Xaroban 20 mg (rivaroksabaani) -tabletin ja Xarelto 20 mg (rivaroksabaani) -tabletin bioekvivalenssi ruokailun yhteydessä (Bioequivalence)

Sisällyttämiskriteerit:

• Terveet miespuoliset vapaaehtoiset 18–55-vuotiaat mukaan lukien.
• Koehenkilöt, joiden painoindeksi on 18,5–30 kg/m2 (molemmat mukaan lukien).
• Koehenkilöt, jotka ovat terveitä rutiininomaisen fyysisen tutkimuksen mukaan, mukaan lukien elintoimintojen seuranta (eli verenpaine, syke ja lämpötila), 12-kytkentäinen EKG ja laboratorioanalyysi (eli hematologia, veren biokemia ja virtsan analyysi), jotka on määritetty tutkija.
• Koehenkilöillä tulee olla negatiivinen virtsatesti huumeiden väärinkäytön varalta (Opiaatit, bentsodiatsepiinit, amfetamiinit, barbituraatit, kannabinoidit ja kokaiini testataan) ja alkoholin hengitysanalyysi seulonnan yhteydessä ja ennen jokaista sisäänkirjautumista.
• Koehenkilöt ja heidän kumppaninsa ovat valmiita käyttämään luotettavia ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä (kondomi, kalvo, ei-hormonaalinen kohdunsisäinen laite (IUD), naisen tai miehen sterilisaatio tai seksuaalinen abstinenssi) koko tutkimuksen ajan ja 30 päivään asti viimeisen annon jälkeen. tutkimuslääkkeestä.
• Kaikkien koehenkilöiden tulee olla vapaita epidemioista tai tarttuvista sairauksista (esim. Malaria, Dengue, Covid-19).
• Koehenkilöt pystyvät ymmärtämään ja allekirjoittamaan tietoisen suostumuslomakkeen lääketieteellistä seulontaa varten seulontakäyntinsä aikana ja osallistumisilmoituslomakkeen tutkimukseen sisäänkirjautumispäivänä.

Poissulkemiskriteerit:

