Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Testosteron og dihydrotestosterons kliniske rolle, og hvilken af ​​dem bør hæmmes hos COVID-19-patienter - et tveægget sværd?

9. november 2020 opdateret af: Mahmoud Ramadan mohamed Elkazzaz, Kafrelsheikh University

Klinisk rolle for testosteron og dihydrotestosteron, og hvilken af ​​dem skal hæmmes hos COVID-19-patienter - Et tveægget sværd?

COVID-19 angriber og påvirker mænd betydeligt mere end kvinder [1], [2]. Mænd med COVID-19 er rapporteret at dø dobbelt så meget som kvinder, når de bliver inficeret med virussen [3]. Opreguleringen af ​​TMPRSS2 af androgener kunne forklare den øgede modtagelighed over for COVID-19 hos mænd. I modsætning til forventet viste en undersøgelse, at ekspressionsniveauet af TMPRSS2 steg 6 gange i androgenstimulerede LNCaP-celler i forhold til androgen-berøvede celler[4 ]. Men overraskende nok førte lave niveauer af testosteron til overekspression og opregulering af ACE2- og TMPRSS2-receptorer, hvilket letter SARS-CoV-1-indgangen i alveolcellerne og deregulerede en lungebeskyttende vej [5]. Ifølge litteraturen er dihydrotestosteron mange gange mere potent end testosteron, og mange af de virkninger, som testosteron har i kroppen, sker først, efter at det er omdannet til dihydrotestosteron [6]. Derfor antager vi, at testosteron har bedre effekt end dihydrotestosteron i tilfælde af COVID-19, fordi en undersøgelse fandt, at DHT signifikant inducerede ekspressionen af ​​TMPRSS2 [7]. Og samtidig påvirker nedsatte testosteronniveauer hos kritisk syge mænd skadeligt pulmonal endothelcellefunktion, forringer evnen til at rense virussen, fremmer systemisk . Fedme blandt mænd, fremmer defekt immunrespons, og genererer også flere pro-inflammatoriske cytokiner, der er vigtige i cellesignalering, som udspringer i øget, alvorlig sygdom, værste udfald og sårbarhed. Utilstrækkeligt serumtestosteronniveau er en dårlig prognostisk indikator for patienter, der er inficeret med COVID-19 ved nedregulerede lungebeskyttelsesveje [5], [8]. Tværtimod kan høje testosteronniveauer føre til komplikation af trombose, som også er en af ​​de alvorlige manifestationer hos COVID-19-patienter[9]. Derved antager vi, at nedsatte testosteronniveauer hos mænd har en direkte sammenhæng med infektionens sværhedsgrad og et værre udfald i COVID-19. I dette tilfælde bør vi finde en passende behandling, der inducerer testosteronniveauet til at introducere dets beskyttende virkning og opregulere lungebeskyttelsesveje og samtidig beskytte mod trombose og arbejder for at reducere virkningen af ​​dihydrotestosteron på lungeceller, hvilket forhindrer opregulering af TMPRSS2, Her vi kaster nyt lys over den passende behandling kan overvinde de udfordringer, der står over for testosteronterapi i en æra med COVID-19 Efter at have søgt MEDLINE , PubMed, , Google Scholar, preprints og kontrollerede forsøg indtil september 2020 fandt vi ud af, at den passende behandling i dette tilfælde er aerosoliseret 13 cis retinsyre i kombination med testosteronbehandling, da mere end én undersøgelse viste, at 13 cis retinsyre reversibelt og potentielt hæmmer virkningen af ​​dihydrotestosteron på forskellige målceller. Derudover dens indvirkning på trombin.

Studieoversigt

Detaljeret beskrivelse

Studiet er et randomiseret interventionelt sammenlignende fase IIII-forsøg. 1000 voksne mandlige og kvindelige patienter med positiv COVID-19-diagnose og opfylder nedenstående skitserede inklusionskriterier vil blive tilmeldt undersøgelsen.

