive med en kvindelig partner, at bruge kondom ud over sin kvindelige partners brug af en anden form for prævention. (f.eks. spiral, diafragma, oral prævention, injicerbar progesteron prævention, subdermalt implantat præventionsmiddel eller tubal ligering). En mand, der praktiserer afholdenhed, er også acceptabel.
5. Kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder, med en fertil mandlig seksualpartner, bør være villige til at bruge passende prævention fra dag 1 til 30 dage efter opfølgningsbesøget. Tilstrækkelig prævention er defineret som en intrauterin enhed kombineret med mindst én af følgende former for prævention: en mellemgulv eller cervikal hætte eller et kondom. Også total afholdenhed, i overensstemmelse med emnets livsstil, er acceptabel.
6. Den frivillige indvilliger i ikke at tage nogen samtidig medicin, herunder receptpligtig eller håndkøbsmedicin (OTC) i intervallet fra 3 dage før dosering til efter den sidste PK-blodtagning for undersøgelsen.
7. Den frivillige indvilliger i ikke at indtage alkohol i intervallet fra 3 dage før dosering til efter den sidste PK-blodtagning for undersøgelsen.
8. Frivillig er i stand til at kommunikere effektivt med studiepersonale.
9. Frivillige er i stand til at forstå og overholde krav til protokol og efterforskningssted, instruktioner og begrænsninger.
10. Den frivillige har læst, bekræftet forståelsen af ​​og underskrevet den skriftlige informerede samtykkeformular, efter at undersøgelsens art og alle væsentlige elementer i det informerede samtykkedokument er blevet fuldstændig forklaret, og alle den frivilliges spørgsmål er blevet besvaret til hans eller hendes tilfredshed, før til igangsættelse af eventuelle undersøgelsesprocedurer.

Ekskluderingskriterier:

1. Enhver klinisk signifikant abnormitet identificeret i screeningshistorien, fysisk undersøgelse (inklusive vitale tegn), laboratorietests eller elektrokardiografiske tests. Gentag test af vitale tegn for at bekræfte, at værdien er tilladt. Op til to gentagne test er tilladt for at bekræfte berettigelse.
2. Et for stort fald i blodtrykket ved ortostatisk test ved screening eller dag -1 (dvs. et fald i systolisk blodtryk > 25 mmHg eller i diastolisk blodtryk > 15 mmHg).
3. Ethvert 12-aflednings-EKG-fund ved screening eller på dag -1, som efter investigatorens mening kan kompromittere fortolkningen af ​​EKG'er til vurdering af hjertesikkerhed eller komplicere fortolkning af hændelser, der kan forekomme efter dosis (f.eks. QT, der ikke kan måles nøjagtigt, ledningsabnormiteter)
4. Positiv test for HIV, hepatitis B overfladeantigen eller hepatitis C antistof.
5. Enhver klinisk signifikant hjerte-, lunge-, nyre-, metabolisk, neurologisk eller anden medicinsk, adfærdsmæssig eller genetisk tilstand.
6. Enhver tilstand, der placerer den frivillige i væsentligt øget risiko eller kan risikere at kompromittere studiemål.
7. Brug af receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin 3 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før dosering til efter sidste PK-udtrækning.
8. Brug af urtetilskud inden for 3 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelseslægemidlet til efter sidste PK-udtrækning.
9. Brug af alkohol inden for 72 timer før første dosis af undersøgelseslægemidlet.
10. Anamnese med stof- eller alkoholmisbrug (i henhold til DSM-IV definition) inden for 3 måneder før screening.
11. Positiv urinstofscreening (herunder cotinin, cannabis, kokain, opiater, amfetaminer og andre tests som bestemt af investigator). Gentagne analyser vil være tilladt, hvis PI har mistanke om, at der kan være falsk positive resultater.
12. Frivillig har kontraindikation til blodprøvetagning eller anses for at have utilstrækkelig perifer venøs adgang.
13. Den frivillige har doneret blod eller blodprodukter i volumener på 450 ml eller mere inden for 30 dage før tilmelding til studiet.
14. Frivillig har tidligere været udsat for BT-11.
15. Frivillige har deltaget i en undersøgelse af ethvert forsøgslægemiddel, udstyr, biologisk eller andet middel inden for 30 dage før studietilmeldingen.
16. Frivillige har kendt overfølsomhed over for BT-11 eller nogen af ​​dets bestanddele.
17. Den frivillige har en hvilken som helst lidelse (f.eks. psykiatrisk, vanedannende), der efter efterforskerens vurdering kan kompromittere hans/hendes evne til at give juridisk skriftligt informeret samtykke.