- ICH GCP
- Registro degli studi clinici negli Stati Uniti
- Sperimentazione clinica NCT04623385
Ruolo clinico del testosterone e del diidrotestosterone e quale di essi dovrebbe essere inibito nei pazienti con COVID-19: un'arma a doppio taglio?
Ruolo clinico di testosterone e diidrotestosterone e quale di essi dovrebbe essere inibito nei pazienti con COVID-19 - Un'arma a doppio taglio?
COVID-19 attacca e colpisce i maschi significativamente più delle femmine [1], [2]. È stato riferito che i maschi con COVID-19 muoiono a un tasso doppio rispetto alle femmine quando vengono infettati dal virus [3]. La sovraregolazione di TMPRSS2 da parte degli androgeni potrebbe spiegare l'aumentata suscettibilità a COVID-19 negli uomini. Contrariamente a quanto previsto, uno studio ha dimostrato che il livello di espressione di TMPRSS2 è aumentato di 6 volte nelle cellule LNCaP stimolate dagli androgeni, rispetto alle cellule prive di androgeni[4 ]. Ma, sorprendentemente, bassi livelli di testosterone hanno portato alla sovraespressione e alla sovraregolazione dei recettori ACE2 e TMPRSS2, facilitando l'ingresso di SARS-CoV-1 nelle cellule alveolari e deregolamentando un percorso di protezione polmonare [5]. Secondo la letteratura il diidrotestosterone è molto volte più potente del testosterone e molti degli effetti che il testosterone ha nel corpo si verificano solo dopo che è stato convertito in diidrotestosterone [6]. Pertanto, ipotizziamo che il testosterone abbia un effetto migliore del diidrotestosterone in caso di COVID-19, perché uno studio ha scoperto che il DHT ha indotto in modo significativo l'espressione di TMPRSS2 [7]. E allo stesso tempo, la diminuzione dei livelli di testosterone nei maschi gravemente malati influisce negativamente sul funzionamento delle cellule endoteliali polmonari, compromette la capacità di eliminare il virus, promuove la sistemica. L'obesità tra i maschi, promuove una risposta immunitaria difettosa, e genera anche più citochine pro-infiammatorie importanti nella segnalazione cellulare, emanate in aumento, malattia grave, esito peggiore e vulnerabilità. Un livello sierico insufficiente di testosterone è un indicatore prognostico sfavorevole per i pazienti con infezione da COVID-19 mediante downregulation delle vie protettive polmonari [5], [8]. Al contrario, alti livelli di testosterone possono portare alla complicazione della trombosi, che è anche una delle manifestazioni gravi nei pazienti con COVID-19[9]. Pertanto ipotizziamo che la diminuzione dei livelli di testosterone negli uomini abbia una relazione diretta con la gravità dell'infezione e un esito peggiore in COVID-19. In questo caso dovremmo trovare un trattamento appropriato che induca il livello di testosterone a introdurre il suo effetto protettivo e regolare le vie protettive polmonari e allo stesso tempo proteggere dalla trombosi e lavori per ridurre l'impatto del diidrotestosterone sulle cellule polmonari impedendo la regolazione del TMPRSS2, il suo abbiamo fatto nuova luce sul trattamento appropriato in grado di superare le sfide che la terapia con testosterone deve affrontare nell'era del COVID-19 Dopo aver cercato su MEDLINE, PubMed, Google Scholar, preprints e Controlled Trials fino a settembre 2020, abbiamo scoperto che il trattamento appropriato in questo caso è l'acido retinoico 13 cis aerosol in combinazione con la terapia con testosterone, poiché più di uno studio ha scoperto che l'acido retinoico 13 cis inibisce in modo reversibile e potenzialmente l'effetto del diidrotestosterone su diverse cellule bersaglio. Inoltre il suo impatto sulla trombina.