Efter at have søgt i PubMed, MEDLINE, Google Scholar, preprints og kontrollerede forsøg indtil september 2020 fandt vi ud af, at det bedste og passende lægemiddel, der kan kombineres med testosteronerstatningsterapi, er aerosoliseret 13 cis-retinsyre på grund af dets indvirkning på DHT og trombin. kan gives i form af aerosol til målretning af lungeceller med minimale systemiske bivirkninger. Som tidligere undersøgelse viste, at testosteronterapi (TTh) administration ved brug af både topiske og injicerbare formuleringer gav forbigående og samtidige stigninger i både DHT og T, med højere Hct-stigninger hos mænd med højere DHT- og T-niveauer[38]. Som testosteron omdannes til DHT ved virkningen af ​​5 alpha-reduktase enzym på disse målvæv.[39]. DHT er en potent aktivator af TMPRSS2[31,4], og dette vil blive efterfulgt af aktiveringen af ​​COVID-2019 spike-protein til at binde til dets ACE2-receptorer i lungerne, hvilket igen gør det mere sårbart over for covid-19. En undersøgelse viste, at 13-cis-Retinsyre kompetitivt og reversibelt hæmmer dihydrotestosteron.[40] i modsætning til andre selektive hæmmere af serum DHT, som førte til seksuelle bivirkninger, fordi det normalt gives systemisk, hvilket øger chancen for systemiske alvorlige bivirkninger. Men 13-cis-retinsyre vil blive givet i form af aerosol for at undgå disse systemiske bivirkninger. Derfor foreslår vi, at 13-cis-retinsyre vil nedregulere TMPRSS2-ekspression grundigt og midlertidigt forhindre virkningen af ​​dihydrotestosteron (DHT) på aktiveringen af ​​TMPRSS2-genekspression. Ydermere har 13-cis-retinsyre vist sig at have en potentiel effekt på trombin, da høje testosteronniveauer kan føre til trombose, hvilket også er en af ​​de dødelige manifestationer hos COVID-19-patienter. En undersøgelse in vitro viste, at retinsyre viste den højeste hæmning af begge former for trombin [41].

Desuden antager vi, at ethvert lægemiddel, der nedregulerer TMPRSS2-ekspression gennem målretning mod AR, AR co-regulatoriske faktorer eller AR downstream transkriptionsfaktorer, kan være potentielt effektive mod COVID-19 og er værd at undersøge under et klinisk forsøg.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Forventet)

1000

Fase

  • Fase 4

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

14 år til 66 år (Voksen, Ældre voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ingen

Køn, der er berettiget til at studere

Alle

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Voksne SARI-patienter med 2019-ncov-infektion bekræftet af PCR; Absolut værdi af lymfocytter < 0, 6x 109/L; Alvorlig respirationssvigt inden for 48 timer og kræver indlæggelse på intensivafdeling. (alvorligt respirationssvigt blev defineret som PaO2/FiO2 < 200 mmHg og blev understøttet af mekanisk ventilation med positivt tryk (inklusive ikke-invasiv og invasiv mekanisk ventilation, PEEP>=5cmH2O))

Ekskluderingskriterier:

Alder <18 Gravid Allergisk over for eksperimentelle lægemidler og patienter har følgende tilstande:

  • Hyperkolesterolæmi
  • Hypertriglyceridæmi
  • Lever sygdom
  • Nyresygdom
  • Sjögrens syndrom
  • Graviditet
  • Amning
  • Depressiv lidelse
  • Body mass index mindre end 18 point eller højere end 25 point
  • Kontraindikationer for hormonel prævention eller intrauterin enhed.
  • Autoimmune sygdomme En historie med organ-, knoglemarvs- eller hæmatopoietisk stamcelletransplantation
  • Patienter, der modtager anti-hcv-behandling
  • Permanent blindhed på det ene øje
  • Anamnese med iritis, endophthalmitis, skleral betændelse eller nethindebetændelse 15-90 dage med nethindeløsning eller øjenoperation
  • Kendt malign sygdom, PSA > 3 ug/L, Nycturia > 3 gange
  • Den kompetente læge fandt det upassende at deltage i undersøgelsen

