64Cu/68Ga-merkitty EB-ss-CPT PET/CT-skannaus paksusuolensyövän hoidossa

Kasvitieteellinen syöpälääke CPT on mekanismi, joka estää DNA-synteesiä ja siten saa aikaan syöpää estäviä vaikutuksia käyttämällä topoisomeraasi I:tä vaikutuskohteenaan, ja se on osoittanut hyvää tehoa ruoansulatuskanavan kasvaimissa sekä pään ja kaulan kasvaimissa jne. Vuonna 2017 prof. Xiaoyuan Chen et al. National Institutes of Healthin laboratoriosta Molecular Imaging and Nanomedicine, julkaistu julkaisussa ACS-Nano (Zhang, F. W. et al. (2017). Tutkimustulos, joka on raportoitu julkaisussa Acs Nano 11(9): 8838-8848.) osoitti, että amfifiilinen EB-ss-CPT muodosti nanopartikkeleita itsekokoamalla, sitoutui albumiiniin in vivo ja vapautti CPT:n katkaisemalla disulfidisidoksia kasvainkudoksissa korkeassa GSH-olosuhteissa, mikä tehosti tehokkaasti kamptotesiinin farmakokinetiikkaa ja biologista jakautumista, mikä parantaa terapeuttista tehoa ja Tässä tutkimuksessa osoitettiin myös paksusuolen syöpäsolujen herkkyys lääkkeelle. Tässä tutkimuksessa 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (jäljempänä 64Cu-EB-CPT) tuotettiin posionuklidi-64Cu-leimatulla EB-ss-CPT:llä pelkkään PET/CT-kuvaukseen, ja se osoitti parempaa kasvaimen rikastumista kuin 64Cu-leimattu. CPT-ryhmä. EB-CPT:n odotetaan rikastuvan kasvainkudoksessa sen nanopartikkelien EPR-vaikutuksen ansiosta, ja 64Cu on myös lupaava radionuklidi kvantitatiiviseen analyysiin PET/CT-kuvauksen avulla. 64Cu-EB-CPT:n tai 68Ga-EB-CPT:n muodostumista leimaamalla EB-CPT positroniumnuklidilla 64Cu tai 68Ga odotetaan tehostavan prekursorien EPR-vaikutuksen (kiinteiden kasvainten lisääntynyt läpäisevyys ja retentiovaikutus). EPR-vaikutuksen (parannettu läpäisevyys ja retentiovaikutus) viittaa tietyn kokoisten molekyylien tai hiukkasten taipumukseen kerääntyä kasvainkudokseen verrattuna normaaliin kudokseen), jonka odotetaan rikastavan lääkettä kasvainalueella ja mahdollistavan kasvainpotilaiden varhaisen diagnosoinnin PET:llä. /CT-kuvaus edellisellä positronuklidi 64Cu:lla tai 68Ga:lla, joka voi auttaa kasvainten vaiheittamisessa ja hoitosuunnitelmien laatimisessa.