64Cu/68Ga-gelabelde EB-ss-CPT PET/CT-scan bij colorectale kanker

CPT, een botanisch antikankermedicijn, is een mechanisme dat de DNA-synthese remt en zo antikankereffecten uitoefent door topoisomerase I als doelwit te gebruiken, en heeft een goede werkzaamheid aangetoond bij tumoren in het spijsverteringsstelsel en hoofd-halstumoren, enz. In 2017 hebben prof. Xiaoyuan Chen et al. van het Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, gepubliceerd in ACS-Nano (Zhang, F.W., et al. (2017). Een onderzoeksresultaat gerapporteerd in Acs Nano 11(9): 8838-8848.) toonde aan dat amfifiele EB-ss-CPT nanodeeltjes vormde door zelfassemblage, in vivo aan albumine bond en CPT vrijmaakte door disulfidebindingen te verbreken onder hoge GSH-omstandigheden in tumorweefsels, waardoor de farmacokinetiek en biodistributie van camptothecine effectief werden verbeterd, waardoor de therapeutische werkzaamheid en In deze studie werd ook de gevoeligheid van colorectale kankercellen voor het medicijn aangetoond. In deze studie werd 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (hierna 64Cu-EB-CPT) gegenereerd door posionuclide 64Cu-gelabelde EB-ss-CPT alleen voor PET/CT-beeldvorming en vertoonde betere tumorverrijking in vergelijking met de 64Cu-gelabelde CPT-groep. EB-CPT zal naar verwachting meer verrijkt zijn in tumorweefsel door het EPR-effect van zijn nanodeeltjes, en 64Cu is ook een veelbelovende radionuclide voor kwantitatieve analyse met behulp van PET/CT-beeldvorming. De vorming van 64Cu-EB-CPT of 68Ga-EB-CPT door EB-CPT te labelen met de positroniumnuclide 64Cu of 68Ga zal naar verwachting worden versterkt door het EPR-effect van de voorlopers (het verbeterde permeabiliteits- en retentie-effect van solide tumoren). Het EPR-effect (verbeterde permeabiliteit en retentie-effect) verwijst naar de neiging van moleculen of deeltjes van bepaalde grootte om zich op te hopen in tumorweefsel ten opzichte van normaal weefsel) zal naar verwachting het geneesmiddel in het tumorgebied verrijken en een vroege diagnose van tumorpatiënten door middel van PET mogelijk maken /CT-beeldvorming met de voorgaande positronuclide 64Cu of 68Ga, wat kan helpen bij de stadiëring van tumoren en de ontwikkeling van behandelplannen.