Undersøkelse av metabolismen og farmakokinetikken til [14C]BI 1744 CL og [14C]BI 1744 CL administrert som oral oppløsning hos friske mannlige personer
20. juni 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Undersøkelse av metabolisme og farmakokinetikk av 20 μg (kalkulert som fri base) [14C]BI 1744 CL Administrert som en 3-timers infusjon og 40 μg (kalkulert som fri base) [14C]BI 1744 CL Administrert som oral løsning.
Hovedmål:
For å bestemme den grunnleggende farmakokinetikken til BI 1744 BS, dens metabolitt BI 1744 BS - glukuronid og [14C]-radioaktivitet inkludert utskillelsesmassebalanse, utskillelsesveier og metabolisme etter intravenøs og oral administrering av [14C]BI 1744 CL
Sekundært mål:
For å bestemme sikkerhet og tolerabilitet etter intravenøs og oral administrering av [14C]BI 1744 CL hos friske mannlige forsøkspersoner
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
11
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
18 år til 45 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Ja
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske menn i henhold til følgende kriterier: Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert fysisk undersøkelse, vitale tegn (BP, PR), 12-avlednings-EKG, kliniske laboratorietester
- Alder ≥18 og ≤45 år
- Kroppsmasseindeks (BMI) ≥18,0 og BMI ≤30,0 kg/m2
- Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice (GCP) og lokal lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert BP, PR og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
- Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
- Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot studiemedisin eller hjelpestoffer)
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn 10 halveringstider av det respektive legemidlet før administrering eller under forsøket
- Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket basert på kunnskapen på tidspunktet for protokollutarbeidelse innen 10 dager før administrering til etter at siste prøve fra besøk 2 er samlet inn
- Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrering eller under forsøket
- Røyker (> 10 sigaretter eller > 3 sigarer eller > 3 piper/dag)
- Manglende evne til å avstå fra røyking under oppholdet i prøvesenteret
- Alkoholmisbruk (mer enn i gjennomsnitt 2 enheter alkoholholdige drikker per dag eller mer enn 14 enheter per uke (1 enhet tilsvarer 1 halvliter [285 ml] øl eller pils, 1 glass [125 ml] vin, 25 ml shot av 40 % ånd))
- Narkotikamisbruk
- Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen 60 dager før administrasjon av studiemedikamentet eller under forsøket)
- Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrasjon eller under forsøket frem til oppfølgingsundersøkelse)
- Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
- Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret
- En markert grunnlinjeforlengelse av QT/QTc-intervallet (f.eks. gjentatt demonstrasjon av et QTc-intervall >450 ms)
Ekskluderingskriterier spesifikke for denne studien:
- Vener som er uegnet for infusjon og blodprøvetaking
- PR-intervall >220 ms eller QRS-intervall >120 ms
- Eksponering for stråling av diagnostiske årsaker (unntatt dental røntgen og vanlig røntgen av thorax og beinskjelett (unntatt ryggraden)), under arbeid eller under deltagelse i en medisinsk prøve i det foregående året
- Uregelmessig avføringsmønster (mindre enn én gang per 2 dager)
Følgende eksklusjonskriterier er spesifikke for denne studien på grunn av den kjente klassebivirkningsprofilen til β2-mimetika:
- Astma eller historie med pulmonal hyperreaktivitet
- Hypertyreose
- Allergisk rhinitt som trenger behandling
- Klinisk relevant hjertearytmi
- Paroksysmal takykardi (>100 slag per minutt)
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Ikke-randomisert
- Intervensjonsmodell: Parallell tildeling
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: BI 1744 CL i.v. (intravenøs) infusjon
|
|
|
Aktiv komparator: BI 1744 CL Oral løsning
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler av [14C]-radioaktivitet i fullblod, plasma, urin og feces
Tidsramme: Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler av analytten i plasma og urin
Tidsramme: Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Hastighet og omfang av utskillelse massebalanse basert på total radioaktivitet i urin og feces
Tidsramme: Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
C (konsentrasjon) blodceller/C plasmaforhold av [14C] -radioaktivitet
Tidsramme: Før dose og opptil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Plasma- og urinkonsentrasjoner av analytten
Tidsramme: Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Fullblod, plasma og urinkonsentrasjoner av [14C]-radioaktiviteten
Tidsramme: Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Før dose og opptil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Cmax (maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
tmax (tid fra dosering til maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven på forskjellige tidspunkter)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
λz (terminalhastighetskonstant i plasma)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
t1/2 (terminal halveringstid for analytten(e) i plasma)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
MRTpo og MRT, henholdsvis (gjennomsnittlig oppholdstid for analytten(e) i kroppen etter po- og iv-administrasjon)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
CL og CL/F (total clearance av analytten i plasma etter iv og oral administrering)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Vz og Vz/F (tilsynelatende distribusjonsvolum under terminalfasen λz etter en iv og oral dose)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Vss (tilsynelatende distribusjonsvolum ved steady state etter intravaskulær administrering)
Tidsramme: Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 96 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Ae0-tz (mengde analytt som elimineres i urinen innen tidsintervallet null til tz)
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
fe0-tz (fraksjon av analytt som skilles ut i urin innen tidsintervallet null til tz i % av dose)
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Aefaeces,0-tz (mengde analytt utskilt i feces innenfor tidsintervallet null til tz)
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
fefaeces,0-tz (fraksjon av analytt utskilt i feces innenfor tidsintervallet null til tz i % av dosen)
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
CLR,t1-t2 (renal clearance av analytt fra tidsintervallet t1 til t2)
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddeladministrasjon
|
|
Fa (fraksjon av legemiddel absorbert etter oral administrering) basert på totale radioaktivitetsdata etter oral og iv administrering
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddelbehandling
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddelbehandling
|
|
F (oral biotilgjengelighet) basert på foreldre BI 1744 CL konsentrasjonsdata etter oral og iv administrering
Tidsramme: Inntil 216 timer etter start av legemiddelbehandling
|
Inntil 216 timer etter start av legemiddelbehandling
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i vitale tegn
Tidsramme: Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
|
Antall pasienter med unormale funn ved fysisk undersøkelse
Tidsramme: Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i 12-avlednings EKG (elektrokardiogram)
Tidsramme: Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
|
Antall pasienter med endringer i telemetri (kun iv-behandling)
Tidsramme: -0,5 og opp til 24 timer etter iv medikamentadministrasjon
|
-0,5 og opp til 24 timer etter iv medikamentadministrasjon
|
|
Antall pasienter med unormale endringer i laboratorieparametre
Tidsramme: Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
Baseline og opptil 24 dager etter legemiddeladministrering
|
|
Antall pasienter med endringer i kaliumovervåking ved sengen (kun iv-behandling)
Tidsramme: Før dose og opptil 3,5 timer etter administrasjon av legemiddel
|
Før dose og opptil 3,5 timer etter administrasjon av legemiddel
|
|
Antall pasienter med uønskede hendelser
Tidsramme: Inntil 24 dager etter administrering av legemidlet
|
Inntil 24 dager etter administrering av legemidlet
|
|
Vurdering av tolerabilitet (global tolerabilitet (begge behandlinger) og lokal tolerabilitet (kun iv behandling)) på en 4-punkts skala
Tidsramme: Ved utskriving dag 10
|
Ved utskriving dag 10
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. februar 2008
Primær fullføring (Faktiske)
1. april 2008
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
20. juni 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Først lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
24. juni 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
20. juni 2014
Sist bekreftet
1. juni 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- 1222.9
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .