Tutkimus TAK-994:n imeytymisen, aineenvaihdunnan ja erittymisen arvioimiseksi 6 terveellä miespuolisella aikuisella

Sisällyttämiskriteerit:

1. Painoindeksi (BMI) on suurempi tai yhtä suuri (>=) 18,0 ja pienempi kuin (<) 32,0 kilogrammaa neliömetriä kohden (kg/m^2) seulonnassa.
2. Lääketieteellisesti terve, jolla ei ole kliinisesti merkittävää sairaushistoriaa, fyysistä tutkimusta, laboratorioprofiileja, elintoimintoja tai EKG-kuvia (EKG), kuten tutkija tai valtuutettu on arvioinut.
3. Jatkuva tupakoimaton, joka ei ole käyttänyt nikotiinia sisältäviä tuotteita vähintään 90 päivään ennen ensimmäistä annosta ja koko tutkimuksen ajan, osallistujien itsensä ilmoittamien tietojen perusteella.
4. Suostuu noudattamaan kaikkia pöytäkirjan soveltuvia ehkäisyvaatimuksia.
5. Sitoudut olemaan luovuttamatta siittiöitä ensimmäisestä annoksesta ennen kuin 95 päivää viimeisen annoksen jälkeen.
6. Hyväksy ja voi pysyä kliinisen tutkimuksen yksikössä (CRU) tutkimuksen ajan.
7. Ymmärtää ICF:n tutkimusmenettelyt ja on halukas ja kykenevä noudattamaan protokollaa.
8. Pystyy nielemään oraalisia suspensioita.

Poissulkemiskriteerit:

1. Henkisesti tai laillisesti työkyvytön tai hänellä on merkittäviä emotionaalisia ongelmia seulontakäynnin tai tutkimuksen aikana odotettavissa olevana.
2. Kliinisesti merkittävän lääketieteellisen tai psykiatrisen tilan tai sairauden historia tai esiintyminen tutkijan tai nimetyn henkilön mielestä.
3. Gastriitti, maha-suolikanava, maksahäiriö, kolekystektomia, hoidettu tai hoitamaton Helicobacter pylori, haavatauti tai muu kliininen tila, joka voi tutkijan tai tutkijan näkemyksen mukaan vaikuttaa imeytymiseen, jakautumiseen, aineenvaihduntaan tai tutkimuslääkkeen eliminointi.
4. Aiemmat sairaudet, jotka tutkijan tai nimetyn henkilön mielestä voivat sekoittaa tutkimuksen tuloksia tai aiheuttaa lisäriskin osallistujalle heidän osallistuessaan tutkimukseen.
5. Alkoholismin tai huumeiden väärinkäytön historia tai esiintyminen viimeisten 2 vuoden aikana ennen ensimmäistä annostusta mielenterveyshäiriöiden diagnostisen ja tilastollisen käsikirjan V-kriteerien mukaisesti.
6. Yliherkkyys tai idiosynkraattinen reaktio tutkimuslääkkeeseen tai sen sukuisiin yhdisteisiin aiempi tai esiintynyt.
7. Nykyinen tai aikaisempi epilepsia, kohtaukset, kouristukset, vapina tai vastaavat oireet.
8. Positiiviset virtsalääkkeen tai alkoholin tulokset seulonnassa tai lähtöselvityksessä.
9. Positiiviset tulokset ihmisen immuunikatoviruksen (HIV), hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) tai hepatiitti C -viruksen (HCV) seulonnassa.
10. Istuvan verenpaine on alle 90/40 elohopeamillimetriä (mmHg) tai suurempi kuin 140/90 mmHg seulonnassa.
11. Istuvan syke on alhaisempi kuin 45 lyöntiä minuutissa tai suurempi kuin 100 lyöntiä minuutissa seulonnassa.
12. Ortostaattinen elintoiminto johtaa systolisen verenpaineen laskuun yli (>) 20 mmHg tai diastolisen arvon laskuun > 10 mmHg ja pulssin nousuun > 20 lyöntiä minuutissa.
13. Frederican yhtälöllä (QTcF) sykekorjattu QT-aika on > 450 millisekuntia (ms) tai tutkija tai tutkija arvioi EKG-löydösten kliinistä merkitystä seulonnassa.
14. Maksan toimintakokeet, mukaan lukien alaniiniaminotransferaasi (ALT) ja/tai aspartaattiaminotransferaasi (AST) >1,5*normaalin yläraja (ULN) seulonnassa tai sisäänkirjautumisen yhteydessä.
15. Arvioitu kreatiniinipuhdistuma <90 millilitraa minuutissa (ml/min) seulonnassa.
16. Tatuoinnit tai arvet IV-infuusiokohdassa tai sen lähellä tai mikä tahansa muu tila, joka voi häiritä infuusiokohdan tutkimusta, nimetyn tutkijan mielestä;
17. Harvinaiset suolen liikkeet (harvemmin kuin noin kerran vuorokaudessa) 30 päivän aikana ennen annostelua.
18. Äskettäin esiintynyt epänormaaleja suolen liikkeitä, kuten ripulia, löysää ulostetta tai ummetusta, 2 viikon sisällä annostelusta.
19. Laktoosi-intoleranssi.
20. On saanut radioaktiivisesti merkittyjä aineita tai on altistunut säteilylähteille 12 kuukauden kuluessa ensimmäisestä annoksesta tai saa todennäköisesti säteilyaltistusta tai radioisotooppeja 12 kuukauden kuluessa viimeisestä annoksesta siten, että osallistuminen tähän tutkimukseen nostaisi heidän kokonaisaltistuksensa yli turvallisiksi katsottujen suositusten tasojen ( eli kansainvälisen säteilysuojelukomission (ICRP) suosittelema painotettu vuosiraja 3000 millirem [mrem]).

