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KF2022#4-Studie: Auswirkungen eines Betablockers und eines NSAID auf den CYP-vermittelten Arzneimittelstoffwechsel (KF2022#4)

5. März 2026 aktualisiert von: Janne Backman, Helsinki University Central Hospital

KF2022#4-tutkimus:Beetasalpaajan ja tulehduskipulääkkeen Vaikutus CYP-entsyymivälitteiseen lääkeainemetaboliaan

Carvedilol ist ein nicht-selektiver Betablocker, der häufig klinisch eingesetzt wird und zur Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und Angina pectoris-Symptomen im Zusammenhang mit koronarer Herzkrankheit eingesetzt wird. Diclofenac ist ein nicht selektives entzündungshemmendes Medikament mit allgemeiner Anwendung, das unter anderem zur Behandlung von rheumatischen Erkrankungen, Arthrose, Schmerzen des Bewegungsapparates, Menstruationsbeschwerden und Migräne eingesetzt wird. In unseren jüngsten Experimenten mit Leberzellenzymen wurde festgestellt, dass sowohl Carvedilol als auch Diclofenac mehrere Cytochrom P450 (CYP)-Enzyme hemmen, die für den Arzneimittelstoffwechsel von zentraler Bedeutung sind, was möglicherweise zu unerwünschten Arzneimittelwechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln führt, die durch dasselbe Enzym metabolisiert werden. Der Zweck dieser Studie besteht darin, die Auswirkungen der Verwendung von Carvedilol und Diclofenac auf die Aktivität wichtiger CYP-Enzyme im Arzneimittelstoffwechsel bei gesunden Freiwilligen unter Verwendung einer niedrig dosierten Modellarzneimittelkombination zu untersuchen, die sieben CYP-Enzyme abdeckt.

In einer offenen dreiphasigen, randomisierten Crossover-Studie mit 12 gesunden Freiwilligen erhalten die Probanden eine Medikamentenkombination aus Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam und Simvastatin sowie als Prämedikation entweder Placebo, Carvedilol oder Diclofenac. Es werden Blutproben entnommen und die Pharmakokinetik von Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam und Simvastatin wird bis zu 23 Stunden nach der Einnahme überwacht.

Studienübersicht

Status

Abgeschlossen

Bedingungen

Intervention / Behandlung

Studientyp

Interventionell

Einschreibung (Tatsächlich)

12

Phase

  • Unzutreffend

Kontakte und Standorte

Dieser Abschnitt enthält die Kontaktdaten derjenigen, die die Studie durchführen, und Informationen darüber, wo diese Studie durchgeführt wird.

Studienorte

  • Finnland
      • Helsinki, Finnland
        • Department of Clinical Pharmacology

Teilnahmekriterien

Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.

Zulassungskriterien

Studienberechtigtes Alter

  • Erwachsene

Akzeptiert gesunde Freiwillige

Ja

Beschreibung

Einschlusskriterien:

  • Schriftliche Einverständniserklärung
  • Alter 18–40
  • Gesund
  • Systolischer Blutdruck ≥110 mmHg
  • Herzfrequenz ≥ 55/min
  • Normales EKG
  • Akzeptierte Ergebnisse aus Labortests (Bluthämoglobin, Basisblutbild und Blutplättchen, Alaninaminotransferase, alkalische Phosphatase, Glutamyltransferase, Kreatinkinase, Kreatinin, Plasmaglukosekonzentration, Plasmakalium und -natrium). Negatives Schwangerschaftstestergebnis (humanes Choriongonadotropin im Serum) für Frauen.

Ausschlusskriterien:

  • Bedeutende Krankheit
  • Frühere oder aktuelle gastrointestinale Blutungen, Geschwüre oder Perforationen
  • Befunde einer ärztlichen Untersuchung und Laboruntersuchungen, die eine genauere Untersuchung des Gesundheitszustandes erfordern
  • Rauchen
  • Hormonelle Empfängnisverhütung oder andere regelmäßige Medikamente
  • Schwangerschaft (aktuell oder geplant) oder Stillzeit
  • Teilnahme an anderen Studien mit Prüfpräparaten oder vermarkteten Arzneimitteln innerhalb von drei Monaten vor Beginn dieser Studie
  • Blutspende innerhalb von drei Monaten vor Beginn dieser Studie
  • Deutliches Übergewicht / kleine oder schwer zu findende Venen
  • BMI < 18,5 kg/m2
  • Unzureichende Finnischkenntnisse
  • Überempfindlichkeit oder Kontraindikation gegenüber Studienmedikamenten

Studienplan

Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.

