Évaluation de l'effet antihyperalgique du tapentadol dans deux modèles expérimentaux humains

Critère d'intégration:

1. A fourni un consentement éclairé écrit pour participer à l'essai.
2. Caucasien, femme ou homme, et âgé de 18 à 55 ans inclus.
3. Indice de masse corporelle compris entre 18,5 kg/m2 et 30 kg/m2 inclus, avec une limite inférieure de poids corporel de 50 kg.
4. En bonne santé, tel que déterminé par les antécédents médicaux, l'examen physique, l'ECG à 12 dérivations, les signes vitaux (pouls, fréquence respiratoire, pression artérielle systolique et diastolique), la saturation en oxygène et la surveillance en laboratoire (hématologie, chimie clinique, coagulation et analyse d'urine) .
5. Les sujets doivent être capables de ressentir une sensation thermique et mécanique (froid, chaud, pointu, sensation désagréable) sur une peau normale (au niveau de l'avant-bras destiné à l'administration de menthol/capsaïcine) confirmée par des tests neurologiques de routine au lit.
6. Les sujets féminins doivent être ménopausés (avec au moins 2 ans depuis la dernière menstruation), stériles chirurgicalement (par exemple, après une hystérectomie ou une ovariectomie bilatérale) ou pratiquer une méthode efficace de contrôle des naissances (par exemple, contraceptifs oraux, injections contraceptives, dispositif intra-utérin, double- méthode de barrière, patch contraceptif, stérilisation du partenaire masculin) lors de la visite d'inscription et pendant l'essai.
7. Les sujets féminins en âge de procréer doivent avoir un test hCG sérique négatif lors de la visite d'inscription.

Critère d'exclusion:

1. Le sujet a reçu l'un des IMP ou utilisé un dispositif médical expérimental dans les 30 jours ou dans une période inférieure à 10 fois la demi-vie d'un médicament expérimental, selon la plus longue des deux, avant que la première dose d'IMP ne soit prévue.
2. Antécédents ou présence d'abus d'opioïdes, de toxicomanie ou d'alcoolisme ou présence d'une intoxication aiguë à l'alcool, aux hypnotiques, aux analgésiques à action centrale ou aux psychotropes.
3. Dépistage des drogues d'abus positif ou manquant (test respiratoire à l'alcool, test de dépistage d'urine pour les drogues d'abus).
4. Maladies ou affections connues pour interférer avec l'absorption, la distribution, le métabolisme ou l'excrétion des médicaments.
5. Antécédents ou présence de dépression respiratoire sévère avec hypoxie et/ou hypocapnie, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère, cœur pulmonaire, asthme bronchique sévère, iléus paralytique.
6. Antécédents ou présence d'hypersensibilité au tapentadol, au menthol, à la capsaïcine/au piment ou à l'un des autres excipients des formulations Palexia® IR (Tapentadol), au menthol ou à la capsaïcine ou aux antagonistes des opioïdes (par exemple, la naloxone).
7. Sujets qui ont utilisé quotidiennement des médicaments systémiques ou topiques prescrits et non prescrits, à l'exception des contraceptifs, dans les 14 jours précédant la visite d'inscription, ou l'utilisation prévue de la visite d'inscription jusqu'à la première administration de l'IMP.
8. Antécédents ou présence de troubles épileptiques et/ou d'épilepsie ou de toute condition associée à un risque important de trouble convulsif ou d'épilepsie.
9. Antécédents d'hypotension orthostatique.
10. Don de sang ou perte aiguë de sang (plus de 100 ml) au cours du mois précédant la visite d'inscription, ou intention de donner du sang ou des produits sanguins pendant l'essai ou dans le mois suivant la fin de l'essai.
11. Femmes enceintes ou allaitantes.
12. Connu ou suspecté de ne pas être en mesure de se conformer aux procédures décrites dans le protocole d'essai.
13. Incapable de communiquer de manière significative avec l'enquêteur et le personnel.
14. Chirurgie ou procédures pré-planifiées qui interféreraient avec la conduite de l'essai.
15. Affection cutanée aiguë, lésions, coups de soleil aigus, tatouages ​​étendus ou cicatrices au niveau de l'avant-bras où l'application de menthol/capsaïcine est prévue.
16. Employé de l'investigateur ou du site d'essai, avec une implication directe dans l'essai proposé ou d'autres essais sous la direction de cet enquêteur ou site d'essai, ainsi que les membres de la famille des employés ou de l'investigateur
17. Administration d'un inhibiteur de la monoaminoxydase (IMAO-Inhibitor) dans les 14 jours précédant la visite de recrutement.