Panoramica dello studio
Stato
Condizioni
Descrizione dettagliata
Lo studio è uno studio comparativo interventistico randomizzato di Fase IIII. 1000 pazienti adulti di sesso maschile e femminile con diagnosi positiva di COVID-19 e che soddisfano i criteri di inclusione descritti di seguito verranno arruolati nello studio.
Dopo aver cercato PubMed, MEDLINE, Google Scholar, preprints e Controlled Trials fino a settembre 2020, abbiamo scoperto che il farmaco migliore e appropriato che può essere combinato con la terapia sostitutiva del testosterone è l'acido retinoico 13 cis aerosol a causa del suo impatto su DHT e trombina in aggiunta può essere somministrato sotto forma di aerosol per colpire le cellule polmonari con effetti collaterali sistemici minimi. Come studio precedente ha rilevato che la somministrazione di terapia con testosterone (TTh) utilizzando sia formulazioni topiche che iniettabili ha prodotto aumenti transitori e concomitanti sia di DHT che di T, con aumenti più elevati di Hct negli uomini con livelli più elevati di DHT e T [38]. Poiché il testosterone viene convertito in DHT dall'azione dell'enzima 5 alfa-reduttasi su questi tessuti bersaglio.[39]. Il DHT è un potente attivatore di TMPRSS2[31,4] e questo sarà seguito dall'attivazione della proteina spike COVID-2019 per legarsi ai suoi recettori ACE2 nel polmone che a sua volta lo rende più vulnerabile al covid-19. Uno studio ha dimostrato che l'acido 13-cis-retinoico inibisce in modo competitivo e reversibile il diidrotestosterone.[40] al contrario di altri inibitori selettivi del DHT sierico che hanno portato a effetti collaterali sessuali perché di solito somministrato per via sistemica, il che aumenta la possibilità di gravi effetti collaterali sistemici. Ma l'acido 13-cis-retinoico verrà somministrato sotto forma di aerosol per evitare questi effetti collaterali sistemici. Pertanto, suggeriamo che l'acido 13-cis-retinoico ridurrà temporaneamente l'espressione di TMPRSS2 impedendo temporaneamente l'effetto del diidrotestosterone (DHT) sull'attivazione dell'espressione genica di TMPRSS2. Inoltre, l'acido 13-cis-retinoico ha dimostrato di esercitare un potenziale effetto sulla trombina poiché livelli elevati di testosterone possono portare a trombosi, che è anche una delle manifestazioni fatali nei pazienti COVID-19. Uno studio in vitro ha rilevato che l'acido retinoico ha mostrato la più alta inibizione di entrambe le forme di trombina [41].
Inoltre, ipotizziamo che qualsiasi farmaco che sottoregola l'espressione di TMPRSS2 prendendo di mira AR, fattori co-regolatori AR o fattori di trascrizione a valle dell'AR potrebbe essere potenzialmente efficace contro COVID-19 e vale la pena indagare nell'ambito di uno studio clinico.
Tipo di studio
Iscrizione (Anticipato)
Fase
- Fase 4
Contatti e Sedi
Criteri di partecipazione
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Accetta volontari sani
Sessi ammissibili allo studio
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Pazienti SARI adulti con infezione 2019-ncov confermata da PCR; Valore assoluto dei linfociti < 0,6x 109/L; Grave insufficienza respiratoria entro 48 ore e richiede il ricovero in terapia intensiva. (l'insufficienza respiratoria grave è stata definita come PaO2/FiO2 < 200 mmHg ed è stata supportata da ventilazione meccanica a pressione positiva (compresa la ventilazione meccanica non invasiva e invasiva, PEEP>=5 cmH2O))
Criteri di esclusione:
Età < 18 anni Incinta Allergica a farmaci sperimentali e i pazienti presentano le seguenti condizioni:
- Ipercolesterolemia
- Ipertrigliceridemia
- Malattia del fegato
- Malattia renale
- Sindrome di Sjogren
- Gravidanza
- Allattamento
- Disordine depressivo
- Indice di massa corporea inferiore a 18 punti o superiore a 25 punti
- Controindicazioni per contraccezione ormonale o dispositivo intrauterino.