Wie ist die Studie aufgebaut?

Designdetails

  • Hauptzweck: Grundlegende Wissenschaft
  • Zuteilung: Zufällig
  • Interventionsmodell: Crossover-Aufgabe
  • Maskierung: Keine (Offenes Etikett)

Waffen und Interventionen

Teilnehmergruppe / Arm
Intervention / Behandlung
Placebo-Komparator: Placebo

Placebo-Tabletten (2 x Placebo) und 150 ml Wasser um 8.00 Uhr am Studientag.

Studienmedikamentendosen (Koffein 50 mg, Bupropion 20 mg, Repaglinid 0,05 mg, Flurbiprofen 10 mg, Omeprazol 10 mg, Dextromethorphan 10 mg, Midazolam 1,0 mg, Simvastatin 10 mg) und 250 ml Wasser um 9:00 Uhr.
Arzneimittel: Koffeintablette
0,5 x 100 mg Tablette (50 mg Koffein).
Andere Namen:
  • YA Kofeiinitabletti 100 mg, Yliopiston apteekki
Arzneimittel: Bupropionhydrochlorid-Kapseln
1 x 20 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Bupropionhydrochlorid 20 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Repaglinid-Kapseln
1 x 0,05 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Repaglinid 0,05 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Flurbiprofen-Kapseln
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Flurbiprofen 10 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Omeprazol 10 MG
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Losec Mups 10 mg Enterotablette, AstraZeneca
Arzneimittel: Dextromethorphan Lösung zum Einnehmen
5,0 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (10 mg Dextromethorphan).
Andere Namen:
  • Rometor Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Midazolam-Lösung zum Einnehmen
0,5 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (1,0 mg Midazolam).
Andere Namen:
  • Midazolam-Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Simvastatin-Tabletten
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Simvastatin Krka 10 mg Tablette, KRKA
Arzneimittel: Placebo
2 x Placebo-Tabletten in der Placebo-Phase/im Placebo-Arm
Andere Namen:
  • Placebo, 9-mm-Tablette, Yliopiston apteekki
Aktiver Komparator: Carvedilol

Carvedilol-Tabletten (2 x Carvedilol STADA 25 mg) und 150 ml Wasser um 8.00 Uhr am Studientag.

Studienmedikamentendosen (Koffein 50 mg, Bupropion 20 mg, Repaglinid 0,05 mg, Flurbiprofen 10 mg, Omeprazol 10 mg, Dextromethorphan 10 mg, Midazolam 1,0 mg, Simvastatin 10 mg) und 250 ml Wasser um 9:00 Uhr.
Arzneimittel: Koffeintablette
0,5 x 100 mg Tablette (50 mg Koffein).
Andere Namen:
  • YA Kofeiinitabletti 100 mg, Yliopiston apteekki
Arzneimittel: Bupropionhydrochlorid-Kapseln
1 x 20 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Bupropionhydrochlorid 20 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Repaglinid-Kapseln
1 x 0,05 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Repaglinid 0,05 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Flurbiprofen-Kapseln
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Flurbiprofen 10 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Omeprazol 10 MG
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Losec Mups 10 mg Enterotablette, AstraZeneca
Arzneimittel: Dextromethorphan Lösung zum Einnehmen
5,0 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (10 mg Dextromethorphan).
Andere Namen:
  • Rometor Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Midazolam-Lösung zum Einnehmen
0,5 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (1,0 mg Midazolam).
Andere Namen:
  • Midazolam-Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Simvastatin-Tabletten
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Simvastatin Krka 10 mg Tablette, KRKA
Arzneimittel: Carvedilol
2 x 25 mg Tabletten
Andere Namen:
  • Carvedilol STADA 25 mg Tablette, STADA Arzneimittel AG
Aktiver Komparator: Diclofenac

Diclofenac-Tablette (1 x Voltaren Rapid 50 mg) dreimal täglich gegen 8.00 Uhr, 15.00 Uhr und 15.00 Uhr. und 21.00 Uhr für drei Tage.