• Aiempi tupakointi (≤ 3 savuketta/päivä), alkoholismi ja huumeiden väärinkäyttötesti, raskas pannun tai gutkan käyttäjä hampaiden/suun tarkastuksen perusteella.
• Potilaat, joilla on kliinisesti merkittäviä todisteita sydän- ja verisuonisairauksista, maha-suolikanavasta/maksasta, munuaisista, psykiatrisista, hengityselimistöistä, urogenitaalisista, hematologisista/immunologisista, HEENT-sairauksista (pää, korvat, silmät, nenä, kurkku), dermatologinen/sidekudos, tuki- ja liikuntaelimistö, aineenvaihdunta/ravitsemus, lääkeyliherkkyys , allergia, endokriininen, suuri leikkaus tai muut asiaankuuluvat sairaudet, jotka paljastuvat lääketieteellisestä historiasta, maha-suolikanavan (GI) verenvuoto 6 kuukauden sisällä satunnaistamisesta, kallonsisäinen, silmänsisäinen, selkärangan tai atraumaattinen nivelen sisäinen verenvuoto, krooninen verenvuotohäiriö, tunnettu kallonsisäinen kasvain, arteriovenoosi epämuodostuma, fyysinen tutkimus ja laboratorioarvioinnit, jotka voivat häiritä lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai eliminaatiota tai muodostaa riskitekijän tutkimuslääkitystä käytettäessä.
• Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoli-sienilääkkeillä (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli ja posakonatsoli) tai HIV-proteaasin estäjillä (esim. ritonaviiri).
• Potilaat, jotka saavat tulehduskipulääkkeitä (mukaan lukien asetyylisalisyylihappoa) ja verihiutaleiden aggregaation estäjiä, koska nämä lääkkeet lisäävät tyypillisesti verenvuotoriskiä.
• Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti P-gp:n estäjää (erytromysiini, klaritromysiini ja atsitromysiini).
• Rivaroksabaanin samanaikainen käyttö muiden vahvojen CYP3A4:n indusoijien kanssa (esim. fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai mäkikuisma (Hypericum perforatum).
• Potilaalla, jolla on tunnettuja hyytymishäiriöitä (esim. von Willebrandin tauti, hemofilia)
• Potilaalla, jolla on tunnettuja sairauksia, joihin liittyy lisääntynyt verenvuotoriski (esim. parodontoosi, peräpukamat, akuutti gastriitti, peptinen haava).
• Potilas, jonka tiedetään olevan herkkä verenvuodon yleisille syille (esim. nenän).
• Henkilöt, joilla on lievä (kreatiniinipuhdistuma 50 - 80 ml/min), keskivaikea (kreatiniinipuhdistuma 30 - 49 ml/min) ja vaikea (kreatiniinipuhdistuma 15 - 29 ml/min) munuaisten vajaatoiminta.
• Potilas on allerginen rivaroksabaanille ja/tai muille tekijä Xa:n estäjille.
• Koehenkilö on saanut tutkimuslääkkeen neljän viikon kuluessa.
• Potilaat, joilla on merkittävä maksasairaus (mukaan lukien kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, ts. Child-Pugh B ja C), joka liittyy koagulopatiaan, joka johtaa kliinisesti merkittävään verenvuotoriskiin.
• Potilaat, joilla on sydämeen liittyviä sairauksia (hemodynaamisesti merkittävä mitraaliläpän ahtauma, proteettinen sydänläppä, suunniteltu kardioversio, ohimenevä eteisvärinä, jonka aiheuttaa palautuva sairaus Potilaat, joilla tiedetään esiintyvän eteismyksoomaa tai vasemman kammion trombi ja aktiivinen endokardiitti.[8]
• Potilaat, joiden veren suolatasapaino on epätasapainossa (erityisesti alhainen kalium- tai magnesiumpitoisuus veressä)
• Yli 450 ml:n veren luovutus tai menetys 3 kuukauden sisällä ennen seulontaa.
• OTC-lääkkeen nieleminen 7 päivän sisällä lääkkeen antamisesta.
• Minkä tahansa määrätyn lääkkeen nauttiminen 30 päivän aikana ennen lääkkeen antamista tutkimuspäivää.
• Mikä tahansa merkittävä sairaus viimeisten neljän viikon aikana
• Greipin ja/tai sen tuotteiden nauttiminen 14 päivän sisällä ennen tutkimuksen alkamista.
• Vitamiinien, ravintolisien ja kasviperäisten tuotteiden käyttö on lopetettava 14 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta.
• Potilaat, joiden kuppatesti (VDRL) on positiivinen tai joilla tiedetään olevan seerumihepatiitti tai jotka ovat hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBs Ag) kantajia tai hepatiitti C -viruksen (anti-HCV) tai ihmisen immuunipuutosten vasta-aineiden kantajia virus (HIV-1 tai HIV-2).
• Henkilöt, joille on tehty suuri leikkaus 3 kuukauden sisällä ennen tutkimuksen aloittamista, ellei päätutkija tai hänen nimeämänsä muutoin katso olevan kelvollisia.
• Tutkittavalla on ollut jokin sairaus, joka tutkijan mielestä saattaa hämmentää tutkimuksen tuloksia tai aiheuttaa lisäriskejä rivaroksabaanin antamisessa tutkittavalle.
• Kyvyttömyys ottaa suun kautta otettavia lääkkeitä.
• Koehenkilöt, joilla on jokin sairaus, joka voi tutkijan mielestä häiritä lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai eliminaatiota.
• Koehenkilöt, joiden COVID-19-testi on positiivinen tai joiden perheenjäsenten tiedetään olevan positiivinen COVID-19 suhteen viime aikoina, suljetaan myös pois.