Utvärdering av den antihyperalgetiska effekten av Tapentadol i två mänskliga experimentella modeller

Inklusionskriterier:

1. Förutsatt skriftligt informerat samtycke till att delta i rättegången.
2. Kaukasisk, kvinna eller man och i åldern 18 år till 55 år inklusive.
3. Kroppsmassaindex mellan 18,5 kg/m2 och 30 kg/m2 inklusive, med en nedre kroppsviktsgräns på 50 kg.
4. Vid god hälsa enligt medicinsk historia, fysisk undersökning, 12-avlednings-EKG, vitala tecken (pulsfrekvens, andningsfrekvens, systoliskt och diastoliskt blodtryck), syremättnad och laboratorieövervakning (hematologi, klinisk kemi, koagulering och urinanalys) .
5. Försökspersonerna måste kunna känna termisk och mekanisk känsla (kall, varm, skarp, obehaglig känsla) på normal hud (vid underarmen avsedd för administrering av mentol/capsaicin) bekräftad av rutinmässiga neurologiska tester vid sängkanten.
6. Kvinnliga försökspersoner måste vara postmenopausala (med minst 2 år sedan senaste menstruation), kirurgiskt sterila (t.ex. efter hysterektomi eller bilateral ooforektomi) eller utöva en effektiv preventivmetod (t.ex. orala preventivmedel, preventivmedelsinjektioner, intrauterin enhet, dubbel- barriärmetod, p-plåster, sterilisering av manlig partner) vid inskrivningsbesöket och under prövningen.
7. Kvinnliga försökspersoner i fertil ålder måste ha ett negativt serum-hCG-test vid inskrivningsbesöket.

Exklusions kriterier:

1. Försökspersonen har fått någon av IMP:erna eller använt en medicinsk utrustning för prövning inom 30 dagar eller inom en period som är mindre än 10 gånger halveringstiden för ett prövningsläkemedel, vilket som är längre, innan den första dosen av IMP planeras.
2. Historik eller förekomst av opioidmissbruk, drogmissbruk eller alkoholmissbruk eller närvaro av akut berusning med alkohol, hypnotika, centralt verkande smärtstillande medel eller psykotropa droger.
3. Positiva eller saknade droger screening (alkohol utandningstest, urin screening test för missbruk av droger).
4. Sjukdomar eller tillstånd som är kända för att störa absorption, distribution, metabolism eller utsöndring av läkemedel.
5. Anamnes eller förekomst av svår andningsdepression med hypoxi och/eller hypokapni, svår kronisk obstruktiv lungsjukdom, cor pulmonale, svår bronkial astma, paralytisk ileus.
6. Historik eller närvaro av överkänslighet mot Tapentadol, mentol, capsaicin/chilipeppar eller något av de andra hjälpämnena i Palexia® IR (Tapentadol), mentol eller capsaicinformuleringar eller mot opioidantagonister (t.ex. naloxon).
7. Försökspersoner som har använt någon föreskriven och icke-ordinerad systemisk eller topikal medicinering, förutom preventivmedel, dagligen inom 14 dagar före inskrivningsbesöket, eller förväntad användning från inskrivningsbesöket fram till den första administreringen av IMP.
8. Historik eller förekomst av anfallsstörning och/eller epilepsi eller något tillstånd associerat med en betydande risk för anfallsstörning eller epilepsi.
9. Historik av ortostatisk hypotoni.
10. Blodgivning eller akut blodförlust (mer än 100 ml) under 1 månad före inskrivningsbesöket, eller avsikt att donera blod eller blodprodukter under försöket eller inom 1 månad efter det att försöket avslutats.
11. Gravida eller ammande kvinnor.
12. Känd eller misstänkt för att inte kunna följa de rutiner som beskrivs i prövningsprotokollet.
13. Kan inte kommunicera meningsfullt med utredaren och personalen.
14. Förplanerad operation eller ingrepp som skulle störa genomförandet av rättegången.
15. Akut hudsjukdom, lesioner, akut solbränna, omfattande tatueringar eller ärr vid underarmen där mentol/capsaicin-appliceringen är planerad.
16. Anställd på utredaren eller prövningsplatsen, med direkt inblandning i den föreslagna prövningen eller andra prövningar under ledning av den utredaren eller prövningsplatsen, såväl som familjemedlemmar till de anställda eller utredaren
17. Administrering av en monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) inom 14 dagar före rekryteringsbesöket.