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Aktiv komparator: Aerosoliseret 13 cis retinsyre plus Inhalation Inhaleret testosteron
  1. De inficerede patienter vil modtage aerosoliseret 13 cis retinsyre gradvist i 2 opdelte doser fra 0,2 mg/kg/dag til 4 mg/kg/dag som inhaleret 13 cis retinsyrebehandling i 14 dage
  2. De inficerede patienter vil blive behandlet med en enkelt dosis testosteron (0,1, 0,2 eller 0,3 mg) ved inhalation i 14 dage
  1. De inficerede patienter vil modtage aerosoliseret 13 cis retinsyre gradvist i 2 opdelte doser fra 0,2 mg/kg/dag til 4 mg/kg/dag som inhaleret 13 cis retinsyrebehandling i 14 dage
  2. De inficerede patienter vil blive behandlet med en enkelt dosis testosteron (0,1, 0,2 eller 0,3 mg) ved inhalation i 14 dage
Sham-komparator: Standard terapi
inficerede patienter vil modtage standardbehandlingen for COVID-19 i 14 dage
inficerede patienter vil modtage standardbehandlingen for COVID-19 i 14 dage

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
lungeskadescore
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Andel af lungeskadescore faldt eller steg efter behandling
ved 7 og 14 dage

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Absolutte lymfocyttal
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
lymfocyttal
ved 7 og 14 dage
Serumniveauer af CRP, ESR, IL-1, IL-6, TNF og Type I interferon
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Serumniveauer af CRP, ESR, IL-1, IL-6, TNF og Type I interferon
ved 7 og 14 dage
Serumniveau af COVID19 RNA
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Serumniveau af COVID19 RNA
ved 7 og 14 dage
Angiotensin 1-7 (Ang 1-7) ændres over tid
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Angiotensin 1-7 (Ang 1-7) ændres over tid
ved 7 og 14 dage
Angiotensin 1-5 (Ang 1-5) ændres over tid
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Angiotensin 1-5 (Ang 1-5) ændres over tid
ved 7 og 14 dage
Renin ændrer sig over tid
Tidsramme: ved 7 og 14 dage
Renin ændrer sig over tid
ved 7 og 14 dage
Aldosteron ændrer sig over tid
Tidsramme: på dag 7 og 14
Aldosteron ændrer sig over tid
på dag 7 og 14
Angiotensin-konverterende enzym (ACE) ændrer sig over tid
Tidsramme: på dag 7 og 14
Angiotensin-konverterende enzym (ACE) ændrer sig over tid
på dag 7 og 14
Hyppighed af uønskede hændelser og alvorlige bivirkninger
Tidsramme: på dag 7 og 14
Hyppighed af uønskede hændelser og alvorlige bivirkninger
på dag 7 og 14
Transe membran protease, serin II (TMPRSS2) ændres over tid
Tidsramme: dag 7 og 14
Transe membran protease, serin II (TMPRSS2) ændres over tid
dag 7 og 14
Testosteronniveauet ændrer sig over tid
Tidsramme: dag 7 og 14
Testosteronniveauet ændrer sig over tid
dag 7 og 14
Dihydrotestosteron (DHT) niveauer ændres over tid
Tidsramme: dag 7 og 14
Dihydrotestosteron (DHT) niveauer ændres over tid
dag 7 og 14
Kolesterolniveauet ændrer sig over tid
Tidsramme: dag 7 og 14
Kolesterolniveauet ændrer sig over tid
dag 7 og 14
Trombintid (TT)
Tidsramme: dag 7 og 14
Trombintid (TT)
dag 7 og 14

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Forventet)

1. november 2020

Primær færdiggørelse (Forventet)

1. december 2020

Studieafslutning (Forventet)

1. december 2021

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

8. november 2020

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

9. november 2020

Først opslået (Faktiske)

10. november 2020

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

10. november 2020

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

9. november 2020

Sidst verificeret

1. november 2020

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ingen

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Abonner