- Malattie autoimmuni Una storia di trapianto di organi, midollo osseo o cellule staminali emopoietiche
- Pazienti in trattamento anti-hcv
- Cecità permanente da un occhio
- Storia di irite, endoftalmite, infiammazione sclerale o retinite 15-90 giorni di distacco di retina o chirurgia oculare
- Malattia maligna nota, PSA > 3 ug/L, nicturia > 3 volte
- Il medico competente ha ritenuto inopportuno partecipare allo studio
Piano di studio
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione parallela
- Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
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Comparatore attivo: Acido retinoico 13 cis aerosol più Inalazione Testosterone inalato
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Comparatore fittizio: La terapia standard
i pazienti infetti riceveranno la terapia standard per COVID-19 per 14 giorni
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i pazienti infetti riceveranno la terapia standard per COVID-19 per 14 giorni
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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punteggio di danno polmonare
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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La proporzione del punteggio del danno polmonare è diminuita o aumentata dopo il trattamento
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a 7 e 14 giorni
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Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Conta linfocitaria assoluta
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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conta dei linfociti
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a 7 e 14 giorni
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Livelli sierici di CRP, VES, IL-1, IL-6, TNF e interferone di tipo I
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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Livelli sierici di CRP, VES, IL-1, IL-6, TNF e interferone di tipo I
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a 7 e 14 giorni
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Livello sierico dell'RNA di COVID19
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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Livello sierico dell'RNA di COVID19
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a 7 e 14 giorni
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L'angiotensina 1-7 (Ang 1-7) cambia nel tempo
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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L'angiotensina 1-7 (Ang 1-7) cambia nel tempo
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a 7 e 14 giorni
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L'angiotensina 1-5 (Ang 1-5) cambia nel tempo
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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L'angiotensina 1-5 (Ang 1-5) cambia nel tempo
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a 7 e 14 giorni
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La renina cambia nel tempo
Lasso di tempo: a 7 e 14 giorni
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La renina cambia nel tempo
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a 7 e 14 giorni
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L'aldosterone cambia nel tempo
Lasso di tempo: al giorno 7 e 14
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L'aldosterone cambia nel tempo
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al giorno 7 e 14
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L'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) cambia nel tempo
Lasso di tempo: al giorno 7 e 14
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L'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) cambia nel tempo
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al giorno 7 e 14
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Frequenza degli eventi avversi e degli eventi avversi gravi
Lasso di tempo: al giorno 7 e 14
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Frequenza degli eventi avversi e degli eventi avversi gravi
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al giorno 7 e 14
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La proteasi di membrana transe, serina II (TMPRSS2) cambia nel tempo
Lasso di tempo: giorno 7 e 14
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La proteasi di membrana transe, serina II (TMPRSS2) cambia nel tempo
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giorno 7 e 14
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I livelli di testosterone cambiano nel tempo
Lasso di tempo: giorno 7 e 14
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I livelli di testosterone cambiano nel tempo
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giorno 7 e 14
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I livelli di diidrotestosterone (DHT) cambiano nel tempo
Lasso di tempo: giorno 7 e 14
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I livelli di diidrotestosterone (DHT) cambiano nel tempo
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giorno 7 e 14
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I livelli di colesterolo cambiano nel tempo
Lasso di tempo: giorno 7 e 14
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I livelli di colesterolo cambiano nel tempo
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giorno 7 e 14
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Tempo di trombina (TT)
Lasso di tempo: giorno 7 e 14
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Tempo di trombina (TT)
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giorno 7 e 14
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Collaboratori e investigatori
Sponsor
Studiare le date dei record
Studia le date principali
Inizio studio (Anticipato)
Completamento primario (Anticipato)
Completamento dello studio (Anticipato)
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
Primo Inserito (Effettivo)
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
Ultimo verificato
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
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Altri numeri di identificazione dello studio
- SARS -2
Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio
Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
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