A Tapentadol antihiperalgéziás hatásának értékelése két humán kísérleti modellben

Bevételi kritériumok:

1. A tárgyaláson való részvételhez írásos beleegyezést adott.
2. Kaukázusi, nő vagy férfi, 18 évtől 55 éves korig.
3. Testtömegindex 18,5 kg/m2 és 30 kg/m2 között, 50 kg-os alsó testtömeg-határral.
4. Az anamnézis, fizikális vizsgálat, 12 elvezetéses EKG, életjelek (pulzusszám, légzésszám, szisztolés és diasztolés vérnyomás), oxigénszaturáció és laboratóriumi monitorozás (hematológia, klinikai kémia, véralvadás és vizeletvizsgálat) alapján jó egészségi állapotban van. .
5. Az alanyoknak hő- és mechanikai érzést (hideg, meleg, éles, kellemetlen érzés) kell érezniük normál bőrön (a mentol/kapszaicin adagolására szánt alkarnál), amelyet rutin neurológiai ágy melletti vizsgálattal igazolnak.
6. A nőknek posztmenopauzálisnak kell lenniük (legalább 2 év telt el az utolsó menstruáció óta), műtétileg sterilnek (például méheltávolítás vagy kétoldali petefészek-eltávolítás után), vagy hatékony fogamzásgátlási módszert kell alkalmazniuk (pl. orális fogamzásgátlók, fogamzásgátló injekciók, méhen belüli eszköz, kettős- gát módszer, fogamzásgátló tapasz, férfi partner sterilizáció) a Beiratkozási Látogatáson és a vizsgálat során.
7. A fogamzóképes korú női alanyoknak negatív szérum hCG-teszttel kell rendelkezniük a beiratkozáskor.

Kizárási kritériumok:

1. Az alany az IMP első adagját megelőzően 30 napon belül vagy egy vizsgálati gyógyszer felezési idejének 10-szeresénél rövidebb időtartamon belül megkapta az IMP bármelyikét vagy használt egy vizsgálati orvosi eszközt, attól függően, hogy melyik a hosszabb.
2. Az ópioidokkal való visszaélés, a kábítószerrel való visszaélés vagy az alkohollal való visszaélés anamnézisében vagy jelenléte, vagy az alkohollal, altatókkal, központilag ható fájdalomcsillapítókkal vagy pszichotróp szerekkel való akut mérgezés jelenléte.
3. Pozitív vagy hiányzó gyógyszerek az abúzusszűréshez (alkohol-légzésteszt, vizeletszűrési teszt a visszaélés kábítószereinek kimutatására).
4. Olyan betegségek vagy állapotok, amelyekről ismert, hogy zavarják a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását.
5. Súlyos légzésdepresszió a kórtörténetben vagy jelenléte hipoxiával és/vagy hypocapniával, súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség, cor pulmonale, súlyos bronchiális asztma, paralitikus ileus.
6. Tapentadollal, mentollal, kapszaicinnel/chilipaprikával vagy a Palexia® IR (Tapentadol) bármely más segédanyagával, mentollal vagy kapszaicin készítményekkel vagy opioid antagonistákkal (pl. naloxon) szembeni túlérzékenység kórtörténetében vagy jelenléte.
7. Azok az alanyok, akik a beiratkozási látogatást megelőző 14 napon belül napi rendszerességgel használtak felírt és nem felírt szisztémás vagy helyi gyógyszert, kivéve a fogamzásgátlókat, vagy a beiratkozási látogatástól az IMP első beadásáig várhatóan használják.
8. A görcsroham és/vagy epilepszia anamnézisében vagy jelenléte, vagy bármely olyan állapot, amely a görcsrohamos rendellenesség vagy epilepszia jelentős kockázatával jár.
9. Ortosztatikus hipotenzió anamnézisében.
10. Véradás vagy akut vérveszteség (több mint 100 ml) a beiratkozás előtti 1 hónapban, vagy vér vagy vérkészítmény adományozási szándéka a vizsgálat ideje alatt vagy a vizsgálat befejezését követő 1 hónapon belül.
11. Terhes vagy szoptató nők.
12. Ismert vagy gyanítható, hogy nem tud megfelelni a vizsgálati jegyzőkönyvben leírt eljárásoknak.
13. Nem tud értelmesen kommunikálni a nyomozóval és a személyzettel.
14. Előre tervezett műtét vagy eljárások, amelyek megzavarják a vizsgálat lefolytatását.
15. Akut bőrbetegség, elváltozások, akut leégés, kiterjedt tetoválások vagy hegek az alkaron, ahol a mentol/kapszaicin alkalmazást tervezik.
16. A vizsgáló vagy a vizsgálati helyszín alkalmazottja, aki közvetlenül részt vesz a javasolt vizsgálatban vagy a vizsgáló vagy a vizsgálati helyszín irányítása alatt álló egyéb kísérletekben, valamint az alkalmazottak vagy a vizsgáló családtagjai
17. Monoaminooxidáz-inhibitor (MAO-inhibitor) beadása a felvételi látogatást megelőző 14 napon belül.