[14C]BI 1744 CL:n ja [14C]BI 1744 CL:n aineenvaihdunnan ja farmakokinetiikan tutkiminen oraaliliuoksena terveillä miespuolisilla koehenkilöillä
perjantai 20. kesäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
20 μg:n (vapaana emäksenä laskettuna) [14C]BI 1744 CL:n 3 tunnin infuusiona ja 40 μg:n (vapaana emäksenä laskettuna) [14C]BI 1744 CL:n oraaliliuoksena annettuna aineenvaihdunnan ja farmakokinetiikan tutkiminen.
Ensisijainen tavoite:
BI 1744 BS:n, sen metaboliitin BI 1744 BS - glukuronidin ja [14C]-radioaktiivisuuden, mukaan lukien erittymismassatasapaino, erittymisreitit ja aineenvaihdunta, perusfarmakokinetiikka määrittämään [14C]BI 1744 CL:n laskimonsisäisen ja oraalisen annon jälkeen
Toissijainen tavoite:
Turvallisuuden ja siedettävyyden määrittäminen [14C]BI 1744 CL:n suonensisäisen ja suun kautta antamisen jälkeen terveille mieshenkilöille
Tutkimuksen yleiskatsaus
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
11
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 45 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miehet seuraavien kriteerien mukaan: Perustuu täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tarkastus, elintoiminnot (BP, PR), 12-kytkentäinen EKG, kliiniset laboratoriotutkimukset
- Ikä ≥18 ja ≤45 vuotta
- Painoindeksi (BMI) ≥18,0 ja BMI ≤30,0 kg/m2
- Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä hyvän kliinisen käytännön (GCP) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
Poissulkemiskriteerit:
- Lääkärintarkastuksen (mukaan lukien verenpaine, PR ja EKG) havainnot, jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Kaikki todisteet kliinisesti merkittävästä samanaikaisesta sairaudesta
- Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
- Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt tai neurologiset häiriöt
- Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Merkittävä allergia/yliherkkyyshistoria (mukaan lukien allergia tutkimuslääkkeelle tai sen apuaineille)
- Pitkä puoliintumisaika (> 24 tuntia) lääkkeiden nauttiminen vähintään yhden kuukauden tai alle 10 puoliintumisajan sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
- Sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat kohtuudella vaikuttaa tutkimuksen tuloksiin tutkimussuunnitelman laatimishetkellä saatujen tietojen perusteella 10 päivän sisällä ennen antoa ja sen jälkeen, kun viimeinen näyte käynniltä 2 on otettu
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä kahden kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Tupakoitsija (> 10 savuketta tai > 3 sikaria tai > 3 piippua/päivä)
- Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista tutkimuskeskuksessa oleskelun aikana
- Alkoholin väärinkäyttö (yli keskimäärin 2 yksikköä alkoholijuomia päivässä tai yli 14 yksikköä viikossa (1 yksikkö vastaa 1 tuoppia [285 ml] olutta tai lageria, 1 lasi [125 ml] viiniä, 25 ml 40 yksikköä) % henki))
- Huumeiden väärinkäyttö
- Verenluovutus (yli 100 ml 60 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen antamista tai tutkimuksen aikana)
- Liiallinen fyysinen rasitus (viikon sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana seurantatutkimukseen asti)
- Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joilla on kliinistä merkitystä
- Kyvyttömyys noudattaa tutkimuskeskuksen ruokavaliota
- Huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (esim. toistuva osoitus QTc-ajan yli 450 ms)
Tätä tutkimusta koskevat poissulkemiskriteerit:
- Suonet, jotka eivät sovellu infuusioon ja verinäytteenottoon
- PR-väli >220 ms tai QRS-väli >120 ms
- Altistuminen säteilylle diagnostisista syistä (paitsi hammasröntgenkuvat sekä rintakehän ja luuston (lukuun ottamatta selkäranka) röntgenkuvat), työn aikana tai edellisen vuoden lääketieteelliseen tutkimukseen osallistumisen aikana
- Epäsäännöllinen ulostaminen (harvemmin kuin kerran kahdessa päivässä)
Seuraavat poissulkemiskriteerit ovat spesifisiä tälle tutkimukselle β2-mimeettien tunnetun luokan sivuvaikutusprofiilin vuoksi:
- Astma tai aiempi keuhkojen hyperreaktiivisuus
- Hypertyroosi
- Hoitoa tarvitseva allerginen nuha
- Kliinisesti merkityksellinen sydämen rytmihäiriö
- Paroksismaalinen takykardia (> 100 lyöntiä minuutissa)
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: BI 1744 CL i.v. (suonensisäinen infuusio
|
|
|
Active Comparator: BI 1744 CL Oraaliliuos
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
[14C]-radioaktiivisuuden yksilölliset aikaprofiilit kokoveressä, plasmassa, virtsassa ja ulosteissa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Analyytin yksilölliset aikaprofiilit plasmassa ja virtsassa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Erittymisen nopeus ja laajuus massatasapaino perustuu virtsan ja ulosteiden kokonaisradioaktiivisuuteen