21. Ei voi pidättäytyä tai ennakoi käyttää:

    • Kaikki lääkkeet, mukaan lukien reseptilääkkeet ja ilman reseptiä saatavat lääkkeet, rohdosvalmisteet tai vitamiinilisät 14 päivän sisällä ennen ensimmäistä annosta ja koko tutkimuksen ajan. Kilpirauhashormonikorvauslääkitys voidaan sallia, jos osallistuja on käyttänyt samaa vakaata annosta välittömästi 3 kuukautta ennen ensimmäistä tutkimuslääkkeen antoa. Ensimmäisen annoksen jälkeen ja koko tutkimuksen ajan ibuprofeenia (enintään 1,2 grammaa [g] 24 tunnissa) voidaan antaa tutkijan tai valtuutetun harkinnan mukaan. Magnesiummaitoa (eli magnesiumhydroksidia) (vähemmän tai yhtä suuri kuin [<=] 60 millilitraa [mL] päivässä) voidaan antaa kunkin tutkimusosan päivästä 3 alkaen tutkijan harkinnan mukaan ulostamisen varmistamiseksi.
    • Kaikki lääkkeet, joiden tiedetään olevan merkittäviä sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) -entsyymien ja/tai P-glykoproteiinin (P-gp) indusoijia tai estäjiä, mukaan lukien mäkikuisma, 28 päivän aikana ennen ensimmäistä annosta ja koko tutkimuksen ajan, mukaan lukien seurantajakso. Tarkoituksenmukaisia ​​lähteitä (esimerkiksi Flockhart TableTM) kuullaan farmakokinetiikan (PK)/farmakodynamiikan vuorovaikutuksen puuttumisen varmistamiseksi tutkimuslääkkeen kanssa.
22. Osallistuminen toiseen kliiniseen tutkimukseen, jota hoidettiin radioaktiivisella lääkkeellä 6 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annosta.
23. Osallistujat ovat kuluttaneet alkoholia keskimäärin yli 2 standardijuomaa päivässä (1 lasillinen vastaa suunnilleen seuraavaa: olut [354 ml/12 unssia [oz]], viini [118 ml/4 unssia] tai tislattu alkoholijuoma [ 29,5 ml/1 unssi] päivässä).
24. Osallistuja kuluttaa yli 4 annosta (1 annos vastaa noin 120 mg kofeiinia) kahvia, teetä, colaa, energiajuomia tai muita kofeiinipitoisia juomia päivässä.
25. On ollut ruokavaliolla, joka ei ole tutkijan tai valitun henkilön mielestä yhteensopiva tutkimusruokavalion kanssa 30 päivän aikana ennen ensimmäistä annosta ja koko tutkimuksen ajan.
26. Verenluovutus tai merkittävä verenhukka 56 päivän sisällä ennen ensimmäistä annosta.
27. Plasman luovutus 7 päivän sisällä ennen ensimmäistä annosta.
28. Osallistuminen toiseen kliiniseen tutkimukseen 30 päivän tai 5 puoliintumisajan sisällä ennen ensimmäistä annosta. 30 päivän ikkuna tai 5 puoliintumisaikaa johdetaan edellisen tutkimuksen viimeisen verenkeräyksen tai -annostuksen päivämäärästä nykyisen tutkimuksen osan A päivään 1 sen mukaan, kumpi on myöhempi.