Tapentadolin antihyperalgeettisen vaikutuksen arviointi kahdessa ihmiskokeellisessa mallissa

Sisällyttämiskriteerit:

1. Annettu kirjallinen tietoinen suostumus tutkimukseen osallistumiseen.
2. Valkoihoinen, nainen tai mies, 18-55-vuotiaat mukaan lukien.
3. Painoindeksi 18,5–30 kg/m2, alempi painoraja 50 kg.
4. Hyvässä kunnossa sairaushistorian, fyysisen tarkastuksen, 12-kytkentäisen EKG:n, elintoimintojen (pulssi, hengitystiheys, systolinen ja diastolinen verenpaine), happisaturaation ja laboratoriovalvonnan (hematologia, kliininen kemia, hyytyminen ja virtsaanalyysi) perusteella .
5. Koehenkilöiden on voitava tuntea lämpö- ja mekaaninen tunne (kylmä, lämmin, terävä, epämiellyttävä tunne) normaalilla iholla (mentolin/kapsaisiinin antamiseen tarkoitetussa kyynärvarressa), joka on vahvistettu rutiininomaisilla neurologisilla vuodetesteillä.
6. Naishenkilöiden on oltava postmenopausaalisia (vähintään 2 vuotta viimeisistä kuukautisista), kirurgisesti steriilejä (esim. kohdun tai molemminpuolisen munanpoiston jälkeen) tai heillä on oltava tehokas ehkäisymenetelmä (esim. estemenetelmä, ehkäisylaastari, mieskumppanin sterilointi) ilmoittautumiskäynnillä ja kokeen aikana.
7. Hedelmällisessä iässä olevilla naisilla on oltava negatiivinen seerumin hCG-testi ilmoittautumiskäynnillä.

Poissulkemiskriteerit:

1. Potilas on saanut mitä tahansa IMP:tä tai käyttänyt tutkimuslääketieteellistä laitetta 30 päivän sisällä tai ajanjaksona, joka on alle 10 kertaa tutkimuslääkkeen puoliintumisaika, sen mukaan kumpi on pidempi, ennen kuin ensimmäinen IMP-annos on suunniteltu.
2. Opioidien, huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö tai akuutti myrkytys alkoholin, unilääkkeiden, keskushermostovaikutteisten kipulääkkeiden tai psykotrooppisten lääkkeiden kanssa.
3. Positiiviset tai puuttuvat lääkkeet väärinkäyttöseulonnassa (alkoholin hengitystesti, virtsan huumeiden seulontatesti).
4. Sairaudet tai tilat, joiden tiedetään häiritsevän lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai erittymistä.
5. Aiempi tai olemassa oleva vaikea hengityslama, johon liittyy hypoksiaa ja/tai hypokapniaa, vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, cor pulmonale, vaikea keuhkoastma, paralyyttinen ileus.
6. Aiempi tai yliherkkyys tapentadolille, mentolille, kapsaisiini/chilipaprikalle tai jollekin muulle Palexia® IR:n (Tapentadol) apuaineelle, mentolille tai kapsaisiinivalmisteille tai opioidiantagonisteille (esim. naloksonille).
7. Potilaat, jotka ovat käyttäneet mitä tahansa reseptimääräistä tai reseptitöntä systeemistä tai paikallista lääkitystä, paitsi ehkäisyvalmisteita, päivittäin 14 vuorokauden kuluessa ennen ilmoittautumiskäyntiä tai joiden oletettu käyttävän ilmoittautumiskäynnistä ensimmäiseen IMP-antoon asti.
8. Aiempi tai olemassa oleva kohtaushäiriö ja/tai epilepsia tai mikä tahansa tila, johon liittyy merkittävä kouristuskohtaushäiriön tai epilepsian riski.
9. Ortostaattinen hypotensio historiassa.
10. Verenluovutus tai akuutti veren menetys (yli 100 ml) ilmoittautumiskäyntiä edeltävän kuukauden aikana tai aikomus luovuttaa verta tai verituotteita kokeen aikana tai kuukauden kuluessa kokeen päättymisestä.
11. Raskaana olevat tai imettävät naiset.
12. Tiedetään tai epäillään, ettei se pysty noudattamaan koepöytäkirjassa kuvattuja menettelyjä.
13. Ei pysty kommunikoimaan mielekkäästi tutkijan ja henkilökunnan kanssa.
14. Ennalta suunniteltu leikkaus tai toimenpiteet, jotka häiritsevät kokeen suorittamista.
15. Akuutti ihosairaus, leesiot, akuutti auringonpolttama, laajat tatuoinnit tai arvet kyynärvarressa, johon suunnitellaan mentoli/kapsaisiinihoitoa.
16. Tutkijan tai kokeilupaikan työntekijä, joka osallistuu suoraan ehdotettuun tutkimukseen tai muihin tutkimuksiin kyseisen tutkijan tai tutkimuspaikan johdolla, sekä työntekijöiden tai tutkijan perheenjäsenet
17. Monoaminooksidaasin estäjän (MAO-inhibiittori) antaminen 14 päivän sisällä ennen rekrytointikäyntiä.