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Étude du métabolisme et de la pharmacocinétique du [14C]BI 1744 CL et du [14C]BI 1744 CL administrés sous forme de solution orale chez des sujets sains de sexe masculin

20 juin 2014 mis à jour par: Boehringer Ingelheim

Étude du métabolisme et de la pharmacocinétique de 20 μg (calculé en base libre) [14C]BI 1744 CL administré en perfusion de 3 heures et de 40 μg (calculé en base libre) [14C]BI 1744 CL administré en solution buvable.

Objectif principal:

Déterminer la pharmacocinétique de base du BI 1744 BS, de son métabolite BI 1744 BS - glucuronide et de la radioactivité [14C], y compris le bilan massique d'excrétion, les voies d'excrétion et le métabolisme après administration intraveineuse et orale de [14C]BI 1744 CL

Objectif secondaire :

Déterminer l'innocuité et la tolérabilité après administration intraveineuse et orale de [14C]BI 1744 CL chez des sujets masculins en bonne santé

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

11

Phase

  • La phase 1

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 45 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

Sexes éligibles pour l'étude

Homme

La description

Critère d'intégration:

  • Hommes en bonne santé selon les critères suivants : Basé sur des antécédents médicaux complets, y compris l'examen physique, les signes vitaux (TA, RP), l'ECG à 12 dérivations, les tests de laboratoire clinique
  • Âge ≥18 et ≤45 ans
  • Indice de masse corporelle (IMC) ≥18,0 et IMC ≤30,0 kg/m2
  • Consentement éclairé écrit signé et daté avant l'admission à l'étude conformément aux bonnes pratiques cliniques (BPC) et à la législation locale

Critère d'exclusion:

  • Tout résultat de l'examen médical (y compris TA, RP et ECG) s'écartant de la normale et ayant une pertinence clinique
  • Toute preuve d'une maladie concomitante cliniquement pertinente
  • Affections gastro-intestinales, hépatiques, rénales, respiratoires, cardiovasculaires, métaboliques, immunologiques ou hormonales
  • Maladies du système nerveux central (telles que l'épilepsie) ou troubles psychiatriques ou troubles neurologiques
  • Antécédents d'hypotension orthostatique, d'évanouissements ou de pertes de connaissance pertinents
  • Infections aiguës chroniques ou pertinentes
  • Antécédents d'allergie / d'hypersensibilité pertinente (y compris l'allergie au médicament à l'étude ou à ses excipients)
  • Prise de médicaments à longue demi-vie (> 24 heures) pendant au moins un mois ou moins de 10 demi-vies du médicament respectif avant l'administration ou pendant l'essai
  • Utilisation de médicaments qui pourraient raisonnablement influencer les résultats de l'essai sur la base des connaissances au moment de la préparation du protocole dans les 10 jours précédant l'administration jusqu'à ce que le dernier échantillon de la visite 2 soit collecté
  • Participation à un autre essai avec un médicament expérimental dans les deux mois précédant l'administration ou pendant l'essai
  • Fumeur (> 10 cigarettes ou > 3 cigares ou > 3 pipes/jour)
  • Impossibilité de s'abstenir de fumer pendant le séjour dans le centre d'essai
  • Abus d'alcool (plus de 2 unités de boissons alcoolisées en moyenne par jour ou plus de 14 unités par semaine (1 unité équivaut à 1 pinte [285 ml] de bière ou de bière blonde, 1 verre [125 ml] de vin, 25 ml de 40 % esprit))
  • Abus de drogue
  • Don de sang (plus de 100 ml dans les 60 jours précédant l'administration du médicament à l'étude ou pendant l'essai)
  • Activités physiques excessives (dans la semaine précédant l'administration ou pendant l'essai jusqu'à l'examen de suivi)
  • Toute valeur de laboratoire en dehors de la plage de référence qui est cliniquement pertinente
  • Incapacité à se conformer au régime alimentaire du centre d'étude
  • Un allongement de base marqué de l'intervalle QT/QTc (par exemple, démonstration répétée d'un intervalle QTc> 450 ms)

Critères d'exclusion spécifiques à cette étude :

  • Veines inadaptées à la perfusion et au prélèvement sanguin
  • Intervalle PR > 220 ms ou intervalle QRS > 120 ms
  • Exposition aux rayonnements à des fins diagnostiques (hors radiographies dentaires et radiographies standard du thorax et du squelette osseux (hors colonne vertébrale)), pendant le travail ou lors de la participation à un essai médical dans l'année précédente
  • Modèle de défécation irrégulier (moins d'une fois tous les 2 jours)

Les critères d'exclusion suivants sont spécifiques à cette étude en raison du profil d'effets secondaires de classe connu des β2-mimétiques :

