Tutkimus GSK1614235:n turvallisuuden, siedettävyyden ja farmakokineettisen yhden päivän annostelun arvioimiseksi.

Sisällyttämiskriteerit:

• Terve vastuullisen ja kokeneen lääkärin määrittämänä lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, lääkärintarkastus, laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta. Kohde, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija ja GSK Medical Monitor ovat yhtä mieltä siitä, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenetelmiä. Laboratorioarvioinnit voidaan toistaa, jos ne ovat normaalien rajojen ulkopuolella. Tutkija voi tulkita seulonnan elintoimintotietoja tutkittavan iän, fyysisen tilan ja kuntotason perusteella. Tutkimukseen voidaan ottaa mukaan koehenkilöt, joiden elintoimintolukemat ovat marginaalisesti alle normaalien rajojen ulkopuolella, jos nämä arvot eivät ole tutkijan mielestä kliinisesti merkittäviä eivätkä aiheuta turvallisuusriskiä tai vaikuta tutkimuksen arviointeihin.
• Pystyy antamaan kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää suostumuslomakkeessa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen. Tutkittavien tulee ymmärtää tutkimuksen tavoitteet, tutkimusmenettelyt ja mahdolliset seuraukset sekä ymmärtää ja noudattaa protokollan vaatimuksia, ohjeita ja protokollan rajoituksia.
• Mies tai nainen tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 18–60 vuoden ikäinen.
• Naispuolinen koehenkilö on oikeutettu osallistumaan, jos hänellä on: Ei-hedelmöitysikä, joka määritellään premenopausaaliseksi naiseksi, jolla on dokumentoitu munanjohdinsidonta tai kohdunpoisto; tai postmenopausaalinen määritellään 12 kuukauden spontaaniksi amenorreaksi. Kyseenalaisissa tapauksissa verinäyte, jossa on samanaikaisesti follikkelia stimuloivaa hormonia yli 40 MlU/ml ja estradiolia alle 40 pg/ml (alle 140 pmol/L), on varmistus, jos selkeää postmenopausaalista historiaa ei ole; Hormonikorvaushoitoa saavien naisten on lopetettava hormonikorvaushoito, jotta postmenopausaalinen tila voidaan varmistaa ennen tutkimukseen ilmoittautumista. Useimmissa hormonikorvaushoidon muodoissa hoidon lopettamisen ja verenoton välillä kuluu vähintään 2–4 viikkoa. tämä aikaväli riippuu hormonikorvaushoidon tyypistä ja annoksesta. Kun heidän postmenopausaalisen tilansa on vahvistettu, he voivat jatkaa hormonikorvaushoidon käyttöä tutkimuksen aikana.
• Painoindeksi alueella 19 - 32 kg/m2 (mukaan lukien).

Poissulkemiskriteerit:

• ALAT, alkalinen fosfataasi ja bilirubiini yli 1,5 x ULN (eristetty bilirubiini yli 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini fraktioidaan ja suora bilirubiini on alle 35 %).
• Nykyinen tai krooninen tulehduksellinen suolistosairaus, krooninen ripuli, Crohnin tauti tai imeytymishäiriö.
• Nykyinen tai krooninen sappikivitauti, tulehduksellinen sappirakon sairaus, kolestaattinen maksavaurio ja kolekystektomia.
• Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tunnetut maksahäiriöt (paitsi Gilbertin oireyhtymä).
• Ulosteen piilevän veren positiivinen testi seulonnassa.
• Triglyseridit yli 250 mg/dl.
• Aiempi krooninen tai akuutti haimatulehdus.
• Keskimääräinen QTc on suurempi ja yhtä suuri kuin 450 ms kolmella jäljityksellä, jotka on saatu vähintään 5 minuutin välein.
• Positiivinen tutkimusta edeltävä hepatiitti B -pinta-antigeeni tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetulos kolmen kuukauden sisällä seulonnasta.
• Positiivinen testi HIV-vasta-aineelle.
• Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholi-seulonta. Vähimmäisluettelo huumeista, jotka seulotaan, ovat amfetamiinit, barbituraatit, kokaiini, opiaatit, kannabinoidit ja bentsodiatsepiinit.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta määritellään yli 14 juoman viikoittaiseksi keskimääräiseksi juomaksi miehillä tai yli 7 annosta naisilla. Yksi juoma vastaa 12 grammaa alkoholia: 12 unssia (360 ml) olutta, 5 unssia (150 ml) viiniä tai 1,5 unssia (45 ml) 80 proof tislattua alkoholia.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostelupäivää tässä tutkimuksessa: 30 päivää tai 5 tutkimustuotteen puoliintumisaikaa (sen mukaan kumpi on pidempi).
• Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
• Ei pysty pidättymään reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, mukaan lukien vitamiinien, yrtti- ja ravintolisien (mukaan lukien mäkikuisma) käytöstä 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan (kumpi tahansa) kuluessa. on pidempi) ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta, ellei tutkijan ja GSK Medical Monitorin näkemyksen mukaan lääkitys häiritse tutkimustoimenpiteitä tai vaaranna tutkittavan turvallisuutta.
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GSK Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista heidän osallistumiseensa.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 56 päivän aikana.
• Aiempi herkkyys hepariinille tai hepariinin aiheuttama trombosytopenia.
• Virtsan kotiniiniarvot, jotka viittaavat tupakointiin tai tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 6 kuukauden aikana ennen seulontaa.
• Tutkittava on joko osallistuvan tutkijan lähi perheenjäsen, tutkimuskoordinaattori tai tutkijan työntekijä; tai hän on tutkimuksen suorittavan henkilöstön jäsen.