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden C (pitoisuus) verisolut/C plasmasuhde
Aikaikkuna: Ennen annosta ja enintään 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Ennen annosta ja enintään 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
Analyytin pitoisuudet plasmassa ja virtsassa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden pitoisuudet kokoveressä, plasmassa ja virtsassa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Cmax (analyytin (analyytien) enimmäispitoisuus plasmassa)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
tmax (aika annoksesta analyytin (analyytien) maksimipitoisuuteen plasmassa)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala eri ajankohtina)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
λz (päätenopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
t1/2 (analyytin (analyytin) terminaalinen puoliintumisaika plasmassa)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
MRTpo ja vastaavasti MRT (analyytin (analyytin) keskimääräinen viipymäaika kehossa po- ja iv-antamisen jälkeen)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
CL ja CL/F (analyytin kokonaispuhdistuma plasmassa iv ja oraalisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
Vz ja Vz/F (näennäinen jakautumistilavuus loppuvaiheen aikana λz suonensisäisen ja oraalisen annoksen jälkeen)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
Vss (näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa suonensisäisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
Jopa 96 tuntia lääkkeen annon aloittamisesta
|
|
Ae0-tz (analyytin määrä, joka eliminoituu virtsaan aikavälillä nollasta tz:iin)
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
fe0-tz (virtsaan erittyneen analyytin osuus nollasta tz:iin prosentteina annoksesta)
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
Ulosteet, 0-tz (ulosteeseen erittyneen analyytin määrä aikavälillä nollasta tz:iin)
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
ulosteet, 0-tz (ulosteeseen erittyneen analyytin fraktio aikavälillä nollasta tz:iin prosentteina annoksesta)
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
CLR,t1-t2 (analyytin munuaispuhdistuma aikaväliltä t1 - t2)
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
Fa (oraalisen annon jälkeen imeytyneen lääkkeen osuus) perustuen kokonaisradioaktiivisuustietoihin suun ja laskimonsisäisen annon jälkeen
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
|
F (oraalinen biologinen hyötyosuus) perustuu alkuperäisen BI 1744 CL -konsentraatiotietoihin suun ja laskimonsisäisen annon jälkeen
Aikaikkuna: Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Jopa 216 tuntia lääkkeen annon aloittamisen jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoiminnoissa
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on poikkeavia löydöksiä fyysisessä tarkastuksessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia 12-kytkentäisessä EKG:ssä (sähkökardiogrammi)
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
|
Potilaiden määrä, joilla on muutoksia telemetriassa (vain laskimonsisäinen hoito)
Aikaikkuna: -0,5 ja enintään 24 tuntia suonensisäisen lääkkeen annon jälkeen
|
-0,5 ja enintään 24 tuntia suonensisäisen lääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on epänormaaleja muutoksia laboratorioparametreissa
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
Lähtötilanne ja enintään 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on muutoksia kaliumtason vuodepaikan seurannassa (vain suonensisäinen hoito)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja enintään 3,5 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Ennen annosta ja enintään 3,5 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on haittavaikutuksia
Aikaikkuna: Jopa 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
Jopa 24 päivää lääkkeen annon jälkeen
|
|
Siedettävyyden arviointi (maailmanlaajuinen siedettävyys (molemmat hoidot) ja paikallinen siedettävyys (vain suonensisäinen hoito)) 4 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: Kotiutuspäivänä 10
|
Kotiutuspäivänä 10
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Perjantai 1. helmikuuta 2008
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Tiistai 1. huhtikuuta 2008
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Tiistai 24. kesäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 20. kesäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Sunnuntai 1. kesäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1222.9
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .