Bezpečnost, snášenlivost a farmakokinetika perorálního BT-11 u zdravých dospělých mužských a ženských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví dobrovolníci muži a ženy ve věku 18 až 65 let včetně.
2. Tělesná hmotnost 65 - 85 kg.
3. Index tělesné hmotnosti (hmotnost v kg dělená druhou mocninou výšky v metrech) 19-31 kg/m2 včetně.
4. Mužští dobrovolníci musí souhlasit s tím, že se mezi dávkováním a 30 dny po podání zdrží pohlavního styku s těhotnými nebo kojícími ženami, a pokud jsou sexuálně aktivní s partnerkou, s používáním kondomu vedle užívání jiné formy antikoncepce partnerkou (např. nitroděložní tělísko, bránice, perorální antikoncepce, injekční progesteronová antikoncepce, antikoncepce s podkožním implantátem nebo podvázání vejcovodů). Mužská abstinence je rovněž přijatelná.
5. Ženy ve fertilním věku s fertilním mužským sexuálním partnerem by měly být ochotny používat adekvátní antikoncepci od 1. dne do 30 dnů po následné návštěvě. Adekvátní antikoncepce je definována jako nitroděložní tělísko kombinované s alespoň jednou z následujících forem antikoncepce: bránice nebo cervikální čepice nebo kondom. Rovněž je přijatelná úplná abstinence v souladu s životním stylem subjektu.
6. Dobrovolník souhlasí s tím, že nebude užívat žádné souběžné léky, včetně léků na předpis nebo léků bez předpisu (OTC) během intervalu od 3 dnů před podáním dávky do posledního odběru PK krve pro studii.
7. Dobrovolník souhlasí s tím, že nebude požívat alkohol v období od 3 dnů před podáním dávky do posledního odběru PK krve pro studii.
8. Dobrovolník je schopen efektivně komunikovat se studijním personálem.
9. Dobrovolník je schopen porozumět požadavkům protokolu a vyšetřovacím místům, pokynům a omezením a dodržovat je.
10. Poté, co byla povaha studie a všechny podstatné prvky dokumentu o informovaném souhlasu plně vysvětleny a všechny dobrovolníkovy otázky byly zodpovězeny k jeho spokojenosti, dobrovolník si přečetl, potvrdil, že mu rozumí, a podepsal jej a podepsal. k zahájení jakýchkoliv studijních postupů.

Kritéria vyloučení:

1. Jakákoli klinicky významná abnormalita zjištěná v anamnéze screeningu, fyzikálním vyšetření (včetně vitálních funkcí), laboratorním vyšetření nebo elektrokardiografickém vyšetření. Opakujte testování vitálních funkcí, abyste potvrdili, že hodnota je povolena. K potvrzení způsobilosti jsou povoleny až dva opakované testy.
2. Nadměrný pokles krevního tlaku při ortostatickém testování při screeningu nebo v den -1 (tj. pokles systolického krevního tlaku > 25 mmHg nebo diastolického krevního tlaku > 15 mmHg).
3. Jakýkoli nález 12svodového EKG při screeningu nebo v den -1, který může podle názoru zkoušejícího ohrozit interpretaci EKG pro posouzení srdeční bezpečnosti nebo zkomplikovat interpretaci událostí, které se mohou vyskytnout po podání dávky (např. QT není přesně měřitelné, abnormality vedení)
4. Pozitivní test na HIV, povrchový antigen hepatitidy B nebo protilátky proti hepatitidě C.
5. Jakýkoli klinicky významný srdeční, plicní, renální, metabolický, neurologický nebo jiný zdravotní, behaviorální nebo genetický stav.
6. Jakýkoli stav, který dobrovolníka vystavuje výrazně zvýšenému riziku nebo může ohrozit cíle studie.
7. Užívání léků na předpis nebo bez předpisu 3 dny nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před dávkováním až po poslední losování PK.
8. Použití bylinných doplňků během 3 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávkou studovaného léku až po poslední PK odběr.
9. Požití alkoholu během 72 hodin před první dávkou studovaného léku.
10. Anamnéza zneužívání drog nebo alkoholu (podle definice DSM-IV) během 3 měsíců před screeningem.
11. Pozitivní screening na drogy v moči (včetně kotininu, konopí, kokainu, opiátů, amfetaminů a dalších testů, které určí vyšetřovatel). Opakované analýzy budou povoleny, pokud má PI podezření, že by mohly být falešně pozitivní výsledky.
12. Dobrovolník má kontraindikaci odběru krve nebo je považován za nedostatečný periferní žilní přístup.
13. Dobrovolník daroval krev nebo krevní produkty v objemech 450 ml nebo více během 30 dnů před zařazením do studie.
14. Dobrovolník byl již dříve vystaven BT-11.
15. Dobrovolník se účastnil studie jakéhokoli zkoumaného léku, zařízení, biologického nebo jiného činidla během 30 dnů před zařazením do studie.
16. Volunteer má známou přecitlivělost na BT-11 nebo kteroukoli z jeho složek.
17. Dobrovolník má jakoukoli poruchu (např. psychiatrickou, návykovou), která podle úsudku vyšetřovatele může ohrozit jeho/její schopnost poskytnout zákonný písemný informovaný souhlas.