Diclofenac-Tablette (1 x Voltaren Rapid 50 mg) und 150 ml Wasser um 8.00 Uhr, 15.00 Uhr und 15.00 Uhr. und 21.00 Uhr am Studientag (3. Tag der Diclofenac-Behandlung).

Studienmedikamentendosen (Koffein 50 mg, Bupropion 20 mg, Repaglinid 0,05 mg, Flurbiprofen 10 mg, Omeprazol 10 mg, Dextromethorphan 10 mg, Midazolam 1,0 mg, Simvastatin 10 mg) und 250 ml Wasser um 9:00 Uhr.
Arzneimittel: Koffeintablette
0,5 x 100 mg Tablette (50 mg Koffein).
Andere Namen:
  • YA Kofeiinitabletti 100 mg, Yliopiston apteekki
Arzneimittel: Bupropionhydrochlorid-Kapseln
1 x 20 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Bupropionhydrochlorid 20 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Repaglinid-Kapseln
1 x 0,05 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Repaglinid 0,05 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Flurbiprofen-Kapseln
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Flurbiprofen 10 mg Kapseln, HUS Apteekki
Arzneimittel: Omeprazol 10 MG
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Losec Mups 10 mg Enterotablette, AstraZeneca
Arzneimittel: Dextromethorphan Lösung zum Einnehmen
5,0 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (10 mg Dextromethorphan).
Andere Namen:
  • Rometor Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Midazolam-Lösung zum Einnehmen
0,5 ml einer 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen (1,0 mg Midazolam).
Andere Namen:
  • Midazolam-Ratiopharm 2 mg/ml Lösung zum Einnehmen, Ratiopharm
Arzneimittel: Simvastatin-Tabletten
1 x 10 mg Tablette.
Andere Namen:
  • Simvastatin Krka 10 mg Tablette, KRKA
Arzneimittel: Diclofenac
1 x 50 mg Tablette (dreimal täglich über drei Tage)
Andere Namen:
  • Voltaren Rapid 50 mg, Novartis Finland Oy

Was misst die Studie?

Primäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Zeitfenster
Fläche unter der Plasmakonzentration – Zeitkurve von Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam und Simvastatin
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.

Sekundäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Zeitfenster
Maximale Plasmakonzentration für Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam, Simvastatin und ihre Metaboliten.
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Halbwertszeit für Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam, Simvastatin und ihre Metaboliten.
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration für Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam, Simvastatin und ihre Metaboliten.
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Bruchflächen unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) für Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam, Simvastatin und ihre Metaboliten.
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Flächen unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) für Carvedilol, Diclofenac, Koffein, Bupropion, Repaglinid, Flurbiprofen, Omeprazol, Dextromethorphan, Midazolam, Simvastatin und ihre Metaboliten.
Zeitfenster: Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.
Vor und 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 und 23 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel.

Mitarbeiter und Ermittler

Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.

Sponsor

Helsinki University Central Hospital

Mitarbeiter

University of Helsinki

Studienaufzeichnungsdaten

Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.

Haupttermine studieren

Studienbeginn (Tatsächlich)

22. August 2024

Primärer Abschluss (Tatsächlich)

10. Januar 2025

Studienabschluss (Tatsächlich)

10. Januar 2025

Studienanmeldedaten

Zuerst eingereicht

4. August 2024

Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat

20. August 2024

Zuerst gepostet (Tatsächlich)

22. August 2024

Studienaufzeichnungsaktualisierungen

Letztes Update gepostet (Tatsächlich)

6. März 2026

Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt

5. März 2026

Zuletzt verifiziert

1. März 2026

Mehr Informationen

Begriffe im Zusammenhang mit dieser Studie

Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen

Andere Studien-ID-Nummern

  • KF2022#4
  • 2023-000002-25 (EudraCT-Nummer)

Plan für individuelle Teilnehmerdaten (IPD)

Planen Sie, individuelle Teilnehmerdaten (IPD) zu teilen?

NEIN

Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt

Nein

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt

Nein

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