Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de BT-11 oral en voluntarios adultos sanos masculinos y femeninos

Criterios de inclusión:

1. Voluntarios y voluntarias sanos de 18 a 65 años, ambos inclusive.
2. Peso corporal 65 - 85 kg.
3. Índice de Masa Corporal (peso en kg dividido por el cuadrado de la altura en metros) 19-31 kg/m2, inclusive.
4. Los voluntarios masculinos deben aceptar abstenerse, entre la dosificación y los 30 días posteriores a la dosificación, de tener relaciones sexuales con mujeres embarazadas o lactantes y, si son sexualmente activos con una pareja femenina, usar un condón además del uso de otra forma de anticoncepción por parte de su pareja femenina. (por ejemplo, DIU, diafragma, anticonceptivo oral, anticonceptivo de progesterona inyectable, anticonceptivo de implante subdérmico o ligadura de trompas). Un hombre que practica la abstinencia también es aceptable.
5. Las mujeres en edad fértil, con una pareja sexual masculina fértil, deben estar dispuestas a usar métodos anticonceptivos adecuados desde el día 1 hasta 30 días después de la visita de seguimiento. La anticoncepción adecuada se define como un dispositivo intrauterino combinado con al menos una de las siguientes formas de anticoncepción: un diafragma o capuchón cervical, o un condón. También es aceptable la abstinencia total, de acuerdo con el estilo de vida del sujeto.
6. El voluntario acepta no tomar ningún medicamento concomitante, incluidos los medicamentos recetados o de venta libre (OTC) durante el intervalo de 3 días antes de la dosificación hasta después de la última extracción de sangre PK para el estudio.
7. El voluntario acepta no consumir alcohol durante el intervalo de 3 días antes de la dosificación hasta después de la última extracción de sangre PK para el estudio.
8. El voluntario es capaz de comunicarse efectivamente con el personal del estudio.
9. El voluntario puede comprender y cumplir con el protocolo y los requisitos, instrucciones y restricciones del sitio de investigación.
10. El voluntario ha leído, confirmado la comprensión y firmado el formulario de consentimiento informado por escrito después de que se hayan explicado completamente la naturaleza del estudio y todos los elementos esenciales del documento de consentimiento informado y todas las preguntas del voluntario hayan sido respondidas a su satisfacción, antes al inicio de cualquier procedimiento de estudio.

Criterio de exclusión:

1. Cualquier anomalía clínicamente significativa identificada en el historial de detección, el examen físico (incluidos los signos vitales), las pruebas de laboratorio o las pruebas electrocardiográficas. Se permite repetir la prueba de signos vitales para confirmar el valor. Se permiten hasta dos pruebas repetidas para confirmar la elegibilidad.
2. Una caída excesiva de la presión arterial en las pruebas ortostáticas en la selección o en el Día -1 (es decir, una caída en la presión arterial sistólica > 25 mmHg o en la presión arterial diastólica > 15 mmHg).
3. Cualquier hallazgo de ECG de 12 derivaciones en la selección o en el Día -1 que pueda, en opinión del investigador, comprometer la interpretación de los ECG para la evaluación de la seguridad cardíaca o complicar la interpretación de los eventos que pueden ocurrir después de la dosis (por ejemplo, QT no medible con precisión, alteraciones de la conducción)
4. Prueba positiva para VIH, antígeno de superficie de hepatitis B o anticuerpo de hepatitis C.
5. Cualquier condición cardíaca, pulmonar, renal, metabólica, neurológica u otra condición médica, conductual o genética clínicamente significativa.
6. Cualquier condición que ponga al voluntario en un riesgo significativamente mayor o que pueda comprometer los objetivos del estudio.
7. Uso de medicamentos recetados o sin receta 3 días o 5 semividas (lo que sea más largo) antes de la dosificación hasta después de la última extracción de PK.
8. Uso de suplementos herbales dentro de los 3 días o 5 semividas (lo que sea más largo) antes de la primera dosis del fármaco del estudio hasta después de la última extracción de PK.
9. Consumo de alcohol en las 72 horas anteriores a la primera dosis del fármaco del estudio.
10. Antecedentes de abuso de drogas o alcohol (según la definición del DSM-IV) dentro de los 3 meses anteriores a la selección.
11. Prueba de drogas en orina positiva (incluyendo cotinina, cannabis, cocaína, opiáceos, anfetaminas y otras pruebas según lo determine el investigador). Se permitirá la repetición de análisis si el IP sospecha que puede haber resultados falsos positivos.
12. El voluntario tiene una contraindicación para la extracción de sangre o se considera que tiene un acceso venoso periférico insuficiente.
13. El voluntario ha donado sangre o productos sanguíneos en volúmenes de 450 ml o más dentro de los 30 días anteriores a la inscripción en el estudio.
14. El voluntario ha estado expuesto previamente a BT-11.
15. El voluntario ha participado en un estudio de cualquier fármaco, dispositivo, agente biológico u otro agente en investigación dentro de los 30 días anteriores a la inscripción en el estudio.
16. El voluntario tiene hipersensibilidad conocida a BT-11 o cualquiera de sus componentes.
17. El voluntario tiene algún trastorno (p. ej., psiquiátrico, adictivo) que, a juicio del investigador, pueda comprometer su capacidad para proporcionar un consentimiento informado legal por escrito.