  • Asthme ou antécédent d'hyperréactivité pulmonaire
  • Hyperthyrose
  • Rhinite allergique nécessitant un traitement
  • Arythmie cardiaque cliniquement pertinente
  • Tachycardie paroxystique (>100 battements par minute)

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Traitement
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation parallèle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: BI 1744 CL i.v. (perfusion intraveineuse
Médicament: BI 1744 CL i.v.
Comparateur actif: BI 1744 CL Solution buvable
Médicament: BI 1744 CL oral

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Délai
Profils temporels individuels de la radioactivité [14C] dans le sang total, le plasma, l'urine et les fèces
Délai: Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Profils temporels individuels de l'analyte dans le plasma et l'urine
Délai: Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Taux et étendue du bilan massique d'excrétion sur la base de la radioactivité totale dans l'urine et les fèces
Délai: Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
C (concentration) globules sanguins/C rapport plasmatique de [14C] -radioactivité
Délai: Pré-dose et jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Concentrations plasmatiques et urinaires de l'analyte
Délai: Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Concentrations dans le sang total, plasmatique et urinaire de la radioactivité [14C]
Délai: Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Cmax (concentration maximale de l'analyte ou des analytes dans le plasma)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
tmax (temps entre l'administration de la dose et la concentration maximale de l'analyte ou des analytes dans le plasma)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
ASC (aire sous la courbe concentration-temps à différents moments)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
λz (constante de vitesse terminale dans le plasma)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
t1/2 (demi-vie terminale du ou des analyte(s) dans le plasma)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
MRTpo et MRT, respectivement (temps de séjour moyen du ou des analyte(s) dans l'organisme après administration po et iv)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
CL et CL/F (clairance totale de l'analyte dans le plasma après administration iv et orale)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Vz et Vz/F (volume de distribution apparent pendant la phase terminale λz suite à une dose iv et orale)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Vss (volume de distribution apparent à l'état d'équilibre après administration intravasculaire)
Délai: Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 96 heures après le début de l'administration du médicament
Ae0-tz (quantité d'analyte qui est éliminée dans l'urine dans l'intervalle de temps zéro à tz)
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
fe0-tz (fraction de l'analyte excrété dans l'urine dans l'intervalle de temps de zéro à tz en % de la dose)
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Aefeces,0-tz (quantité d'analyte excrété dans les fèces dans l'intervalle de temps de zéro à tz)
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
fefaeces,0-tz (fraction de l'analyte excrété dans les fèces dans l'intervalle de temps de zéro à tz en % de la dose)
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
CLR,t1-t2 (clairance rénale de l'analyte dans l'intervalle de temps t1 à t2)
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Fa (fraction de médicament absorbée après administration orale) basée sur les données de radioactivité totale après administration orale et iv
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
F (biodisponibilité orale) basée sur les données de concentration du parent BI 1744 CL après administration orale et iv
Délai: Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament
Jusqu'à 216 heures après le début de l'administration du médicament

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Délai
Nombre de patients présentant des modifications cliniques significatives des signes vitaux
Délai: Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Nombre de patients présentant des résultats anormaux à l'examen physique
Délai: Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Nombre de patients présentant des modifications cliniquement significatives de l'ECG à 12 dérivations (électrocardiogramme)
Délai: Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Nombre de patients présentant des modifications de la télémétrie (traitement iv uniquement)
Délai: -0,5 et jusqu'à 24 h après l'administration intraveineuse du médicament
-0,5 et jusqu'à 24 h après l'administration intraveineuse du médicament
Nombre de patients présentant des modifications anormales des paramètres de laboratoire
Délai: Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Au départ et jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Nombre de patients présentant des changements dans la surveillance du potassium au chevet (traitement iv uniquement)
Délai: Pré-dose et jusqu'à 3,5 heures après l'administration du médicament
Pré-dose et jusqu'à 3,5 heures après l'administration du médicament
Nombre de patients présentant des événements indésirables
Délai: Jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Jusqu'à 24 jours après l'administration du médicament
Évaluation de la tolérance (tolérance globale (les deux traitements) et tolérance locale (traitement iv uniquement)) sur une échelle de 4 points
Délai: A la sortie du jour 10
A la sortie du jour 10

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Boehringer Ingelheim

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Liens utiles

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude

1 février 2008

Achèvement primaire (Réel)

1 avril 2008

Dates d'inscription aux études

Première soumission

20 juin 2014

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

20 juin 2014

Première publication (Estimation)

24 juin 2014

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Estimation)

24 juin 2014

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

20 juin 2014

Dernière vérification

1 juin 2014

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • 1222.9

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