Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Klinische rol van testosteron en dihydrotestosteron en welke daarvan moet worden geremd bij COVID-19-patiënten - een tweesnijdend zwaard?

9 november 2020 bijgewerkt door: Mahmoud Ramadan mohamed Elkazzaz, Kafrelsheikh University

Klinische rol van testosteron en dihydrotestosteron en welke daarvan moeten worden geremd bij COVID-19-patiënten - een tweesnijdend zwaard?

COVID-19 valt mannen aan en treft ze aanzienlijk meer dan vrouwen [1], [2]. Mannetjes met COVID-19 sterven naar verluidt twee keer zo vaak als vrouwtjes als ze besmet raken met het virus [3]. De opwaartse regulatie van TMPRSS2 door androgenen zou de verhoogde gevoeligheid voor COVID-19 bij mannen kunnen verklaren. In tegenstelling tot wat werd verwacht, toonde een onderzoek aan dat het expressieniveau van TMPRSS2 6-voudig toenam in androgeen-gestimuleerde LNCaP-cellen, in vergelijking met androgeen-arme cellen [4 ]. Maar verrassend genoeg leidden lage niveaus van testosteron tot overexpressie en opwaartse regulatie van ACE2- en TMPRSS2-receptoren, waardoor SARS-CoV-1 de alveolaire cellen gemakkelijker binnendrong en een longbeschermende route ontregelde [5]. Volgens literatuur is dihydrotestosteron veel keer krachtiger dan testosteron, en veel van de effecten die testosteron in het lichaam heeft, treden pas op nadat het is omgezet in dihydrotestosteron [6]. Daarom veronderstellen we dat testosteron een beter effect heeft dan dihydrotestosteron in het geval van COVID-19, omdat uit een onderzoek bleek dat DHT de expressie van TMPRSS2 aanzienlijk induceerde [7]. En tegelijkertijd hebben verlaagde testosteronniveaus bij ernstig zieke mannen een schadelijke invloed op het functioneren van de endotheelcellen in de longen, verminderen ze het vermogen om het virus op te ruimen en bevorderen ze de systemische werking. Obesitas bij mannen bevordert een defecte immuunrespons, en genereert ook meer pro-inflammatoire cytokines die belangrijk zijn bij celsignalering, wat resulteert in een verhoogde, ernstige ziekte, slechtste uitkomst en kwetsbaarheid. Onvoldoende serumtestosteronniveau is een slechte prognostische indicator voor patiënten die zijn geïnfecteerd met COVID-19 door neerwaartse regulatie van pulmonale beschermende routes [5], [8]. Integendeel, hoge testosteronspiegels kunnen leiden tot complicatie van trombose, wat ook een van de ernstige manifestaties is bij COVID-19-patiënten [9]. Daarbij veronderstellen we dat verlaagde testosteronniveaus bij mannen een directe relatie hebben met de ernst van de infectie en een slechtere uitkomst bij COVID-19. In dit geval zouden we een geschikte behandeling moeten vinden die de testosteronspiegel induceert om het beschermende effect ervan te introduceren en de pulmonaire beschermende routes te reguleren en tegelijkertijd te beschermen tegen trombose en werkt om de impact van dihydrotestosteron op longcellen te verminderen, waardoor regulatie van TMPRSS2 wordt voorkomen, Her we werpen een nieuw licht op de juiste behandeling die de uitdagingen kan overwinnen waarmee testosterontherapie in het tijdperk van COVID-19 wordt geconfronteerd. is 13 cis-retinoïnezuur in de vorm van een aërosol in combinatie met testosterontherapie, aangezien meer dan één studie heeft aangetoond dat 13 cis-retinoïnezuur het effect van dihydrotestosteron op verschillende gerichte cellen omkeerbaar remt en mogelijk remt. Bovendien zijn invloed op trombine.

Studie Overzicht

Gedetailleerde beschrijving

De studie is een gerandomiseerde interventionele vergelijkende fase III-studie. 1000 volwassen mannelijke en vrouwelijke patiënten met een positieve COVID-19-diagnose en die voldoen aan de onderstaande inclusiecriteria zullen worden opgenomen in het onderzoek.

Na het doorzoeken van PubMed, MEDLINE, Google Scholar, preprints en Controlled Trials tot september 2020, ontdekten we dat het beste en geschikte medicijn dat kan worden gecombineerd met testosteronvervangingstherapie aerosolized 13 cis-retinoïnezuur is vanwege de impact op DHT en trombine. kan worden gegeven in de vorm van een aerosol voor het richten op longcellen met minimale systemische bijwerkingen. Zoals uit eerder onderzoek bleek dat toediening van testosterontherapie (TTh) met behulp van zowel actuele als injecteerbare formuleringen voorbijgaande en gelijktijdige stijgingen opleverde van zowel DHT als T, met hogere Hct-verhogingen bij mannen met hogere DHT- en T-niveaus [38]. Omdat testosteron wordt omgezet in DHT door de werking van het 5-alfa-reductase-enzym op deze doelweefsels.[39]. DHT is een krachtige activator van TMPRSS2[31,4] en dit zal worden gevolgd door de activering van COVID-2019-spike-eiwit om te binden aan zijn ACE2-receptoren in de longen, wat het op zijn beurt kwetsbaarder maakt voor covid-19. Een studie toonde aan dat 13-cis-retinoïnezuur competitief en reversibel dihydrotestosteron remt.[40] in tegenstelling tot andere selectieve serum-DHT-remmers die tot seksuele bijwerkingen leidden omdat het meestal systemisch werd toegediend, wat de kans op systemische ernstige bijwerkingen vergroot. Maar 13-cis-Retinoïnezuur zal in de vorm van een aerosol worden toegediend om deze systemische bijwerkingen te voorkomen. Daarom stellen we voor dat 13-cis-retinoïnezuur de TMPRSS2-expressie zal downreguleren door tijdelijk het effect van dihydrotestosteron (DHT) op de activatie van TMPRSS2-genexpressie te voorkomen. Bovendien bleek 13-cis-retinoïnezuur een potentieel effect op trombine uit te oefenen, aangezien hoge testosteronspiegels kunnen leiden tot trombose, wat ook een van de fatale manifestaties is bij COVID-19-patiënten. Uit een in vitro onderzoek bleek dat retinoïnezuur de hoogste remming van beide vormen van trombine [41].

Bovendien veronderstellen we dat elk medicijn dat de TMPRSS2-expressie downreguleert door zich te richten op AR, AR-co-regulerende factoren of AR-stroomafwaartse transcriptiefactoren, mogelijk effectief kan zijn tegen COVID-19 en het waard is om in een klinische proef te worden onderzocht.

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Verwacht)

1000

Fase

  • Fase 4

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

14 jaar tot 66 jaar (Volwassen, Oudere volwassene)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Nee

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Allemaal

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Volwassen SARI-patiënten met 2019-ncov-infectie bevestigd door PCR; Absolute waarde van lymfocyten < 0. 6x 109/L; Ernstige respiratoire insufficiëntie binnen 48 uur en opname op de IC vereist. (ernstig ademhalingsfalen werd gedefinieerd als PaO2/FiO2 < 200 mmHg en werd ondersteund door mechanische beademing met positieve druk (inclusief niet-invasieve en invasieve mechanische beademing, PEEP>=5cmH2O))

Uitsluitingscriteria:

Leeftijd < 18 Zwanger Allergisch voor experimentele geneesmiddelen en patiënten hebben de volgende aandoeningen:

  • Hypercholesterolemie
  • Hypertriglyceridemie
  • Leverziekte
  • Nierziekte
  • Syndroom van Sjögren
  • Zwangerschap
  • Borstvoeding
  • Depressieve stoornis
  • Body mass index minder dan 18 punten of hoger dan 25 punten
  • Contra-indicaties voor hormonale anticonceptie of spiraaltje.
  • Auto-immuunziekten Een voorgeschiedenis van orgaan-, beenmerg- of hematopoëtische stamceltransplantatie
  • Patiënten die anti-hcv-behandeling krijgen
  • Blijvende blindheid aan één oog
  • Voorgeschiedenis van iritis, endoftalmitis, sclerale ontsteking of retinitis 15-90 dagen netvliesloslating of oogoperatie
  • Bekende kwaadaardige ziekte, PSA > 3 ug/L, Nycturia > 3 keer
  • De bevoegde arts achtte het ongepast om aan de studie deel te nemen

