Ensayo de bioequivalencia de rivastigmina con aplicación múltiple de parches transdérmicos (9,5 mg/24 h)

Criterios de inclusión:

1. sexo masculino
2. edad: 18-55 años, inclusive
3. índice de masa corporal2 (IMC): ≥18,5 kg/m² y ≤ 30,0 kg/m²
4. buen estado de salud determinado por la ausencia de enfermedades clínicamente significativas registradas en el historial médico o evidencia de hallazgos clínicamente significativos en el examen físico (incluyendo signos vitales) y/o ECG, según lo determine el investigador
5. no fumador o ex fumador durante al menos 1 mes
6. consentimiento informado por escrito, después de haber sido informados sobre los beneficios y riesgos potenciales del ensayo clínico, así como detalles del seguro contratado para cubrir a los sujetos que participan en el ensayo clínico

Criterio de exclusión:

1. enfermedades cardíacas y/o hematológicas existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad o tolerabilidad del ingrediente activo (especialmente síndrome del seno enfermo o defectos de conducción como bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular)
2. enfermedades hepáticas y/o renales existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad o la tolerabilidad, y/o la farmacocinética del ingrediente activo (especialmente predisposición a la obstrucción urinaria y convulsiones)
3. enfermedades gastrointestinales existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad, tolerabilidad, absorción y/o farmacocinética del ingrediente activo (especialmente úlceras gástricas o duodenales activas o predisposición a estas condiciones)
4. antecedentes de trastornos del SNC y/o psiquiátricos relevantes y/o trastornos del SNC y/o psiquiátricos tratados actualmente
5. Sujetos con enfermedad obstructiva crónica u otras enfermedades pulmonares o asma bronquial
6. reacciones alérgicas conocidas a los ingredientes activos utilizados o a los componentes de las preparaciones farmacéuticas o antecedentes de reacciones en el lugar de aplicación que sugieran dermatitis alérgica de contacto con el parche de rivastigmina
7. sujetos con alergias graves o alergias a múltiples medicamentos, a menos que el investigador lo considere no relevante para el ensayo clínico
8. presión arterial sistólica < 90 o > 139 mmHg
9. presión arterial diastólica < 60 o > 89 mmHg
10. frecuencia cardíaca < 50 lpm o > 90 lpm
11. peso corporal por debajo de 50 kg
12. Intervalo QTc > 450 ms
13. valores de laboratorio fuera del rango normal a menos que el investigador considere que la desviación de lo normal no es relevante para el ensayo clínico
14. ASAT > 20 % LSN, ALAT > 10 % LSN, bilirrubina > 20 % LSN (excepto en caso de existir Morbus Gilbert-Meulengracht deducido de anamnesis/historia clínica) y creatinina > 0,1 mg/dL LSN (límite de > 0,1 mg/dL correspondientes a de > 9 μmol/l LSN).
15. prueba anti-VIH positiva (si es positiva, debe verificarse mediante transferencia Western), prueba HBs-AG o prueba anti-VHC
16. Presencia o antecedentes de enfermedades agudas o crónicas, especialmente de la piel, que podrían afectar la absorción dérmica o el metabolismo, lo que podría interferir con la biodisponibilidad y/o la farmacocinética del IMP según la evaluación del investigador.
17. Anomalía de la piel (p. tatuaje o cicatriz) en el sitio de aplicación
18. enfermedades agudas o crónicas que pueden interferir con la farmacocinética del IMP
19. antecedentes o dependencia actual de drogas o alcohol
20. prueba positiva de alcohol o drogas en el examen de detección
21. ingesta regular de alimentos o bebidas alcohólicas de ≥ 40 g de etanol puro por día
22. sujetos que siguen una dieta que podría afectar la farmacocinética del ingrediente activo
23. ingesta regular de alimentos o bebidas que contienen cafeína de ≥ 500 mg de cafeína por día
24. donación de sangre u otra pérdida de sangre de más de 400 ml en los últimos 2 meses antes de la inscripción individual del sujeto
25. administración de cualquier medicamento en investigación durante los últimos 2 meses antes de la inscripción individual del sujeto
26. tratamiento regular con cualquier medicamento disponible sistémicamente
27. sujetos que practican deportes de alto rendimiento (más de 4 x 2 h por semana)
28. Sujetos sospechosos o conocidos de no seguir instrucciones.
29. sujetos que no puedan comprender las instrucciones escritas y verbales, en particular en relación con los riesgos e inconvenientes a los que estarán expuestos durante su participación en el ensayo clínico