Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik von oralem BT-11 bei gesunden erwachsenen männlichen und weiblichen Freiwilligen

Einschlusskriterien:

1. Gesunde männliche und weibliche Freiwillige im Alter von 18 bis einschließlich 65 Jahren.
2. Körpergewicht 65 - 85 kg.
3. Body-Mass-Index (Gewicht in kg dividiert durch die Körpergröße in Metern zum Quadrat) 19-31 kg/m2, einschließlich.
4. Männliche Freiwillige müssen zustimmen, zwischen der Einnahme und 30 Tage nach der Einnahme auf Geschlechtsverkehr mit schwangeren oder stillenden Frauen zu verzichten und, wenn sie mit einer Partnerin sexuell aktiv sind, zusätzlich zur Verwendung einer anderen Form der Empfängnisverhütung durch ihre Partnerin ein Kondom zu verwenden (z. B. Spirale, Diaphragma, orales Kontrazeptivum, injizierbares Progesteron-Kontrazeptivum, subdermales Implantat-Kontrazeptivum oder Tubenligatur). Ein Mann, der Abstinenz praktiziert, ist ebenfalls akzeptabel.
5. Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter mit einem fruchtbaren männlichen Sexualpartner sollten bereit sein, ab Tag 1 bis 30 Tage nach dem Nachsorgetermin eine angemessene Verhütungsmethode anzuwenden. Eine ausreichende Verhütung ist definiert als ein Intrauterinpessar in Kombination mit mindestens einer der folgenden Formen der Empfängnisverhütung: einem Diaphragma oder einer Portiokappe oder einem Kondom. Auch völlige Abstinenz in Übereinstimmung mit dem Lebensstil des Subjekts ist akzeptabel.
6. Der Freiwillige stimmt zu, während des Zeitraums von 3 Tagen vor der Verabreichung bis nach der letzten PK-Blutabnahme für die Studie keine begleitenden Medikamente einzunehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger oder rezeptfreier (OTC) Medikamente.
7. Der Freiwillige stimmt zu, in der Zeit von 3 Tagen vor der Verabreichung bis nach der letzten PK-Blutentnahme für die Studie keinen Alkohol zu konsumieren.
8. Der Freiwillige ist in der Lage, effektiv mit dem Studienpersonal zu kommunizieren.
9. Der Freiwillige ist in der Lage, die Anforderungen, Anweisungen und Einschränkungen des Protokolls und des Untersuchungsorts zu verstehen und einzuhalten.
10. Der Freiwillige hat das schriftliche Einverständniserklärungsformular gelesen, bestätigt und unterzeichnet, nachdem die Art der Studie und alle wesentlichen Elemente des Einverständniserklärungsdokuments vollständig erklärt wurden und alle Fragen des Freiwilligen zuvor zu seiner oder ihrer Zufriedenheit beantwortet wurden bis zur Aufnahme etwaiger Studienverfahren.

Ausschlusskriterien:

1. Jede klinisch signifikante Anomalie, die in der Screening-Anamnese, körperlichen Untersuchung (einschließlich Vitalfunktionen), Labortests oder elektrokardiographischen Tests festgestellt wurde. Wiederholtes Testen der Vitalfunktionen zur Bestätigung des Wertes ist zulässig. Zur Bestätigung der Eignung sind bis zu zwei Wiederholungsprüfungen zulässig.
2. Ein übermäßiger Abfall des Blutdrucks bei orthostatischen Tests beim Screening oder an Tag -1 (d. h. ein Abfall des systolischen Blutdrucks > 25 mmHg oder des diastolischen Blutdrucks > 15 mmHg).
3. Jeder 12-Kanal-EKG-Befund beim Screening oder an Tag -1, der nach Meinung des Prüfarztes die Interpretation von EKGs für die kardiale Sicherheitsbewertung beeinträchtigen oder die Interpretation von Ereignissen erschweren kann, die nach der Dosis auftreten können (z. B. QT nicht genau messbar, Leitungsstörungen)
4. Positiver Test auf HIV, Hepatitis-B-Oberflächenantigen oder Hepatitis-C-Antikörper.
5. Jede klinisch signifikante kardiale, pulmonale, renale, metabolische, neurologische oder andere medizinische, verhaltensbedingte oder genetische Erkrankung.
6. Jede Bedingung, die den Freiwilligen einem signifikant erhöhten Risiko aussetzt oder die Studienziele gefährden kann.
7. Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Arzneimitteln 3 Tage oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, was länger ist) vor der Verabreichung bis nach der letzten PK-Entnahme.
8. Verwendung von pflanzlichen Nahrungsergänzungsmitteln innerhalb von 3 Tagen oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, was länger ist) vor der ersten Dosis des Studienmedikaments bis nach der letzten PK-Entnahme.
9. Alkoholkonsum innerhalb von 72 Stunden vor der ersten Dosis des Studienmedikaments.
10. Vorgeschichte von Drogen- oder Alkoholmissbrauch (nach DSM-IV-Definition) innerhalb von 3 Monaten vor dem Screening.
11. Positiver Urin-Drogenscreen (einschließlich Cotinin, Cannabis, Kokain, Opiate, Amphetamine und andere vom Prüfarzt festgelegte Tests). Wiederholte Analysen sind zulässig, wenn der PI vermutet, dass falsch positive Ergebnisse vorliegen könnten.
12. Der Freiwillige hat eine Kontraindikation für die Blutentnahme oder einen unzureichenden peripheren venösen Zugang.
13. Der Freiwillige hat innerhalb von 30 Tagen vor Studieneinschreibung Blut oder Blutprodukte in Mengen von 450 ml oder mehr gespendet.
14. Der Freiwillige war zuvor BT-11 ausgesetzt.
15. Der Freiwillige hat innerhalb von 30 Tagen vor der Aufnahme in die Studie an einer Studie mit einem Prüfmedikament, Gerät, biologischen oder anderen Wirkstoff teilgenommen.
16. Der Freiwillige hat eine bekannte Überempfindlichkeit gegen BT-11 oder einen seiner Bestandteile.
17. Der Freiwillige hat eine Störung (z. B. psychiatrisch, süchtig), die nach Einschätzung des Ermittlers seine Fähigkeit beeinträchtigen kann, eine rechtsgültige schriftliche Einverständniserklärung abzugeben.