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Parallelle opdracht
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Actieve vergelijker: Verneveld 13 cis-retinoïnezuur plus Inademing Geïnhaleerd testosteron
  1. De geïnfecteerde patiënten zullen 13 cis-retinoïnezuur in aërosolvorm krijgen in geleidelijke verhogingen in 2 verdeelde doses van 0,2 mg/kg/dag tot 4 mg/kg/dag als geïnhaleerde 13 cis-retinoïnezuurtherapie gedurende 14 dagen
  2. De geïnfecteerde patiënten zullen worden behandeld met een enkele dosis testosteron (0,1, 0,2 of 0,3 mg) door inhalatie gedurende 14 dagen
  1. De geïnfecteerde patiënten zullen 13 cis-retinoïnezuur in aërosolvorm krijgen in geleidelijke verhogingen in 2 verdeelde doses van 0,2 mg/kg/dag tot 4 mg/kg/dag als geïnhaleerde 13 cis-retinoïnezuurtherapie gedurende 14 dagen
  2. De geïnfecteerde patiënten zullen worden behandeld met een enkele dosis testosteron (0,1, 0,2 of 0,3 mg) door inhalatie gedurende 14 dagen
Sham-vergelijker: De standaardtherapie
geïnfecteerde patiënten krijgen gedurende 14 dagen de standaardtherapie voor COVID-19
geïnfecteerde patiënten krijgen gedurende 14 dagen de standaardtherapie voor COVID-19

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
score longletsel
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Percentage longletselscore nam af of nam toe na behandeling
op 7 en 14 dagen

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Absoluut aantal lymfocyten
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
lymfocyten tellen
op 7 en 14 dagen
Serumwaarden van CRP, ESR, IL-1, IL-6, TNF en Type I interferon
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Serumwaarden van CRP, ESR, IL-1, IL-6, TNF en Type I interferon
op 7 en 14 dagen
Serumniveau van COVID19 RNA
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Serumniveau van COVID19 RNA
op 7 en 14 dagen
Angiotensine 1-7 (Ang 1-7) verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Angiotensine 1-7 (Ang 1-7) verandert in de loop van de tijd
op 7 en 14 dagen
Angiotensine 1-5 (Ang 1-5) verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Angiotensine 1-5 (Ang 1-5) verandert in de loop van de tijd
op 7 en 14 dagen
Renin verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: op 7 en 14 dagen
Renin verandert in de loop van de tijd
op 7 en 14 dagen
Aldosteron verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: op dag 7 en 14
Aldosteron verandert in de loop van de tijd
op dag 7 en 14
Angiotensine-converterend enzym (ACE) verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: op dag 7 en 14
Angiotensine-converterend enzym (ACE) verandert in de loop van de tijd
op dag 7 en 14
Frequentie van bijwerkingen en ernstige bijwerkingen
Tijdsspanne: op dag 7 en 14
Frequentie van bijwerkingen en ernstige bijwerkingen
op dag 7 en 14
Transmembraanprotease, serine II (TMPRSS2) verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: dag 7 en 14
Transmembraanprotease, serine II (TMPRSS2) verandert in de loop van de tijd
dag 7 en 14
Testosteronniveaus veranderen in de loop van de tijd
Tijdsspanne: dag 7 en 14
Testosteronniveaus veranderen in de loop van de tijd
dag 7 en 14
Dihydrotestosteron (DHT) niveaus veranderen in de loop van de tijd
Tijdsspanne: dag 7 en 14
Dihydrotestosteron (DHT) niveaus veranderen in de loop van de tijd
dag 7 en 14
Het cholesterolgehalte verandert in de loop van de tijd
Tijdsspanne: dag 7 en 14
Het cholesterolgehalte verandert in de loop van de tijd
dag 7 en 14
Trombinetijd (TT)
Tijdsspanne: dag 7 en 14
Trombinetijd (TT)
dag 7 en 14

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Verwacht)

1 november 2020

Primaire voltooiing (Verwacht)

1 december 2020

Studie voltooiing (Verwacht)

1 december 2021

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

8 november 2020

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

9 november 2020

Eerst geplaatst (Werkelijk)

10 november 2020

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

10 november 2020

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

9 november 2020

Laatst geverifieerd

1 november 2020

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Nee

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Abonneren